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- [发明专利]一种茚达特罗中间体5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-胺盐酸盐的制备方法-CN202310156964.4在审
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李娇艳;刘娜;温海山;靳晓坤
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石家庄手性化学有限公司
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2023-02-23
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2023-06-09
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C07C209/40
- 本发明涉及一种茚达特罗中间体5,6‑二乙基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑2‑胺盐酸盐的制备方法,包括以下步骤:1,3‑二氢‑2H‑茚‑2‑酮和盐酸羟胺经肟化反应得到1,3‑二氢‑2H‑茚‑2‑酮肟;1,3‑二氢‑2H‑茚‑2‑酮肟经溴化反应得到5,6‑二溴‑1,3‑二氢‑2H‑茚‑2‑酮肟;5,6‑二溴‑1,3‑二氢‑2H‑茚‑2‑酮肟与乙烯基正丁醚经Heck反应后水解,得到5,6‑二乙酰基‑1,3‑二氢‑2H‑茚‑2‑酮肟;5,6‑二乙酰基‑1,3‑二氢‑2H‑茚‑2‑酮肟经氢化反应后成盐得到目标产物5,6‑二乙基‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑2‑胺盐酸盐。
- 一种茚达特罗中间体乙基盐酸制备方法
- [发明专利]CRTH2拮抗剂-CN200680056911.X无效
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G·海因德;N·C·雷;H·芬奇;D·米德尔米斯;M·C·克兰普;P·M·布兰尼;K·威廉姆斯;Y·格里芬;T·K·哈里森;P·克莱克特
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阿根塔发明有限公司
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2006-12-21
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2009-12-16
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A61K31/437
- 以下化合物为CRTH2拮抗剂,可用于治疗呼吸系统疾病:[3-(2,4-二氯苯基硫烷基)-6-氟-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[6-氟-3-(2-氟-4-甲磺酰基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1基]乙酸、[6-氟-3-(4-甲磺酰基-2-三氟甲基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、(R)-2-[6-氟-3-(4-甲磺酰基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1-基]丙酸、[3-(4-乙磺酰基苯基硫烷基)-6-氟-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、(S)-2-[6-氟-3-(4-甲磺酰基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1-基]丙酸、[(乙磺酰基氨基苯磺酰基)-6-氟-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[7-氯-6-氟-3-(4-甲磺酰基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[3-(2-氯-4-甲磺酰基苯基硫烷基)-7-氰基-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[6-氰基-3-(4-甲磺酰基苄基)-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[3-(4-氯苄基)-7-氰基-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[6-氰基-3-(6-氟喹啉-2-基甲基)-2-甲基中氮茚-1-基]乙酸、[6-氟-3-(4-甲氧基苯基硫烷基)-2-甲基中氮茚
- crth2拮抗剂
- [发明专利]用于制备茂金属络合物的方法-CN201711094062.3在审
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A·H·阿尔-汉迈迪;A·阿布拉卡巴;C·格尔;H·奥特
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沙特基础工业公司
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2012-12-13
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2018-02-23
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C07C1/32
- 本发明涉及一种方法,其包含以下步骤(a)在Pd催化剂双(三苯基膦)二氯化钯(PPh3)2PdCl2)和碱的存在下使2‑茚基硼酸(酯)与溴取代化合物反应以形成相应桥联双(茚基)配体。在2‑茚基硼酸(酯)为2‑茚基硼酸的频哪醇酯的情况下,本发明的方法还可以包含以下步骤在Pd催化剂和碱的存在下使2‑溴茚化合物与频哪醇硼烷反应,以形成相应2‑茚基频哪基硼烷化合物。在此情况下,本发明提供一种制备桥联双(茚基)配体的改善的和容易的两步骤方法,其在使用Pd催化剂双(三苯基膦)二氯化钯(PPh3)2PdCl2)时在商业上极有吸引力。桥联双(茚基)配体可以适合用于茂金属络合物例如2,2'‑双(2‑茚基)联苯ZrCl2和1,2‑双(2‑茚基)苯ZrCl2的制备。
- 用于制备金属络合物方法
- [发明专利]具有取代基的苯基链烷烃酸的新颖结晶和制造方法-CN201210179354.8有效
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有本雄一;石井尚之;正田基
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旭化成制药株式会社
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2007-07-12
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2012-09-26
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C07D231/56
- 本发明的目的在于提供一种具有取代基的苯基链烷烃酸的新颖结晶和制造方法,并提供在使用3-[3-氨基-4-(1,2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸、3-[4-(1,2-二氢化茚-2-基氧基)-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯或3-[3-氨基-4-(1,2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯作为药物时更优选的方式和经改善的方法本发明提供3-[3-氨基-4-(1,2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸、3-[4-(1,2-二氢化茚-2-基氧基)-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯或3-[3-氨基-4-(1,2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯中任意化合物的结晶及其制造方法。
- 具有取代苯基烷烃新颖结晶制造方法
- [发明专利]具有取代基的苯基链烷烃酸的新颖结晶和制造方法-CN200780027080.8有效
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有本雄一;石井尚之;正田基
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旭化成制药株式会社
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2007-07-12
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2009-07-22
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C07D231/56
- 本发明涉及具有取代基的苯基链烷烃酸的新颖结晶和制造方法。本发明的目的在于提供一种在使用3-[3-氨基-4-(1,2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-引唑-5-基)苯基]丙酸、3-[4-(1,2-二氢化茚-2-基氧基)-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯或3-[3-氨基-4-(1,2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯作为药物时更优选的方式和经改善的方法。本发明提供3-[3-氨基-4-(1,2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸、3-[4-(1,2-二氢化茚-2-基氧基)-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯或3-[3-氨基-4-(1,2-二氢化茚-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯中任意化合物的结晶及其制造方法。
- 具有取代苯基烷烃新颖结晶制造方法
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