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- [发明专利]一种制备甲哌卡因的方法-CN202110916909.1有效
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徐发往;王保显;李浩;李兴臣;李斌
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山东辰龙药业有限公司
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2021-08-11
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2023-05-05
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C07D211/60
- 本发明公开了一种制备甲哌卡因的方法,属于药物合成技术领域,包括以下步骤:以2‑哌啶甲酸为原料,在碱性环境下以DMSO为溶剂,以多聚甲醛为碳源,通过甲基化反应合成中间体1;中间体1进行酸化后,再经氯代反应得到中间体本发明的有益效果是:采用以2‑哌啶甲酸为原料,在碱性环境下以DMSO为溶剂,以多聚甲醛为碳源,通过碱性环境下甲基化反应、酸性条件下的氯代反应和缩合反应的合成路线制备甲哌卡因,新路线不产生双甲基化的杂质,工艺杂质少,步骤短;规避掉了原路线哌啶出现保护不彻底,自身缩合的风险;甲基化反应使用DMSO作溶剂,多聚甲醛为碳源,原料利用率高,更绿色环保,反应更彻底。
- 一种制备甲哌卡方法
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