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[发明专利]用于治疗高血压和心血管疾病的前药和组合物-CN201580010581.X有效
发明人：王召印;于志文;谢国建;彭咏波;刘文沛 -专利权人：南京奥昭生物科技有限公司
申请日： 2015-04-08 - 公布日： 2019-11-26 - 主分类号： C07C233/45 文献下载
摘要：本发明涉及一种药物组合物，其包含(i)NEP抑制剂前药，(ii)血管紧张素受体拮抗剂和NEP抑制剂的协同前药，(iii)血管紧张素受体拮抗剂前药和NEP抑制剂的组合和(iv)血管紧张素受体拮抗剂的组合，包括前药、NEP抑制剂前药和利尿剂，(v)血管紧张素受体拮抗剂、NEP抑制剂前药和钙通道阻断剂的组合。血管紧张素受体拮抗剂选自由艾力沙坦、依利沙坦、坎地沙坦、依普罗沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦、沙普立沙坦、他索沙坦、替米沙坦和缬沙坦组成的组。糖尿病性心肌病、室上性和室性心律失常、心房纤维性颤动、心房扑动、有害的血管重塑、心肌梗塞及其后遗症、动脉粥样硬化、心绞痛(无论是不稳定或稳定)、肾功能不全(糖尿病性和非糖尿病性)、心脏衰竭、心绞痛、糖尿病、继发性醛固酮增多
用于治疗高血压心血管疾病新型组合

[发明专利]抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路的药物组合和方法-CN201210379418.9在审
发明人：段磊;维克托·利文森;应国光 -专利权人：段磊;维克托·利文森;应国光
申请日： 2012-09-29 - 公布日： 2014-04-09 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明涉及关于PRCP的拮抗剂、PREP的拮抗剂、或者PRCP以及PREP的双重拮抗剂的药物组合物。本发明也涉及关于联合使用PRCP的拮抗剂和mTOR的拮抗剂、联合使用PREP的拮抗剂和mTOR的拮抗剂、或者联合使用PRCP以及PREP的双重拮抗剂和mTOR的拮抗剂的药物组合物。
抑制 pi3k akt mtor 信号通路药物组合方法

[发明专利]抗滥用阿片样物质剂型-CN200810166734.1无效
发明人：郭怀翃;曾娅娣;M·霍华德-斯巴克斯;詹辉 -专利权人：恩德制药公司
申请日： 2002-05-10 - 公布日： 2009-05-27 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及包括阿片样物质激动剂和一种或多种阿片样物质拮抗剂的药物剂型，阿片样物质拮抗剂含在与阿片样物质激动剂分开的基质中。阿片样物质拮抗剂的分离基质实现了阿片样物质和阿片样物质拮抗剂的独立释放速率。当口服片剂时，拮抗剂可缓慢被释放或完全被包含。粉碎片剂可使拮抗剂完全释放，阻止滥用。阻止滥用拮抗剂可以是阿片样物质拮抗剂，刺激剂，其它合适的拮抗剂，或其联合。本发明也可变化释放阿片样物质和拮抗剂。
滥用阿片物质剂型

[发明专利]抗滥用阿片样物质剂型-CN02809737.8无效
发明人：郭怀翃;曾娅娣;M·霍华德－斯巴克斯 -专利权人：恩德制药公司
申请日： 2002-05-10 - 公布日： 2005-03-09 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及包括阿片样物质激动剂和一种或多种阿片样物质拮抗剂的药物剂型，阿片样物质拮抗剂含在与阿片样物质激动剂分开的基质中。阿片样物质拮抗剂的分离基质实现了阿片样物质和阿片样物质拮抗剂的独立释放速率。当口服片剂时，拮抗剂可缓慢被释放或完全被包含。粉碎片剂可使拮抗剂完全释放，阻止滥用。阻止滥用拮抗剂可以是阿片样物质拮抗剂，刺激剂，其它合适的拮抗剂，或其联合。本发明也可变化释放阿片样物质和拮抗剂。
滥用阿片物质剂型

[发明专利]盐皮质激素受体激活的生物标志物-CN200980143572.2有效
发明人：弗雷德里克·雅斯;妮科莱特·法尔曼;亚尼斯·圣玛丽;塞利娜·拉图什;马尔雅·斯特曼 -专利权人：国家健康与医学研究院
申请日： 2009-10-21 - 公布日： 2011-09-21 - 主分类号： C12Q1/68 文献下载
摘要：更具体地，本发明涉及预测患者对MR拮抗剂或醛固酮合成酶抑制剂的治疗的反应性的方法，所述方法包括测定得自所述患者的生物样品中NGAL基因和/或SERPINA3基因的表达水平。
皮质激素受体激活生物标志

[发明专利]癌症治疗组合-CN201780053782.7在审
发明人： T·J·基普斯;L·陈;B·崔 -专利权人：加利福尼亚大学董事会
申请日： 2017-06-27 - 公布日： 2019-07-09 - 主分类号： A61K31/517 文献下载
摘要：所述方法包括向有需要的受试者施用治疗有效量的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)拮抗剂和ROR‑1拮抗剂。进一步提供了药物组合物，其包括BTK拮抗剂、ROR‑1拮抗剂和药学上可接受的赋形剂。在实施方案中，所述BTK拮抗剂是依鲁替尼且所述ROR‑1拮抗剂是cirmtuzumab。
拮抗剂酪氨酸激酶药物组合物治疗有效量癌症治疗治疗癌症赋形剂可接受施用

[发明专利]整合素GPIIb/IIIa拮抗剂及其和抗VEGF抗体联合用药的应用-CN202210867481.0在审
发明人：杨少伟;俞金泉;李胜峰 -专利权人：百奥泰生物制药股份有限公司
申请日： 2022-07-22 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： A61K38/12 文献下载
摘要：本发明公开了整合素GPIIb/IIIa拮抗剂及其与VEGF拮抗剂联合用药在治疗眼类疾病中的应用，治疗方法包括向有需要的患者给药有效量的整合素GPIIb/IIIa拮抗剂或整合素GPIIb/IIIa拮抗剂和VEGF拮抗剂。
整合 gpiib iiia 拮抗剂及其 vegf 抗体联合用药应用

[发明专利]PCSK9拮抗剂-CN200780049441.9有效
发明人： A·西特拉尼;C·P·斯帕罗;S·潘迪特;J·H·康德拉;H·A·哈蒙 -专利权人：默克公司
申请日： 2007-11-02 - 公布日： 2010-01-27 - 主分类号： A61K39/395 文献下载
摘要：公开了人蛋白原转化酶枯草溶菌素-可新9型(PCSK9)的拮抗剂。公开的拮抗剂有效抑制PCSK9功能，因此提供了用于治疗与PCSK9活性相关的病症的合意拮抗剂。本发明还公开了编码所述拮抗剂的核酸、载体、宿主细胞和含有这些拮抗剂的组合物。还公开了制备PCSK9特异性拮抗剂的方法和使用这些拮抗剂抑制或拮抗PCSK9功能的方法，这些方法构成了本公开内容的另外的重要方面。
pcsk9 拮抗剂

[发明专利]AX213和AX132 PCSK9拮抗剂和变体-CN201080049705.2无效
发明人： P·P·罗;Y·倪;K·C·王;M·谢;X·王;F·董;A·戈罗索夫;W·王;Y·李;P·钟;L·B·彼得森;R·卡邦;S·沙马;J·孔德拉;J·卢;G·帕萨萨拉蒂;S·索瓦森;N·伯恩 -专利权人：默沙东公司
申请日： 2010-10-29 - 公布日： 2012-08-15 - 主分类号： A61K39/395 文献下载
摘要：公开了人前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶-kexin 9型(“PCSK9”)的拮抗剂。公开的拮抗剂可有效地抑制PCSK9功能，并因此提供了用于治疗与PCSK9活性有关的病症的希望的拮抗剂。本发明也公开了编码所述拮抗剂的核酸、载体、宿主细胞和包含所述拮抗剂的组合物。也公开了制备PCSK9-特异性的拮抗剂的方法以及使用所述拮抗剂来抑制或拮抗PCSK9功能的方法，所述方法形成本公开内容的额外的重要方面。
ax213 ax132 pcsk9 拮抗剂变体

[发明专利]AX1和AX189 PCSK9拮抗剂和变体-CN201080049506.1无效
发明人： P.P.罗;Y.倪;K.C.王;M.谢;X.王;F.董;A.戈罗索夫;W.王;Y.李;P.钟;L.B.彼得森;R.卡邦 -专利权人：默沙东公司
申请日： 2010-10-29 - 公布日： 2012-07-18 - 主分类号： A61K39/395 文献下载
摘要：公开了人前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶-kexin9型（“PCSK9”）的拮抗剂。公开的拮抗剂可有效地抑制PCSK9功能，并因此提供了用于治疗与PCSK9活性有关的病症的希望的拮抗剂。本发明也公开了编码所述拮抗剂的核酸、载体、宿主细胞和包含所述拮抗剂的组合物。也公开了制备PCSK9-特异性的拮抗剂的方法以及使用所述拮抗剂来抑制或拮抗PCSK9功能的方法，所述方法形成本公开内容的额外的重要方面。
ax1 ax189 pcsk9 拮抗剂变体

[发明专利]α－视黄酸受体拮抗剂抑制粘蛋白分泌的用途-CN99803811.3无效
发明人：葆拉·N·贝洛尼 -专利权人：霍夫曼－拉罗奇有限公司
申请日： 1999-03-01 - 公布日： 2001-04-25 - 主分类号： A61K31/20 文献下载
摘要：本发明涉及RAR拮抗剂在抑制哺乳动物粘蛋白产生中的用途。优选地,该RAR拮抗剂是一种RARα选择性拮抗剂。另一方面,本发明涉及通过使人上皮细胞与RAR拮抗剂接触而抑制该细胞中的粘蛋白基因表达,该RAR拮抗剂优选为一种RARα选择性拮抗剂。
视黄酸受体拮抗剂抑制蛋白分泌用途

[发明专利]鞘氨醇-1-磷酸受体拮抗剂-CN200980150798.5无效
发明人：穆罕麦德.A.埃布拉希姆;郑俊元;亨利.W.B.约翰逊;帕特里克.基尔尼;詹姆斯.W.里希;加里.L.刘易斯;罗宾.T.诺古奇;约翰.M.纳斯 -专利权人：埃克塞利希斯股份有限公司
申请日： 2009-10-16 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明涉及鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体拮抗剂、含有该S1P受体拮抗剂的组合物以及S1P受体拮抗剂的使用方法和制备方法。具体而言，本发明涉及鞘氨醇-1-磷酸1(S1P1)受体拮抗剂、含有该S1P1受体拮抗剂的组合物以及例如在治疗癌症中使用S1P1受体拮抗剂的方法，以及用于制备S1P1受体拮抗剂的方法。
鞘氨醇磷酸受体拮抗剂

[发明专利]1D05 PCSK9拮抗剂-CN201410267367.X无效
发明人： J.H.康德拉;R.M.库邦;H.A.哈蒙德;L.奥尔萨蒂;S.潘迪特;L.B.彼得森;J.C.桑托罗;A.西特拉尼;D.D.伍德;H.马赫;H.尤德;S.M.格里戈里;J.T.布吕;K.王;P.罗;D.K.瑙罗基;P.钟;F.董;Y.李 -专利权人：默沙东公司;MSD意大利有限公司
申请日： 2009-02-06 - 公布日： 2014-09-03 - 主分类号： C07K16/40 文献下载
摘要：本发明涉及1D05 PCSK9拮抗剂。本发明公开的拮抗剂能有效抑制PCSK9的功能，因此是目前用于治疗与PCSK9活性相关的病症的合意的拮抗剂。本发明还公开了编码所述拮抗剂的核酸、包含所述拮抗机的载体、宿主细胞及组合物。本发明还公开了制备PCSK9特异性拮抗剂的方法及利用该拮抗剂抑制或拮抗PCSK9功能的方法，这些构成了本发明的另一重要方面。
d05 pcsk9 拮抗剂

[发明专利]1B20 PCSK9拮抗剂-CN200980104396.1无效
发明人： J·H·康德拉;R·M·库邦;H·A·哈蒙德;T·麦凯布;S·潘迪特;L·B·彼得森;J·C·桑托罗;A·西特拉尼;D·D·伍德;H·马赫;H·尤德;S·M·格里戈里;J·T·布吕;K·王;P·罗;D·K·瑙罗基;P·钟;F·董;Y·李 -专利权人：默沙东公司
申请日： 2009-02-06 - 公布日： 2011-01-05 - 主分类号： C07K16/40 文献下载
摘要：本文公开了人类枯草溶菌素转化酶9(“PCSK9”)的拮抗剂。本文公开的拮抗剂能有效抑制PCSK9的功能，因此是目前用于治疗与PCSK9活性相关的病症的合意的拮抗剂。本发明还公开了编码所述拮抗剂的核酸、包含所述拮抗机的载体、宿主细胞及组合物。本文还公开了制备PCSK9特异性拮抗剂的方法及利用该拮抗剂抑制或拮抗PCSK9功能的方法，这些构成了本公开的其他方面。
b20 pcsk9 拮抗剂

[实用新型]一种改进型的防滥用阿片类神经麻醉止痛贴片构架-CN201721221453.2有效
发明人：章新;马丹丹 -专利权人：嘉兴鑫稳生物科技有限公司
申请日： 2017-09-22 - 公布日： 2019-03-01 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种改进型防滥用阿片类神经麻醉止痛片的构架，所述构架包括从上往下依次粘合的背衬层、拮抗剂库、阻隔层、镇痛药剂库、离型膜，所述拮抗剂库的面积小于阻隔层的面积，拮抗剂库粘合在阻隔层的中部。本实用新型的改进型防滥用阿片类神经麻醉止痛片的构架，避免了拮抗剂或拮抗剂库与阿片类神经麻醉镇痛剂活性组分或担载活性组分的药库发生接触，避免拮抗剂或担载拮抗剂的胶体库与人体皮肤表面接触，防止拮抗剂通过向药库的转移或向人体的输送，保障临床使用时镇痛剂所要求的有效剂量。
拮抗剂神经麻醉阿片构架改进型阻隔层本实用新型镇痛剂粘合担载药库滥用人体皮肤表面镇痛药剂背衬层离型膜止痛贴片