[发明专利]治疗充血性心力衰竭(CHF)的莫扎伐普坦的合成工艺

权利要求书

1.一种制备莫扎伐普坦的方法，所述方法包括：

(1)在三乙酰氧基硼氢化钠存在下，使Moza-5与甲醛在甲醇中反应，得 到Moza-6，反应式如下：

2.根据权利要求1的方法，所述方法进一步包括：

(2)向反应容器中加入多聚磷酸，升温至适宜的温度，然后向其中加入步 骤(1)中得到的Moza-6，反应得到Moza-7，反应式如下：

3.根据权利要求2的方法，其中在步骤(2)中，所述适宜的温度为110～ 130℃。

4.根据权利要求3的方法，其中所述温度为120℃。

5.根据权利要求2的方法，所述方法进一步包括：

(3)使步骤(2)中得到的Moza-7与Moza-11反应，从而得到莫扎伐普坦， 反应式如下：

6.一种制备莫扎伐普坦的中间体Moza-6的方法，所述方法包括：

在三乙酰氧基硼氢化钠存在下，使Moza-5与甲醛在甲醇中反应，得到 Moza-6，反应式如下：

7.一种制备莫扎伐普坦的中间体Moza-7的方法，所述方法包括：

向反应容器中加入多聚磷酸，升温至适宜的温度，然后向其中加入Moza-6， 反应得到Moza-7，反应式如下：

8.根据权利要求7的方法，其中所述适宜的温度为110～130℃。

9.根据权利要求8的方法，其中所述温度为120℃。