[发明专利]一种预知子提取物及其制剂与用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种中草药提取物，具体涉及一种预知子提取物，本发明还涉及该提取物的制剂与用途。

背景技术

预知子，为木通科植物木通Akebia quinata(Thunb.)Decne.、三叶木通Akebia trifoliata(Thunb.)Koidz.或白木通Akebia trifoliata(Thunb.)Koidz.Var.australis(Diels)Rehd.的干燥近成熟果实。分布于我国的江苏、湖南、湖北、四川、浙江、安徽等省份。功效为舒肝理气，活血止痛，利尿，杀虫。用于脘胁胀痛、经闭痛经、小便不利、蛇虫咬伤。其中主要含木通皂苷(Akebin)A、B、C、D、E、F及G，其皂甙元均为常春藤皂苷元。据《本草纲目·草部(下)》记载由预知子组方主治“心气不足，精神恍惚，语言错妄，忪悸烦郁，忧悉惨戚，喜怒多风扇，健忘少睡，夜多异梦，狂不知人”；元代《御药院方·预知子丸》也记载预知子丸主治：“心气不足，志意不定，神情恍惚，语言错忘，惊悸，郁愁，惨戚，喜惊多恐，健忘少睡，寐则惊魔，发狂旺暴不知人。”提示预知子可能具有治疗抑郁症的作用。

常春藤皂苷元(hederagenin)及其糖苷在自然界分布相对较广，但是其在植物中含量一般较低，含量相对高的植物较少。扬中林等报道续断(Dipsacus asperWall.)根中常春藤皂苷元糖苷含量较高，仅木通皂苷D含量可高达8％；马双成等报道白木通(Akebia.Trifoliata(Thunb.)Koidz.Var.Australis(Diels)Rehd.)种子中皂苷含量高达38.5％，且主要是常春藤皂苷元糖苷。前期研究发现预知子乙醇浸膏具有抗抑郁作用，通过对其进行活性指导的分离，发现活性部位是以常春藤皂苷元为苷元的一系列皂苷的混合物，进一步分离得到木通皂苷A、B、C、D、E、F、G各单体，目前研究显示上述皂苷的苷元-常春藤皂苷元具有显著的抗抑郁活性。

目前还尚未发现常春藤皂苷元及其衍生物用于制备治疗抑郁症药物的报道。

发明内容

本发明的第一个目的在于提供一种预知子提取物，该提取物活性成分含量高，杂质少。

本发明的第二个目的在于提供上述提取物的制备方法，该制备方法步骤简洁、科学合理。

本发明的目的还在于提供上述提取物的制剂及该提取物及其制剂的用途，该制剂安全有效，质量可控。

为达到本发明的第一个目的，本发明提供的预知子提取物通过以下方法制备获得：以预知子药材为原料，先进行脱脂处理，再依次进行乙醇提取、乙酸乙酯处理和水饱和正丁醇提取后得预知子总皂苷，所得总皂苷经含酸乙醇降解及纯化处理后得预知子提取物，所述预知子提取物中常春藤皂苷元的重量百分含量不低于60％。

为达到本发明的第二个目的，本发明提供的预知子提取物的制备方法，包括以下步骤：

(1)脱脂取预知子药材，加入2～3倍重量的石油醚超声脱脂20～30min后挥发除去石油醚；

(2)乙醇提取在脱脂处理后预知子药材中加入3～4倍重量的体积浓度为75～85％的乙醇溶液超声提取2～3次，每次提取30～40min，将提取液减压浓缩至原体积的1/5～1/4，静置过夜后过滤；

(3)乙酸乙酯处理在步骤(2)所得滤液中加水稀释至原体积的1.5～1.8倍，加入等体积的乙酸乙酯萃取3～5次，弃去乙酸乙酯萃取液以除去非预知子皂苷成份；

(4)水饱和正丁醇提取在步骤(3)乙酸乙酯处理后的水液中加入等体积的水饱和正丁醇溶液提取3～5次，减压回收水饱和正丁醇后，得预知子总皂苷；

(5)降解取步骤(4)所得预知子总皂苷，加入10～15倍重量的含酸乙醇溶液中，加热至90～110℃，降解2～4h，过滤，得不溶物，将不溶物水洗后除去多余酸并抽干，得预知子提取物粗晶；

(6)纯化在预知子提取物相晶中加入40～55倍重量的体积浓度为45％的药用乙醇，加热溶解后加入活性炭回流30～40min，过滤，滤液经减压浓缩后，得预知子提取物结晶体，用无水乙醇在0～4℃反复重结晶，蒸馏水洗除去氯离子后，真空干燥得预知子提取物，所得预知子提取物中常春藤皂苷元的重量百分含量不低于60％。

本发明的目的还可通过以下技术方案来实现：

本发明提供的上述预知子提取物的制剂，它是以预知子提取物为活性成分，加上药学上可接受的药物载体混和制成的药剂。

进一步的，本发明所述的药物剂型为片剂，所述的药物载体包括填充剂、崩解剂和润滑剂。