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- [发明专利]一种制备特立帕肽的方法-CN201410262511.0有效
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陈晓航;路杨;杨东晖;周亮
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杭州诺泰制药技术有限公司
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2014-06-13
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2014-09-03
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C07K14/635
- 本发明涉及一种制备特立帕肽的方法,本发明具体步骤为:A)在活化剂系统的存在下,由树脂固相载体和Fmoc-Phe-OH偶联得到Fmoc-Phe-树脂;B)通过固相合成法,按特立帕肽主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸,其中肽序16-17位氨基酸采用假脯氨酸二肽Fmoc-Asn(Trt)-Ser(ψMe,MePro)-OH代替原16-17位置两个氨基酸进行偶联;C)肽树脂裂解采用含NH4I/Me2S的TFA体系的裂解液,粗品经HPLC纯化、冻干得到特立帕肽,其工艺杂质Met8(O)-特立帕肽含量小于0.1%。本发明提供了一种纯度高、成本低,适合规模化生产的特立帕肽制备工艺,此工艺既有效控制Met8(O)-特立帕肽含量又不影响特立帕肽的总收率。
- 一种制备特立帕肽方法
- [发明专利]一种制备艾塞那肽的方法-CN201410179385.2有效
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路杨;杨东晖;陈晓航;周亮;程丽
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杭州阿诺生物医药科技股份有限公司
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2014-04-30
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2017-05-17
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C07K14/575
- 本发明涉及一种制备艾塞那肽的方法,解决了现有技术存在的成本高,收率低,杂质(des‑Glu15,Glu16‑艾塞那肽)含量较大,不适合规模化生产的问题。本发明的具体步骤为A)以氨基树脂为起始树脂,通过Fmoc固相合成法,按照艾塞那肽主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸,其中,肽序15‑17的氨基酸偶联反应中,溶液DMF中添加其体积20 %的2,2,2‑三氟乙醇和1.5 mol/L的尿素;B)肽树脂裂解后,第一次纯化采用反相填料,第二次纯化采用阴离子树脂,脱盐后可以使杂质des‑Glu15,Glu16‑艾塞那肽含量降低到0.1 %以下,冻干,得到艾塞那肽。本发明提供了一种成本低、纯度高,适合规模化生产的艾塞那肽的制备工艺,此工艺既能有效控制des‑Glu15,Glu16‑艾塞那肽含量又不影响艾塞那肽的收率。
- 一种制备方法
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