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[发明专利]盐酸西那卡塞的口服固体速释制剂-CN201210385915.X无效
发明人：何凤娟;张松涛;蒋玲敏;关津;杨琰;王文峰 -专利权人：华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2012-10-12 - 公布日： 2013-01-23 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸西那卡塞的口服固体速释制剂，包括盐酸西那卡塞和药用辅料，盐酸西那卡塞的平均粒径为5μm~15μm；所述盐酸西那卡塞为针状结晶性微粒；所述药用辅料包括填充剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂；制剂形式为片剂本发明有益效果：本发明通过对控制盐酸西那卡塞平均粒径的限定，提高了西那卡塞的溶出速率和溶出量，不仅制备工艺简单、安全，而且质量可控、成本低，适合工业化生产。
盐酸口服固体制剂

[发明专利]制备西那卡塞盐酸盐及其多晶型形式的方法-CN200780029645.6无效
发明人： T·塞凯赖什;J·雷帕希;A·绍博;M·贝尼托韦莱兹;B·马吉隆 -专利权人：麦迪凯姆股份公司
申请日： 2007-06-08 - 公布日： 2009-09-02 - 主分类号： C07C209/28 文献下载
摘要：本发明涉及西那卡塞盐酸盐、西那卡塞盐酸盐的新多晶型物晶形、无定形西那卡塞盐酸盐及用于它们的制备的合成方法。
制备盐酸及其多晶形式方法

[发明专利]盐酸西那卡塞固体分散体及其制备方法和盐酸西那卡塞口服固体制剂-CN201711485328.7有效
发明人：胡国宜;胡锦平;黄健;丁盛;李喜龙;奚小金 -专利权人：常州市阳光药业有限公司
申请日： 2017-12-30 - 公布日： 2019-10-18 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸西那卡塞固体分散体及其制备方法和盐酸西那卡塞口服固体制剂，该盐酸西那卡塞固体分散体是由盐酸西那卡塞与羟丙基纤维素通过热熔挤出工艺制成，盐酸西那卡塞与羟丙基纤维素重量比为1∶0.5～1其制备方法包括将盐酸西那卡塞与羟丙基纤维素按照重量比混合均匀，然后将混合物料加入到热熔挤出机中热熔挤出，最后将挤出的物料冷却、粉碎即得。本发明选择羟丙基纤维素作为载体、并按照一定的重量比与盐酸西那卡塞通过热熔挤出工艺制备固体分散体，由该固体分散体进一步制成的固体制剂在中性介质中具有较好的溶出度。
盐酸西那卡塞固体分散体羟丙基纤维素制备重量比热熔口服固体制剂挤出工艺挤出工业化大生产热熔挤出机固体制剂混合物料物料冷却中性介质溶出度

[发明专利]一种盐酸西那卡塞薄膜衣片组合物-CN201510132899.7有效
发明人：刘淑景 -专利权人：河北仁合益康药业有限公司
申请日： 2015-03-25 - 公布日： 2017-07-07 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸西那卡塞薄膜衣片组合物及其制备方法。本发明的盐酸西那卡塞薄膜衣片含有盐酸西那卡塞、波拉克林钾、微晶纤维素、二氧化硅、硬脂酸镁及薄膜衣，具有处方工艺简单、成本低、溶出好的优点。
一种盐酸薄膜组合

[发明专利]盐酸西那卡塞晶型Ⅰ的制备方法-CN201310130394.8有效
发明人：王剑平;王付荣;窦国华;陈梅 -专利权人：山东新华制药股份有限公司
申请日： 2013-04-15 - 公布日： 2013-07-10 - 主分类号： C07C211/30 文献下载
摘要：本发明涉及盐酸西那卡塞晶型Ⅰ，具体涉及一种盐酸西那卡塞晶型Ⅰ的制备方法。该方法是将盐酸西那卡塞与异丙醚混合，经升温至回流、降温、过滤、干燥制得。
盐酸卡塞晶型制备方法

[发明专利]一种高纯度盐酸西那卡塞的制备方法-CN201210518602.7无效
发明人：吕会超;白雪松;邹江;杨琰 -专利权人：华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2012-12-06 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： C07C211/30 文献下载
摘要：本发明涉及一种高纯度西那卡塞的制备方法，该方法使用R(+)-1-萘乙胺与 [3-（3-三氟甲基）苯基]-1-溴丙烷为起始物料，以乙腈为溶剂，在碱的作用下反应得到西那卡塞，反应液用盐酸在水中酸化，得到盐酸西那卡塞粗品，粗品用乙酸乙酯重结晶得到高纯度盐酸西那卡塞。
一种纯度盐酸制备方法

[发明专利]一种盐酸西那卡塞的制备方法-CN201710026392.2有效
发明人：杨光瑞;秦德志;张丽;师东阳;张鹏;曹永;王海荣 -专利权人：华北水利水电大学
申请日： 2017-01-13 - 公布日： 2018-12-28 - 主分类号： C07C209/68 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸西那卡塞的制备方法，该方法以商品化的间三氟甲基苯乙酮、甲醛和(R)‑1‑(1‑萘基)乙胺等为原料，通过多组分曼尼希反应制备中间体(R)‑3‑(1‑(萘‑1‑基)乙基氨基)‑1‑(3‑(三氟甲基)苯基)丙‑1‑酮，中间体通过还原反应制得西那卡塞，西那卡塞与盐酸反应，即可制成盐酸西那卡塞。实验证明，本发明的西那卡塞重结晶收率可达93.4％以上，纯度可达99.6％以上，盐酸西那卡塞收率可达94.2％以上，纯度可达99.7％以上。
一种盐酸制备方法

[发明专利]采用HPLC法检测盐酸西那卡塞同分异构体的方法-CN201510687685.6有效
发明人：姜明;冯新光 -专利权人：华仁药业股份有限公司
申请日： 2015-10-21 - 公布日： 2019-01-15 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种采用HPLC法检测盐酸西那卡塞同分异构体的方法，属于医药技术领域。本发明采用HPLC法实现盐酸西那卡塞同分异构体的检测，HPLC法测定盐酸西那卡塞中异构体的色谱条件为：色谱柱：Phenomenex Lux 5u Cellulose‑3柱(250mm×4.6mm,5um通过高效液相色谱法，检测合成终产物中盐酸西那卡塞的两种异构体，对盐酸西那卡塞质量进行精确控制，有利于优化工艺，提高产品质量和安全性。
采用 hplc 检测盐酸同分异构方法

[发明专利]一种盐酸西那卡塞的制备方法-CN202010571508.2在审
发明人：杨光瑞;秦德志;张丽;刘辉;徐迪;李闻天;陈孟达;胡永安;雷佳岩;崔爱超;李奎新 -专利权人：华北水利水电大学
申请日： 2020-06-22 - 公布日： 2020-09-25 - 主分类号： C07D233/76 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸西那卡塞的制备方法，该方法以间三氟甲基苯甲醛、海因和(R)‑1‑(1‑萘基)乙胺为原料，通过缩合、水解、酰胺化、还原反应制备西那卡塞，西那卡塞与盐酸反应，制备成盐酸西那卡塞。与现有盐酸西那卡塞的合成方法相比，本发明制备方法路线较短，原料成本低，所用缩合剂为价格低廉的草酰氯、二氯亚砜等，所用还原剂为价格低廉的硼氢化钠，没有使用贵金属催化剂钯碳，避免了氢化反应步骤，对设备要求较低
一种盐酸制备方法

[发明专利]盐酸西那卡塞在制备抗菌药物中的应用-CN202110269396.X在审
发明人：孙雪松;房祖业;郑云丹 -专利权人：暨南大学
申请日： 2021-03-12 - 公布日： 2021-08-17 - 主分类号： A61K31/137 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，尤其涉及盐酸西那卡塞在制备抗菌药物中的应用。本发明提供盐酸西那卡塞在制备抗菌药物中的应用，实验结果表明，盐酸西那卡塞具有杀菌作用，对革兰氏阳性菌的最小抑菌浓度为4～14μg/mL，抑菌效果强。并且，在耐药性发展实验中，经过25代的驯化，金黄色葡萄球菌29213和MRSA(ATCC43300)未对盐酸西那卡塞产生耐药，能够避免产生耐药菌株；盐酸西那卡塞在体内对金黄色葡萄球菌感染的小鼠肺炎模型具有疗效；盐酸西那卡塞在体内对金黄色葡萄球菌感染的小鼠肺炎模型具有疗效，并且所使用的药物剂量未产生小鼠肝、脾、肾组织毒性，安全性好。
盐酸制备抗菌药物中的应用

[发明专利]一种盐酸西那卡塞速释制剂及其制备方法-CN201910160354.5有效
发明人：韦超;杨鑫;刘勇 -专利权人：南京恒生制药有限公司;南京生命能科技开发有限公司
申请日： 2019-03-04 - 公布日： 2021-08-13 - 主分类号： A61K9/30 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸西那卡塞速释制剂及其制备方法。一种盐酸西那卡塞速释制剂，包括片芯和包衣材料；所述片芯含有下述重量份的组分：盐酸西那卡塞20～50重量份；甘露醇40～70重量份；壳聚糖2～5重量份；羧甲基淀粉钠2～6重量份；硬脂酸镁0.5～1.25重量份本发明通过大量实验发现，壳聚糖与羧甲基淀粉钠的重量比对于盐酸西那卡塞速释制剂的溶出速度具有十分重要的影响，在配方范围内制备的盐酸西那卡塞薄膜衣片的溶出性能特别突出，且稳定性更好，有关物质较少。
一种盐酸卡塞速释制剂及其制备方法

[发明专利]盐酸西那卡塞的制备方法-CN201210170026.1有效
发明人：徐苗焕;黄悦;张敏 -专利权人：上海京新生物医药有限公司;上虞京新药业有限公司
申请日： 2012-05-29 - 公布日： 2013-12-18 - 主分类号： C07C211/30 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸西那卡塞的制备方法。通过（R）-1-萘乙胺（式I化合物）和间三氟甲基苯基化合物（式II化合物），在无机碱存在下，有机溶剂中，加热回流至式II化合物消失，得到西那卡塞反应混合物；经过后处理得到盐酸西那卡塞。和三氟甲磺酸酯基（OTf）；本发明后处理通过酸碱调节、萃取等简单操作将（R）-1-萘乙胺盐酸盐和西那卡塞盐酸盐分离，而萃取分离获得的（R）-1-萘乙胺可回收套用，用于制备下一批的西那卡塞盐酸盐。本发明操作简单，后处理方便，收率高，制得的西那卡塞盐酸盐中有关物质含量低，质量好。本发明方法宜于工业化生产，有较大的应用价值。
盐酸制备方法

[发明专利]一种盐酸西那卡塞的制备方法-CN201711363956.8在审
发明人：马猛;单瑞平;迟宗良;何俊;叶锐 -专利权人：浙江万晟药业有限公司
申请日： 2017-12-18 - 公布日： 2019-06-25 - 主分类号： C07C209/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸西那卡塞的制备方法，其制备方法包括如下步骤：以3‑(3‑三氟甲基苯基)丙醇和(R)‑(+)‑1‑(1‑萘基)乙胺为起始原料，经两步化学反应、一步成盐和两步精制得到盐酸西那卡塞成品。该工艺过程简洁，原料易得，经济环保，有利于实现工业化，可促进盐酸西那卡塞原料药的经济技术发展。
盐酸西那卡塞制备经济技术发展三氟甲基苯基化学反应工艺过程起始原料丙醇原料药成盐乙胺萘基精制环保

[发明专利]盐酸西那卡塞及其中间体化合物的合成方法-CN201410010870.7有效
发明人：余建红;周武春;叶兵;刘忠荣 -专利权人：成都自豪药业有限公司
申请日： 2014-01-09 - 公布日： 2015-07-15 - 主分类号： C07C22/08 文献下载
摘要：本发明提供了盐酸西那卡塞中间体化合物间三氟甲基苯丙基溴及盐酸西那卡塞的合成方法。本发明通过对中间体化合物间三氟甲基苯丙基溴合成工艺的优化，明显提高了间三氟甲基苯丙基溴以及盐酸西那卡塞的收率和纯度，不仅保证了产品的质量，还显著提高了原料的利用率，有效降低了产品成本。
盐酸及其中间体化合物合成方法

[发明专利]一种盐酸西那卡塞的制备方法-CN201911159574.2在审
发明人：郭广柱;张斌;李文明;杨日芳 -专利权人：北京泰德制药股份有限公司
申请日： 2019-11-22 - 公布日： 2021-05-25 - 主分类号： C07C209/68 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备盐酸西那卡塞的制备方法，该方法以间三氟甲基苯甲醛为起始原料，与乙醛经缩合反应制得间三氟甲基肉桂醛，间三氟甲基肉桂醛与R‑1‑（1‑萘基）乙胺经“一锅法”直接获得草酸盐中间体，避免对不稳定中间体亚胺的分离从而导致的杂质的增加，草酸盐经脱盐后在Pd/C催化氢化下，获得西那卡塞，西那卡塞经与盐酸反应，最终获得盐酸西那卡塞。
一种盐酸制备方法

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