[发明专利]泰山白首乌苷颗粒制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种泰山白首乌苷颗粒制剂及其制备方法，属于一种用中药材提取物和药物辅料制成颗粒制剂技术领域。

技术背景

血脂异常是目前公认的动脉粥样硬化极为重要的致病危险因素。近年对我国健康人群血脂水平的调查发现，男女人群的血总胆固醇和甘油三酯水平都较以前上升，致动脉粥样硬化的危险性相应增加。因此，如何降低导致动脉粥样硬化危险性是我国心血管疾病研究的一个重要方面。

据统计，心脑血管病的死亡率已超过人口全部死亡率的1/2。由于过多脂肪沉积，造成动脉硬化，使血流受阻，引起心脏缺血，发生一系列症状，即冠心病。引起冠心病的危险因素：高血脂、糖尿病、高血压等，其中高血脂是引起冠心病的重要危险因素之一。调节血脂是防治冠心病最基本疗法。

泰山白首乌是一种传统的、著名的抗衰老中药，1977年作为中药材被列入《中华人民共和国药典》，与紫草、黄精、四叶参并称为“泰山四大名药”，在我国民间有悠久的药用史。近年来，实验及临床发现其泰山白首乌不仅含有多种磷脂类、氨基酸、B族维生素等营养成分，而且还含有泰山白首乌甾苷、泰山白首乌多糖、白首乌二苯酮类等抗肿瘤、免疫调节、降血脂、抗氧化等活性成分。泰山白首乌所含甾苷类可以抑制胆固醇吸收，并抑制胆固醇合成过程中的限速酶-3-羟-3-甲戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶，并因此抑制胆固醇合成。

中国专利CN 1709393A公开了一种直接利用泰山白首乌的超微细粉制得泰山白首乌咀嚼片。该文献所公开的咀嚼片由于没有对泰山白首乌的有效成份加以提取纯化，使患者服用量增大，服用次数增多，对于老年人造成使用上的不便。

发明内容

为了克服现有技术的不足，解决了中药有效成分利用度低、疗效差的问题，本发明提供一种泰山白首乌苷颗粒制剂及其制备方法。

发明概述

本发明将从泰山白首乌中提取的有效成份的泰山白首乌总苷作为活性组分，与药物辅料一起制得泰山白首乌苷颗粒制剂。

发明详述

本发明的技术方案如下：

本发明的泰山白首乌苷颗粒制剂，是由活性成分泰山白首乌总苷粉和医药学上可接受的辅料组成，原料组分如下，各组分用量为重量份：

泰山白首乌总苷粉 50～160份，

填充剂           750～950份，

矫味剂           1～5份；

所说的活性成分泰山白首乌总苷粉是以泰山白首乌粗粉为原料采用乙醇热回流提取、大孔树脂柱层析分离、真空干燥制得的。

所述的填充剂选自微晶纤维素、乳糖、淀粉、糊精或磷酸氢钙中的一种或多种；优选填充剂是微晶纤维素、乳糖或淀粉之一或者组合。进一步优选的填充剂是微晶纤维素、乳糖和淀粉的组合。

所述的矫味剂可选自本领域的任意一种，本发明不做具体限定。本发明优选甜菊素、阿司巴甜、糖精钠之一，进一步优选甜菊素。

上述活性成分泰山白首乌总苷粉是采用乙醇热回流提取，大孔树脂柱层析分离、真空干燥制备而得，具体步骤如下：

取泰山白首乌粗粉，加入8-10倍重量的95％乙醇，70-90℃水浴回流提取三次，每次1.5-2h，合并三次滤液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至5-8％体积，得提取物；加少量水使提取物混悬，经AB-8大孔吸附树脂柱层析，以水洗脱，洗脱液弃去；再以95％乙醇与丙酮洗脱(乙醇与丙酮体积比2∶1)，收集洗脱液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至1-3％体积，得浸膏；将所得浸膏于真空55-60℃干燥20-24小时，得干燥固体，粉碎成粉，即得泰山白首乌总苷粉。

上述活性成分泰山白首乌总苷粉的提取方法也可采用本领域现有技术。

本发明的泰山白首乌苷颗粒制剂的制备方法，步骤如下：

将泰山白首乌总苷粉过80目筛，按量称取泰山白首乌总苷粉、填充剂和矫味剂，混合均匀后过100目筛，加95％乙醇(粘和剂)制软材，制粒，60-70℃烘干，整粒，分装，即得泰山白首乌苷颗粒制剂。

上述方法中未详加限定的，均可采用本领域现有的湿法制粒、整粒技术。

本发明的泰山白首乌苷颗粒制剂具有较高的生物利用度，具有免疫调节、降血脂、抗氧化等功效，可作为高效、安全、服用方便的治疗高血脂等疾病的保健品或药物。本发明的泰山白首乌苷颗粒制剂的制备方法，生产技术先进，自动化程度高，利于工业化大生产。

以下是功效性实验：

1、材料与方法

1.1药物：本发明提取方法所得泰山白首乌总苷粉以及泰山白首乌全粉(泰山白首乌的全部成分，是未经细加工的粗粉)，在以下的实验说明中分别简称为总苷组、全粉组。