[发明专利]眼用溶液

说明书

技术领域

本发明涉及一种改进的眼用组合物，其中一种阴离子聚合物质尤其是眼睛缓和剂透明质酸和/或羧甲基纤维素与一种阳离子单体或二聚体抗菌剂复合，其中该组合物提供增加的舒适度和与镜片的生物相容性而不明显影响抗菌效能。

背景技术

阴离子聚合物如透明质酸和羧甲基纤维素因其在眼用溶液中的加湿和润滑性能已经受到关注。该性能通常导致对眼睛刺激的降低。有人也注意到将阳离子抗菌剂引入到眼用溶液中是有益的。然而，这两种成分在一种溶液中被认为是不相容的。

阳离子抗菌消毒剂在某些阴离子物质存在时显示出其性能上的降低。例如，美国专利第5,858,346号教导，当与羧甲基纤维素(CMC)和/或多种其他带负电的物质复合时，聚六亚甲基二胍盐酸盐(PHMB)与其他非氧化性消毒剂(通常是阳离子物质)在其损伤细胞壁，包括微生物的细胞壁的性能上有所降低。尽管PHMB或其他非氧化性消毒剂的中和缓解了眼睛刺激，但该中和也导致了抗菌效能上的损失。

类似地，Romeo等人的美国专利第5,559,104号教导了氯化十六烷基吡啶(氯化十六烷基吡啶鎓，CPC)用作一种离子配对剂在一个提出的HA生物聚合物的生产工艺中作为沉淀和纯化透明质酸(HA)的应用。因此，在大量过量的透明质酸或者羧甲基纤维素的存在下CPC将保持其抗菌活性是难以想象的。

因此，找出一种既降低对眼睛的刺激又不会削弱抗菌效能的组合物是有利的。本发明的目的就是提供这样的组合物及其使用方法。

具体实施方式

披露了一种新的包括带负电的聚合物质和阳离子单体或者二聚体抗菌剂的眼用组合物以及其使用和制备方法。根据本发明的溶液可以用作有效的多用途隐形眼镜消毒组合物、镜片包装溶液组合物、和/或滴眼剂如润湿剂(rewetter)和眼泪(tear)。该组合物提供增加的眼睛舒适度以及与镜片的生物相容性，而不明显影响抗菌剂的效能。

已经发现，一些以前被认为与阳离子单体或者二聚体抗菌剂不相容的天然的和/或合成的阴离子聚合物质并不深入抑制所述阳离子抗菌剂的抗菌活性。

在优选的具体实施方式中，这些组合物与隐形眼镜消毒组合物的常用和新的添加剂，如常用的缓冲系统、表面活性剂、缓和剂、氨基酸和黏度增加剂包括羟丙基甲基纤维素(HPMC)相容。

在一个优选的具体实施方式中，该组合物由一定浓度范围的所述阳离子二聚体或单体的抗菌剂和所述水溶性阴离子聚合物质组成。

在一个可替换的优选具体实施方式中，所述阴离子聚合物质具有足够低的电荷密度，以致所述阴离子物质和所述阳离子单体的或二聚体的抗菌剂之间的相互作用足够弱，并不明显抑制所述抗菌剂的抗菌活性。

在一个具体实施方式中，该组合物包括至少一种阴离子聚合物质，如透明质酸和/羧甲基纤维素，以及至少一种阳离子单体或二聚体的抗菌剂。

在另一个具体实施方式中，该组合物包括至少一种阴离子聚合物质和至少一种阳离子单体或二聚体的抗菌剂，如氯化十六烷基吡啶、阿立西定二盐酸盐、或其其他可接受盐。

在另一个具体实施方式中，该组合物优选包括至少一种阴离子聚合物质和至少一种阳离子单体或二聚体的抗菌剂，如单体含二胍的物质，如氯己定及其眼用盐，例如氯己定盐酸盐，或者一种二聚体含二胍物质，如阿立西定及其眼用盐，如阿立西定二盐酸盐。阿立西定盐和氯己定盐可以是有机的或者无机的，而且通常是消毒性的葡萄糖酸盐、硝酸盐、乙酸盐、磷酸盐、硫酸盐、卤化物等。在一种具体实施方式中，该组合物包括至少一种阴离子聚合物质，如透明质酸和/或羧甲基纤维素，以及至少一种阳离子单体或二聚体的抗菌剂，如氯化十六烷基吡啶。

在另一个具体实施方式中，该组合物包括至少一种阴离子聚合物质和至少一种阳离子单体或二聚体的抗菌剂，如氯己定或阿立西定；或者一种阳离子单体剂，如氯化十六烷基吡啶或其眼用盐或其混合物。

本发明组合物的水性介质通常包括一种缓冲成分，其以一个有效保持该产品的pH值在期望范围的量存在。本组合物优选包括有效量的张性调节成分，以给该组合物提供期望的张性。