[发明专利]一种替尼泊苷乳剂及其制备方法

权利要求书

1、一种替尼泊苷乳剂，包括替尼泊苷、水相、乳化剂、油相，其特征是：其重量百分含量如下：替尼泊苷0.001-1.0％，油相5-30％，乳化剂0.5-5％，水相64％-94.499％。

2、根据权利要求1所述的替尼泊苷乳剂，其特征是：油相选自矿物油、植物油、中性类脂物、甾醇衍生物、动物油和合成油或其混合物；乳化剂选自大豆磷脂、蛋黄磷脂、氢化大豆磷脂、氢化蛋黄磷脂、卵磷脂、合成磷脂、吐温、司盘、普朗尼克、油酸、聚乙二醇660-12-羟基硬脂酸或其混合物。

3、根据权利要求2所述的替尼泊苷乳剂，其特征是：所述卵磷脂是大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂或二者混合物；所述吐温选自Tween20、Tween40、Tween60、Tween80、Tween85，或是以上不同规格的混合物。

4、根据权利要求1所述的替尼泊苷乳剂，其特征是：所述油相是玉米油、大豆油、红花油、橄榄油、蓖麻油、棉籽油、茶油、麻油、薏苡仁油、中链脂肪素甘油三脂、鱼油、鸦胆子油，或它们的混合物。

5、根据权利要求1所述的替尼泊苷乳剂，其特征是：所述乳剂成分还可以包括冷冻干燥赋形剂、防腐剂、稳定剂、pH调节剂、等渗剂。

6、根据权利要求5所述的替尼泊苷乳剂，其特征是：所述的冷冻干燥赋形剂选自甘露醇、半乳糖、木糖、麦芽糖、海藻糖、乳糖、葡萄糖、山梨醇、氯化钠、水解明胶、右旋糖酐、蔗糖、甘氨酸等中的一种或几种；防腐剂选自苯酚、甲酚、三叔丁醇、苯甲醇、尼泊金中的一种或几种；稳定剂选自焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素C没食子酸丙酯、生育酚、抗坏血酸棕榈酸酯中的一种或几种；pH调节剂选自盐酸、马来酸、枸橼酸、酒石酸、枸橼酸钾。碳酸氢钠、碳酸氢钾、乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺中的一种或几种。

7、根据权利要求1所述的替尼泊苷乳剂，其特征是：其平均粒径大小在0.1-10μm范围。

8、一种如权利要求1所述的替尼泊苷乳剂的制备方法，其特征是：包括以下方法：

将替尼泊苷溶液或粉末加入至不含替尼泊苷的空白微乳经混合制得替尼泊苷乳剂。

或将替尼泊苷加入至含有乳化剂的水溶性介质中，然后与油相混合，经磁力搅拌制备。

或将替尼泊苷加入至含有乳化剂的油相中，然后与水相混合，经过磁力搅拌制备。

9、根据权利要求8所述的替尼泊苷乳剂的制备方法，其特征是：其制备步骤如下：磁力搅拌、高压匀乳、高速剪切或超声分散、乳化过程、过滤、灌装、灭菌、编号，即得。