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[发明专利]一种含有阿西替尼的纳米纤维电纺膜及其制备方法和应用-CN201910679820.0在审
发明人：张永军;冯蓓;周广东;王宗鑫 -专利权人：新乡医学院第一附属医院
申请日： 2019-07-26 - 公布日： 2019-10-08 - 主分类号： D04H1/4382 文献下载
摘要：本发明提供了一种含有阿西替尼的纳米纤维电纺膜，由阿西替尼、明胶和聚己内酯组成。本发明还提供了上述含有阿西替尼的纳米纤维电纺膜的制备方法，按照质量比称取阿西替尼、明胶和聚己内酯，将阿西替尼、明胶和聚己内酯加入含有乙酸的三氟乙醇溶液中，搅拌均匀，静置，直至溶液变透明，得到含阿西替尼的明胶聚己内酯电纺液；抽取上述电纺液，固定在高压静电纺丝装置上，以铝箔为接受装置，调节电纺参数后进行电纺；电纺完毕，将电纺膜真空干燥后，得到含有阿西替尼的纳米纤维电纺膜。本发明方法制得的含有阿西替尼的纳米纤维电纺膜可以有效防止骨髓间充质干细胞再生软骨在皮下发生骨化。
阿西替尼电纺膜纳米纤维明胶聚己内酯电纺电纺液高压静电纺丝装置骨髓间充质干细胞制备方法和应用三氟乙醇溶液乙酸接受装置再生软骨骨化铝箔质量比称取皮下制备抽取透明

[发明专利]一种人血浆中吉非替尼含量的检测方法-CN202010967316.3在审
发明人：邢金松;李浩 -专利权人：上海熙华检测技术服务有限公司
申请日： 2020-09-15 - 公布日： 2021-01-08 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及血浆中吉非替尼含量检测技术领域，尤其为一种人血浆中吉非替尼含量的检测方法，仪器与试药：岛津LC‑10ATVF高效液相色谱仪,岛津SPV‑10AVP可变波长检测器,N2000在线色谙工作站，K5200DE型数控超声波凊洗器，吉非替尼对照品，吉非替尼药片，易瑞沙，甲醇为色谱纯，其他试剂均为分析纯，水为双蒸水，通过本方法采用高效液相色谱法，以吉非替尼纯品为对照品，测定易瑞沙中吉非替尼的含量，操作简便、快速、规范，结果准确可靠，可用于吉非替尼药物的质量控制，吉非替尼是极性较大的物质，实验过程中曾采用甲醇：水(80：20)作为流动相，检测所得峰存在拖尾现象。
一种血浆中吉非替尼含量检测方法

[发明专利]奥斯替尼中间体及其精制方法-CN202011565141.X在审
发明人：徐亮;李彦雄;蒙发明;冯杰 -专利权人：中山奕安泰医药科技有限公司
申请日： 2020-12-25 - 公布日： 2021-04-13 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种奥斯替尼中间体及其精制方法。所述奥斯替尼中间体的精制方法包括以下步骤：混合精制溶剂和奥斯替尼中间体粗品，升温至所述奥斯替尼中间体粗品溶解，然后降温析出晶体，收集所述晶体；所述精制溶剂选自2‑丁酮、甲基异丁基酮和甲基叔丁基醚中的一种或几种；所述奥斯替尼中间体具有如式(1)所述结构。区别于常规的纯化方法，本发明通过特定的精制溶剂对奥斯替尼中间体粗品进行重结晶，有效提高了奥斯替尼中间体的纯度，能够显著降低反应物的残留，并显著降低工艺副产物。HPLC检测奥斯替尼中间体的纯度可达到99.8％以上，杂质限量均小于0.1％。
奥斯替尼中间体及其精制方法

[发明专利]一种含有吲哚醌单元的羟基吴茱萸碱与厄洛替尼拼合药物及其制备方法与应用-CN202211328516.X在审
发明人：郭惠;马晶晶;杨政;王馨怡;魏彬彬 -专利权人：陕西中医药大学
申请日： 2022-10-27 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： C07D471/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种含有吲哚醌单元的羟基吴茱萸碱与厄洛替尼拼合药物及其制备方法与应用。本发明合成了具有吲哚醌单元的羟基吴茱萸碱与厄洛替尼拼合药物。本发明通过体外实验评估了具有吲哚醌单元的羟基吴茱萸碱与厄洛替尼拼合药物生物活性，发现对非小细胞肺癌(non‑small cell lung cancer,NSCLC)细胞具有较强的抗增殖活性，且表现出时间剂量依赖性并且，羟基吴茱萸碱、厄洛替尼、羟基吴茱萸碱+厄洛替尼联合给药的效果，都不如具有吲哚醌单元的羟基吴茱萸碱与厄洛替尼拼合药物。进一步的，具有吲哚醌单元的羟基吴茱萸碱与厄洛替尼拼合药物处理正常LO2细胞，毒性明显低于羟基吴茱萸碱、厄洛替尼，且远小于现有公开的含有吲哚醌单元的吴茱萸碱前药。
一种含有吲哚单元羟基吴茱萸厄洛替尼拼合药物及其制备方法应用

[发明专利]一种治疗非小细胞肺癌的联合用药物-CN201611120319.3有效
发明人：耿福能;林庆华;沈咏梅 -专利权人：四川好医生攀西药业有限责任公司
申请日： 2016-12-07 - 公布日： 2020-08-25 - 主分类号： A61K35/64 文献下载
摘要：本发明所述的一种治疗非小细胞肺癌的联合用药物，该药物的活性成分包括美洲大蠊和吉非替尼，其中，所述的美洲大蠊是美洲大蠊提取物或美洲大蠊药粉，所述的药物的活性成分重量配比为：美洲大蠊提取物：吉非替尼＝4200～5000：233；优选地，美洲大蠊提取物：吉非替尼＝4500：233；美洲大蠊药粉：吉非替尼＝2300～3200：233；优选地，美洲大蠊药粉：吉非替尼＝3000：233。所述的药物在治疗癌症方面有明显的效果，特别是在非小细胞肺癌治疗药物方面效果显著，所述的美洲大蠊和吉非替尼联用后具有明显的增效作用，其效用高于单独使用吉非替尼或美洲大蠊，同时能够降低单独使用吉非替尼或美洲大蠊时所产生的耐药性
一种治疗细胞肺癌联合用药

[发明专利]克唑替尼中间体及其精制方法-CN202011564643.0有效
发明人：徐亮;蒙发明;李彦雄;陈清华 -专利权人：中山奕安泰医药科技有限公司
申请日： 2020-12-25 - 公布日： 2023-02-28 - 主分类号： C07C29/78 文献下载
摘要：本发明涉及一种克唑替尼中间体及其精制方法。所述克唑替尼中间体的精制方法包括以下步骤：混合精制溶剂和克唑替尼中间体粗品，升温至所述克唑替尼中间体粗品溶解，然后降温析出晶体，收集所述晶体；所述精制溶剂选自乙酸乙酯、甲基异丁基酮、甲基叔丁基醚和甲醇中的一种或几种；所述克唑替尼中间体具有如式(1)所述结构。区别于常规的纯化方法，本发明通过特定的精制溶剂对克唑替尼中间体粗品进行重结晶，有效提高了克唑替尼中间体的纯度，能够显著降低反应物的残留，并显著降低工艺副产物。HPLC检测克唑替尼中间体的纯度可达到99.4％以上，杂质限量均小于0.5％。
克唑替尼中间体及其精制方法

[发明专利]紫杉醇在制备治疗EGFR-TKI获得性耐药性药物中的应用-CN201210081516.4无效
发明人：郭人花;束永前;金时代;王萱怡 -专利权人：江苏省人民医院
申请日： 2012-03-26 - 公布日： 2012-08-08 - 主分类号： A61K31/337 文献下载
摘要：吉非替尼和厄洛替尼在NSCLC中的疗效经常受到获得性耐药的限制，而目前已知的获得性耐药的主要机制为第二代EGFRT790M突变和MET基因获得性扩增。也就是说对于那些已从厄洛替尼/吉非替尼治疗中产生获得获得性耐药性的非小细胞肺癌病人，经紫杉醇化疗后，可以再次考虑使用厄洛替尼/吉非替尼治疗，使得厄洛替尼/吉非替尼继续发挥功能，同时紫杉醇也可以对肿瘤进行抑制
紫杉醇制备治疗 egfr tki 获得性耐药性药物中的应用

[发明专利]具有改进的溶解性的尼洛替尼组合物-CN202010230621.4有效
发明人：斯蒂芬·R·布林;丹·史密斯;安妮·齐默尔曼;比亚克·斯特罗姆·拉森;田芳 -专利权人：深圳市泰力生物医药有限公司
申请日： 2020-03-27 - 公布日： 2022-02-01 - 主分类号： A61K47/61 文献下载
摘要：本发明提供了尼洛替尼与聚合物的盐的组合物。本发明提供的尼洛替尼组合物改进了溶解性和生物利用度，可用于治疗不受控制的细胞增殖疾病。本发明还提供了所述尼洛替尼与聚合物的盐的组合物的制备方法和应用。
具有改进溶解性尼洛替尼组合

[发明专利]一种吉非替尼-白藜芦醇共晶-CN202010725153.8在审
发明人：翟立海;张朝花;余军厚;王聚聚 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-07-24 - 公布日： 2022-01-25 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体涉及吉非替尼‑白藜芦醇共晶及其制备方法，本发明提供的吉非替尼‑白藜芦醇共晶中吉非替尼与白藜芦醇的摩尔比为1：1，本发明提供的吉非替尼‑白藜芦醇共晶具有较高的溶解度和良好的溶解性，有助于改善生物利用度，对吉非替尼制剂的优化和开发具有重要价值。
一种吉非替尼藜芦醇共晶

[发明专利]用于制备对映异构体富集的JAK抑制剂的方法-CN202180069744.7在审
发明人： S·维德曼;C·J·考登;P·巴兹内特;K·E·卡沃里斯;K-M·吴;R·S·莱维斯 -专利权人：康塞特医药品有限公司
申请日： 2021-08-12 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明的某些方面涉及用于制备用于合成鲁索替尼和鲁索替尼的氘代形式的对映异构体富集的中间体的改进方法。某些方面还涉及可用于合成氘代形式的鲁索替尼的氘代中间体。某些方面还涉及用于制备可用于合成鲁索替尼和鲁索替尼的氘代形式的对映异构体富集的中间体的反应混合物。
用于制备映异构体富集 jak 抑制剂方法

[发明专利]一种厄洛替尼一水合物晶型I的制备方法-CN201310086084.0有效
发明人：李燕;高永宏;吴兆春;张明会 -专利权人：齐鲁制药有限公司
申请日： 2013-03-18 - 公布日： 2013-06-12 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明涉及一种厄洛替尼一水合物晶型I的制备方法。该方法通过将含厄洛替尼的正丁醇热溶液自然冷却，降温析晶，得到厄洛替尼一水合物晶型Ｉ。本发明的方法安全、简单，可操作性强，易于工业化生产，得到的产品晶型单一，纯度高，稳定性良好，可作为厄洛替尼的纯化方法用于制备高纯度的盐酸厄洛替尼。
一种厄洛替尼一水合物制备方法

[发明专利]一种α晶型甲磺酸伊马替尼的制备方法-CN201310332334.4有效
发明人：王天明;马凤莹;邢跃志;寇景平 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2013-08-01 - 公布日： 2017-03-01 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种α晶型甲磺酸伊马替尼的制备方法，将伊马替尼甲磺酸盐粗品溶解在醇类溶剂和水的混合溶剂中，然后在酮类溶剂中析晶，得到甲磺酸伊马替尼α晶型的晶体。通过本发明提供的方法得到的α晶型甲磺酸伊马替尼晶型单一，溶剂残留合格，能够得到高质量的伊马替尼甲磺酸α晶型，工艺稳定，满足生产的要求。
一种晶型甲磺酸伊马替尼制备方法

[发明专利]厄洛替尼或其药学上可接受的盐的制备工艺-CN201080023205.1无效
发明人： B·穆鲁格桑;A·文帕里;S·沙希亚纳拉亚纳;R·K·萨普;M·帕拉萨德 -专利权人：兰贝克赛实验室有限公司
申请日： 2010-03-26 - 公布日： 2012-05-02 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明涉及制备结构式I所示厄洛替尼或其药学上可接受的盐的工艺。本发明还涉及制备三氟乙酸厄洛替尼的工艺。本发明还涉及三氟乙酸厄洛替尼的一种新晶型，在此命名为E型，及其制备工艺。本发明还涉及由三氟乙酸厄洛替尼制备盐酸厄洛替尼的工艺。
厄洛替尼药学可接受制备工艺

[发明专利]一种自身免疫性肝炎模型及利用该模型筛选的药物-CN201711116524.7在审
发明人：孙慧;余文卉 -专利权人：武汉大学
申请日： 2017-11-13 - 公布日： 2018-02-06 - 主分类号： A61K49/00 文献下载
摘要：本发明进一步利用该模型筛选治疗自身免疫性肝炎的药物，结果表明醋酸格拉替雷能够显著地缓解该动物模型的自身免疫性肝炎症状，说明醋酸格拉替雷能够用于治疗自身免疫性肝炎。因此，本发明提供了醋酸格拉替雷的一种新用途，为自身免疫性肝炎的治疗提供了新的药物。
一种自身免疫性肝炎模型利用筛选药物

[发明专利]索拉菲尼巯基衍生物及其应用-CN201910950785.1在审
发明人：叶丽;陈瑛;库德莱迪·库尔班;王可;张慧;刘嘉扬 -专利权人：复旦大学
申请日： 2019-10-08 - 公布日： 2021-04-09 - 主分类号： C07D213/81 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，涉及索拉菲尼巯基衍生物及其应用，具体涉及索拉菲尼巯基衍生物及其在制备抗肿瘤药物靶向递送载体中的应用。所述的索拉菲尼巯基衍生物结构如下式所示，该衍生物在抗肿瘤小分子靶向药物索拉菲尼的吡啶‑2‑甲酰胺上导入巯基功能团，利用该巯基功能团，通过适当的linker分子可将索拉菲尼偶联至多肽的游离氨基上，构建索拉菲尼多肽偶联物，该偶联物能同时发挥索拉菲尼的靶向作用和肿瘤抑制作用，可作为抗肿瘤药物的靶向递送载体。
索拉菲尼巯基衍生物及其应用