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[发明专利]一种同时测定利多卡因和丙胺卡因的生物样品分析方法-CN202210076480.4在审
发明人：李汀芷 -专利权人：苏州旭辉生物医药有限公司
申请日： 2022-01-21 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种同时测定利多卡因和丙胺卡因的生物样品分析方法，通过高效、快速、灵敏的液相‑质谱联用系统(LC‑MS)方法对利多卡因和丙胺卡因进行联合分析。此方法采取了简单的有机溶剂蛋白沉淀法对生物样本进行前处理，基于待测物与内标的峰面积比，通过归一化法得到标准曲线，从而定量得到生物样品中利多卡因和丙胺卡因的浓度。本方法为测定利多卡因和丙胺卡因在人体内的药代动力学中利多卡因和丙胺卡因的检测提供了简便的分析方法。
一种同时测定利多丙胺卡生物样品分析方法

[发明专利]一种丙胺卡因晶型及制备方法-CN202111502346.8有效
发明人：薛富民;刘彬彬;张鹏;高长彬;王荣坤;刘凤祥;王培凤 -专利权人：山东诚创蓝海医药科技有限公司;山东省分析测试中心
申请日： 2021-12-10 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07C237/04 文献下载
摘要：本申请属于医药化工领域，具体涉及了一种丙胺卡因晶型及其制备方法。本申请提供的一种丙胺卡因晶型，使用Cu‑Kα辐射，以2Theta角度表示的X射线粉末衍射图谱中，至少具有以下位置处的主要特征吸收峰：7.11±0.2°、10.06±0.2°、14.04±0.2°、14.25本申请使用正己烷和正庚烷中的一种或两种作为溶剂对丙胺卡因粗品进行溶解，然后0‑5℃进行析晶，获得了得到纯度达到99.8%以上、单杂小于0.1%的丙胺卡因晶型，丙胺卡因晶型收率达到85%。本申请制备的丙胺卡因晶型，其具有较好的稳定性和较高的纯度，适合新药开发和工业化生产。本申请提供的丙胺卡因晶型的制备方法，工艺路线简单、成本低廉，适宜工业化生产。
一种丙胺卡制备方法

[发明专利]一种利多卡因-丙胺卡因药物组合物的外用制剂及其应用-CN202011254465.1在审
发明人：张海龙;黄雅倩 -专利权人：长沙晶易医药科技有限公司
申请日： 2020-11-11 - 公布日： 2021-03-05 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明公开了一种利多卡因‑丙胺卡因药物组合物的外用制剂，其中，利多卡因‑丙胺卡因药物组合物的含量为1%‑10%。外用制剂包括含利多卡因‑丙胺卡因油性共熔物、非亲水性基质材料及药学上可接受的外用制剂辅料的贴剂及含利多卡因‑丙胺卡因O/W型微乳、亲水性凝胶基质材料及药学上可接受的外用制剂辅料的凝胶贴膏。本发明的优势在于，以利多卡因‑丙胺卡因共熔物作为活性成分，可显著提高利多卡因及丙胺卡因的经皮渗透速率及吸收程度，产生了协同增效的有益效果，同时降低二者毒副作用的发生率，为患者及医务工作人员的镇痛、麻醉需求提供了新的选择
一种利多丙胺卡药物组合外用制剂及其应用

[发明专利]一种丙胺卡因杂质IV的制备方法-CN202310312303.6在审
发明人：程斌斌;刘志平;王綮;黄栋;肖文松;叶朝阳;宋学攀;董海莉;张珊 -专利权人：斯坦德药典标准物质研发（湖北）有限公司;湖北扬信医药科技有限公司
申请日： 2023-03-28 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07D233/32 文献下载
摘要：本发明公开一种丙胺卡因杂质IV的制备方法，该方法以邻甲苯胺为原料，经三步反应合成该杂质。该方法包括如下步骤：1)化合物I与丙酮酸反应，得到中间体II；2)中间体II与正丙胺反应，得到中间体III；3)中间体III与乙醛酸反应，得到杂质IV。本发明制备得到的丙胺卡因杂质IV，可作为丙胺卡因成品检测分析的杂质标准品，从而提升丙胺卡因成品检测分析对杂质IV的准确定位和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高丙胺卡因成品质量。
一种丙胺卡杂质 iv 制备方法

[发明专利]一种盐酸丙胺卡因的制备方法-CN201410845264.7有效
发明人：王庭见;郭桂生;杨彦军;李跃东;刘志文 -专利权人：济南诚汇双达化工有限公司
申请日： 2014-12-31 - 公布日： 2015-04-22 - 主分类号： C07C237/04 文献下载
摘要：本发明涉及麻醉剂的合成工艺，具体涉及一种盐酸丙胺卡因的制备方法。该方法包括如下步骤：（a）邻甲苯胺加入到二氯甲烷中，室温滴加α-氯丙酰氯，在15-25℃反应2-3h；得到的反应液先进行酸溶液洗涤，再进行碱溶液洗涤，往有机层加入水，析出固体，过滤得到盐酸丙胺卡因中间体；（b）将步骤（a）得到的盐酸丙胺卡因中间体，加到正丙胺中，加热回流5-7h，待反应结束后，加入浓盐酸调pH=1-2，析出白色固体，所得的白色固体用95%乙醇进行精制，即得盐酸丙胺卡因。本发明将原传统方法中的对环境不友好且有低毒性的丙酮溶剂改换为基本无毒环保的常用溶剂二氯甲烷，在不影响收率的前提下，为盐酸丙胺卡因绿色环保的工业化大生产提供了可能。
一种盐酸丙胺卡制备方法

[发明专利]丙胺卡因及氟代烃气雾剂的制备-CN96192645.7无效
发明人：理查德·A·亨利 -专利权人：理查德·A·亨利
申请日： 1996-03-04 - 公布日： 2004-05-12 - 主分类号： A61K31/165 文献下载
摘要：丙胺卡因碱，其液体或微小棒状晶体可溶于氟代烃推进剂中，产生一稳定的油状液体。该丙胺卡因碱可用于把其它通常不溶解的药物增溶溶解于氟代烃推进剂中。丙胺卡因碱与氟代烃推进剂的组合物可作为气雾剂喷洒，用于提供局部麻醉作用。
丙胺卡氟代烃气雾剂制备

[发明专利]一种复方利多卡因凝胶贴剂-CN202110869642.5有效
发明人：李军花;赵云娥 -专利权人：温州医科大学附属眼视光医院
申请日： 2021-07-30 - 公布日： 2022-06-28 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明涉及一种复方利多卡因/丙胺卡因凝胶贴剂，该凝胶贴剂由以下重量百分比的组分制成：4‑8％盐酸利多卡因、4‑8％盐酸丙胺卡因、2‑5％骨架材料、5‑10％填充剂、20‑30％黏着剂、3‑9％增粘剂、1本发明的复方利多卡因/丙胺卡因凝胶贴剂质量稳定，治疗效果好，且制备工艺简单，可实现工业化生产。
一种复方利多凝胶

[发明专利]一种含有利多卡因、丙胺卡因的药物组合物-CN201510118390.7在审
发明人：不公告发明人 -专利权人：华控创新（北京）药物研究院有限公司
申请日： 2015-03-18 - 公布日： 2015-06-10 - 主分类号： A61K31/167 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，本发明公开了一种含有利多卡因、丙胺卡因的药物组合物，该药物组合物中包括：利多卡因、丙胺卡因、卡波姆、聚氧乙烯氢化蓖麻油、pH调节剂。
一种含有利多丙胺卡药物组合

[发明专利]一种制备盐酸丙胺卡因的方法-CN201010615089.4有效
发明人：胡媛;郑爱;张亚 -专利权人：蚌埠丰原医药科技发展有限公司
申请日： 2010-12-22 - 公布日： 2011-06-15 - 主分类号： C07C237/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备盐酸丙胺卡因的方法，其包括如下步骤：(1)以邻甲基苯胺为原料、以2-氯丙酰氯为酰胺化试剂、以碳酸钾为催化剂进行酰胺化反应，制得中间体；(2)将步骤(1)制得的中间体与正丙胺进行氨化反应，制得丙胺卡因粗品；(3)将步骤(2)制得的丙胺卡因粗品溶解于乙酸乙酯或丙酮中，用质量百分浓度≥35％浓盐酸调节pH至1～3成盐。
一种制备盐酸丙胺卡方法

[发明专利]一种复方利多卡因气雾剂及其制备方法-CN202011239201.9有效
发明人：鲍亚华 -专利权人：北京中泰邦医药科技有限公司
申请日： 2020-11-09 - 公布日： 2021-09-07 - 主分类号： A61K31/167 文献下载
摘要：本发明公开了一种复方利多卡因气雾剂及其制备方法,包括如下重量份的组分：利多卡因0.2～3.5份、丙胺卡因0.2～3.5份、0.1M氢氧化钠1～3.5份、抛射剂2～35份、聚乙烯醇1～17.6和芦丁衍生物0.1～1.75份；本发明在不含渗透剂和表面活性剂成分情况下，通过释放碱基形式的利多卡因和丙胺卡因到皮下层，又因使用聚乙烯醇在皮肤表面形成薄膜，减少了利多卡因和丙胺卡因的用量，增强了临床使用的安全性；又因治疗男性早泄主要是抑制阴茎海绵体的小动脉和毛细血管前括约肌扩张，使平滑肌松弛，从而增大血流量；本发明添加了芦丁衍生物，通过改善毛细血管功能，增加其弹性及通透性，避免了传统利多卡因类药物长期使用造成的血管渗血等不良反应。
一种复方利多气雾剂及其制备方法

[发明专利]一种制备丙胺卡因或其盐酸盐的方法-CN201010615090.7有效
发明人：胡媛;郑爱;张亚 -专利权人：蚌埠丰原医药科技发展有限公司
申请日： 2010-12-22 - 公布日： 2011-05-25 - 主分类号： C07C237/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备丙胺卡因或其盐酸盐的方法，具体是将原传统方法中的对环境不友好且有低毒性的甲苯溶剂改换为基本无毒环保的常用溶剂丙酮，在不影响收率的前提下，为盐酸丙胺卡因绿色环保的工业化大生产提供了可能。
一种制备丙胺卡盐酸方法

[发明专利]一种含利多卡因丙胺卡因的组合物及其制备方法-CN202310356067.8在审
发明人：单鹏达;樊浩;高琪琪;韩双双;牛诗雨;刘慧云 -专利权人：山东诚创蓝海医药科技有限公司
申请日： 2023-04-06 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： A61K31/167 文献下载
摘要：本发明涉及化学药物制剂技术领域，且公开了一种含利多卡因丙胺卡因的组合物，包括利多卡因10‑50g、丙胺卡因10‑50g、乳化剂10‑90g、成膜剂50‑150g、油相基质50‑150g、膜支撑剂300‑聚乙二醇的一种或者几种的组合以及类似物，在现有产品的基础上，通过优化处方和制备方法，使其能够在使用到人体皮肤上30分钟内，形成一层密封膜，避免了现有产品对闭塞敷料的使用，特别适用于儿童患者和脸部美容患者使用，本发明的利多卡因丙胺卡因乳膏药物组合物
一种利多丙胺卡组合及其制备方法

[发明专利]一种用于麻醉的组合药物乳膏及其制备方法-CN202111472201.8有效
发明人：郭晓光;张亚娟 -专利权人：郑州大学第一附属医院
申请日： 2021-12-06 - 公布日： 2023-02-17 - 主分类号： A61K31/167 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于麻醉的组合药物乳膏及其制备方法，按照质量份计算，包括利多卡因30‑100份、丙胺卡因30‑100份、舒缓剂5‑10份，乳化剂20‑35份，增稠剂15‑30份、纯化水9000‑9500本发明的药物组合物具有微乳的粒径小且分布窄，透皮效果好，麻醉起效快、麻醉维持时间长以及可以预防麻醉后寒颤的效果，通过本发明各组分之间的协同作用，从而使得利多卡因的药效更加充分的发挥出来，从而使得制得麻醉药物的麻醉效果更好，避免让病人由于麻醉不充分而受到伤害，降低利多卡因和丙胺卡因造成的致敏风险。
一种用于麻醉组合药物及其制备方法

[发明专利]一种盐酸阿替卡因的制备方法-CN201010624061.7有效
发明人：郑爱;张亚;胡媛;张杰;杨志强;李立标 -专利权人：蚌埠丰原医药科技发展有限公司
申请日： 2010-12-31 - 公布日： 2011-05-18 - 主分类号： C07D333/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸阿替卡因的制备方法，以4-甲基-3-氨基噻吩-2-甲酸甲酯为原料，经与2-氯丙酰氯进行酰胺化反应、与正丙胺进行氨化反应、与浓盐酸进行成盐反应，最终得盐酸阿替卡因。
一种盐酸阿替卡制备方法

[发明专利]含有局麻药的复方异丙酚注射剂及制备方法-CN200610071232.1有效
发明人：王思玲;苏德森;罗瑞昌 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2006-03-21 - 公布日： 2007-01-31 - 主分类号： A61K31/05 文献下载
摘要：本发明公开了含有局麻药的复方异丙酚注射剂及制备工艺。包含异丙酚及局麻药为有效药物成分，在每1000ml注射剂中含有：异丙酚1000－20000mg，普鲁卡因50－50000mg，或利多卡因50－50000mg，或丙胺卡因50－50000mg，或布比卡因50－50000mg，或甲哌卡因50－50000mg或罗哌卡因50－50000mg，每1000ml含注射用精制植物油0－200000mg；乳化剂50－600000mg；等渗调节剂200－5000mg；抗氧剂该制剂具有异丙酚作为一种新型静脉全麻药的许多突出的优点。另一方面，局麻药的加入，显著地降低了普通异丙酚乳剂注射时的疼痛发生率及疼痛的程度。
含有局麻复方异丙酚注射制备方法

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