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- [发明专利]新的抑制剂-CN201880035826.8有效
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U·海泽;T·霍夫曼;I·卢埃斯;A·迈尔
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维沃里翁治疗股份有限公司
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2018-04-03
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2023-07-21
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C07D403/12
- 本发明涉及式(I)的化合物：A‑B‑D‑E(I)，或者其药学可接受的盐、溶剂合物或多晶型物，包括其所有互变异构体和立体异构体，其中：A选自单环杂芳基和双环杂芳基，其可独立地被烷基或氨基取代；B选自烷基、杂烷基、烷基‑氨基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基和亚烷基，其中所述基团可独立地被烷基取代；D选自芳基‑氨基、杂芳基‑氨基、环烷基‑氨基、杂环基、杂环基‑氨基、脲、硫代酰胺、硫脲、磺酰胺、亚砜亚胺和氨磺酰基，其中所述芳基、杂芳基、环烷基和杂环基可独立地被取代；并且E选自芳基、杂芳基、环烷基、杂环基，其中所述芳基、杂芳基、环烷基和杂环基可独立地被取代。所述式(I)的化合物为谷氨酰胺酰环化酶(QC，EC 2.3.2.5)的抑制剂。QC催化N端谷氨酰胺残基在释放氨的情况下分子内环化为焦谷氨酸(5‑氧代‑脯氨酰，pGlu*)，以及N端谷氨酸残基在释放水的情况下分子内环化为焦谷氨酸。
- 抑制剂
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