[发明专利]与多巴胺D3受体具有亲和力的三唑化合物

权利要求书

1.式I的三唑化合物：其中R¹  为H，C₁-C₆-烷基，该烷基任选地被OH、OC₁-C₆-烷基、卤

素或苯基取代，C₃-C₆-环烷基或苯基；R²  为H，C₁-C₆-烷基，该烷基任选地被OH、OC₁-C₆-烷基、卤素

或苯基取代，C₁-C₆-烷氧基，C₁-C₆-烷硫基，C₂-C₆-链烯基，

C₂-C₆-炔基，C₃-C₆-环烷基，卤素，CN，COOR³，CONR³R⁴，

NR³R⁴，SO₂R³，SO₂NR³R⁴，或芳族基团，该芳族基团选自苯基、

萘基及具有1、2、3或4个彼此独立地选自O，N和S的杂原子的

5-或6-员杂环基团，其中芳族基团可具有一或二个取代基，该取

代基彼此独立地选自C₁-C₆-烷基，该烷基任选地被OH、OC₁-C₆

-烷基、卤素或苯基取代，C₁-C₆-烷氧基，C₂-C₆-链烯基，C₂

-C₆-炔基，C₃-C₆-环烷基，卤素，CN，COR³，NR³R⁴，NO₂，

SO₂R³，SO₂NR³R⁴和苯基，该苯基任选地被一或二个彼此独立地选

自C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷氧基、NR³R⁴、CN、CF₃、CHF₂或

卤素的基团取代；R³和R⁴彼此独立地选自H，C₁-C₆-烷基，该烷基任选地被OH、OC₁

-C₆-烷基、卤素或苯基取代，或苯基；A   为C₄-C₁₀-亚烷基，或C₃-C₁₀-亚烷基，其包含至少一个Z基，

该Z基选自O、S、CONR³、COO、CO、C₃-C₆-环烷基和双键

或叁键；B   为下式的基团：其中X   为CH₂或CH₂CH₂；R⁶，R⁷和R⁸彼此独立地选自H，C₁-C₆-烷基，该烷基任选地被OH，

OC₁-C₆-烷基，该基团任选被氨基、单-或二-C₁-C₄-烷氨基

取代，C₁-C₆-烷硫基，卤素或苯基取代，OH，C₁-C₆-烷氧基，

OCF₃，OSO₂CF₃，SH，C₁-C₆-烷硫基，C₂-C₆-链烯基，C₂-

C₆-炔基，卤素，CN，NO₂，CO₂R³，SO₂R³，SO₂NR³R⁴，其中R³

和R⁴具有上述的意义亦可与其所键结的N原子一起形成具有5至

7个环原子和1或2个N和/或O杂原子的饱和或不饱和杂环，

CONR³R⁴，NHSO₂R³，NR³R⁴，5-或6-员碳环状的、芳族或非

芳族环及5-或6-员杂环状的、具有1或2个彼此独立地选自O，

N和S的杂原子的芳族或非芳族环，其中碳环和杂环可具有一或二

个取代基，其彼此独立地选自C₁-C₆-烷基，苯基，苯氧基，卤

素，C₁-C₆-烷氧基，OH，NO₂，CF₃和CHF₂，而且取代基R⁶，

R⁷和R⁸中的两个可与其所键结的苯环的碳原子一起形成与苯环稠

合的苯基、环戊基或环己基环，在所稠合的环中CH或CH₂基团中

的一个或两个可被氮原子、NH或N-(C₁-C₆-烷基)取代；及其与生理上可耐受的酸的盐。