本发明公开了一种结肠靶向型pH敏感水凝胶及其制备方法和应用,以单硬脂酸甘油脂作为迟释材料与药物混合,再在其表面以一定浓度的海藻酸钠均匀裹覆,烘干。以药物的体外释放行为为指标,考察了海藻酸钠浓度、氯化钙浓度、钙化时间以及载药量对药物在人工胃液2h,人工肠液4h,人工结肠液4h的释药行为,筛选出体外释药行为最佳的水凝胶。本发明采用了单硬脂酸甘油脂作为迟释材料,有效的控制了药物在pH6.8环境下的释放,天然多糖类材料海藻酸钠裹覆后,进一步改善了靶向性,使其在pH1.2不释药或少释药,使到达结肠部位的药物达到90%以上。
一种结肠靶向型pH敏感水凝胶,其特征在于,包括用于负载药物的硬酯酸单甘油酯,在其外周裹覆有钙化的海藻酸钠凝胶层;其中,硬酯酸单甘油酯与钙化的海藻酸钠凝胶层的质量比为2:1~1:1;以质量分数计,该结肠靶向型pH敏感水凝胶包括:至少50%的硬脂酸单甘油酯,至少30%的海藻酸钠凝胶,至少1.0%的钙离子;所述的药物为氢化可的松琥珀酸钠;在负载药物时,硬酯酸单甘油酯与药物物理混合,然后再裹覆海藻酸钠凝胶层;在外部环境pH=7.4时,外层裹覆的钙化海藻酸钠逐渐溶胀溶蚀,体温下硬酯酸单甘油酯熔化,所负载的药物逐渐释放出来;所述的硬酯酸单甘油酯与海藻酸钠的质量比为40:22.5~30;所述的钙化的海藻酸钠是以氯化钙作为交联剂,海藻酸钠胶浆钙化至少24h再经干燥而形成的,海藻酸钠与氯化钙的质量比为10~25:1。
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