[发明专利]一种替莫唑胺的冻干制剂及其制备方法

权利要求书

1.替莫唑胺冻干粉制剂，其中包含抗肿瘤活性成分替莫唑胺及其药学上可接受的盐，水性稀释剂、填充剂、pH调节剂和至少一种增溶剂，其特征在于，所述的增溶剂包括烟酰胺、缩二脲中的一种或它们的混合物。

2.如权利要求1所述的替莫唑胺冻干粉制剂，其特征在于，所述的替莫唑胺在替莫唑胺冻干粉制剂中的质量百分比为1％至50％。

3.如权利要求1或2所述的替莫唑胺冻干粉制剂，其特征在于，所述的增溶剂用量是替莫唑胺用量的0.5至10倍。

4.如权利要求1或2所述的替莫唑胺冻干粉制剂，其特征在于，所述的增溶剂用量是替莫唑胺用量的0.1倍至5倍。

5.如权利要求1或2所述的替莫唑胺冻干粉制剂，其特征在于，所述的填充剂为甘露醇。

6.如权利要求5所述的替莫唑胺冻干粉制剂，其特征在于，所述的甘露醇用量是替莫唑胺用量的0.1倍至20倍。

7.如权利要求1或2所述的替莫唑胺冻干粉制剂，其特征在于，所述替莫唑胺冻干粉制剂中还包含赋形剂。

8.如权利要求7所述的替莫唑胺冻干粉制剂，其特征在于，所述的赋形剂为聚山梨酯-80。

9.如权利要求7所述的替莫唑胺冻干粉制剂，其特征在于，所述的聚山梨酯-80用量是替莫唑胺用量的0倍至10倍。

10.如权利要求1或2所述的替莫唑胺冻干粉制剂，其特征在于，所述pH调节剂为枸橼酸钠和盐酸的混合物。

11.如权利要求10所述的替莫唑胺冻干粉制剂，其特征在于，所述的枸橼酸钠用量是替莫唑胺的0.1倍至10倍。

12.如权利要求10所述的替莫唑胺冻干粉制剂，其特征在于，所述的盐酸用量是替莫唑胺的0.1倍至10倍。

13.如权利要求1或2所述的替莫唑胺冻干粉制剂，其特征在于，所述水性稀释剂为注射用水或生理盐水。

14.替莫唑胺冻干粉制剂的制备方法，将填充剂、赋形剂、pH调节剂以及增溶剂溶于水性稀释剂中，最后加入替莫唑胺或其药学上可接受的盐，搅拌均匀，过滤后冷冻干燥，其中所述的增溶剂包括烟酰胺、缩二脲中的一种或它们的混合物。

15.如权利要求14所述的制备方法，其特征在于，所述的替莫唑胺在替莫唑胺冻干粉制剂中的质量百分比为1％至50％。

16.如权利要求14或15所述的制备方法，其特征在于，所述的增溶剂用量是替莫唑胺用量的0.5至10倍。

17.如权利要求14或15所述的制备方法，其特征在于，所述的增溶剂用量是替莫唑胺用量的0.1倍至5倍。

18.如权利要求14或15所述的制备方法替莫唑胺冻干粉制剂，其特征在于，所述的填充剂为甘露醇。

19.如权利要求18所述的制备方法，其特征在于，所述的甘露醇用量是替莫唑胺用量的0.1倍至20倍。

20.如权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述替莫唑胺冻干粉制剂中还包含赋形剂。

21.如权利要求21所述的制备方法，其特征在于，所述的赋形剂为聚山梨酯-80。

22.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述的聚山梨酯-80用量是替莫唑胺用量的0倍至10倍。

23.如权利要求14或15所述的制备方法，其特征在于，所述pH调节剂为枸橼酸钠和盐酸的混合物。

24.如权利要求23所述的制备方法，其特征在于，所述的枸橼酸钠用量是替莫唑胺的0.1倍至10倍。

25.如权利要求23所述的制备方法，其特征在于，所述的盐酸用量是替莫唑胺的0.1倍至10倍。

26.如权利要求14或15所述的制备方法，其特征在于，所述水性稀释剂为注射用水或生理盐水。