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[发明专利]培南类药物中间体4AA的制备方法-CN201210440103.0无效
发明人：洪浩;陈朝勇;周炎;蒋勇;刘凯 -专利权人：凯莱英医药集团(天津)股份有限公司;凯莱英生命科学技术(天津)有限公司;天津凯莱英制药有限公司;凯莱英医药化学(阜新)技术有限公司;吉林凯莱英医药化学有限公司
申请日： 2012-11-07 - 公布日： 2013-02-20 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种培南类药物中间体4AA的制备方法，包括：将4-取代苯胺制成中间体将L-苏氨酸环氧化制得(2R，3R)-环氧丁酸；将(2R，3R)-环氧丁酸与中间体A偶联反应，得到中间体中间体B发生合环反应，得到中间体对中间体C羟基保护反应，得到中间体将中间体D氧化成乙酰氧基以及臭氧化反应；其中G为H、F、Cl、Br、甲氧基、乙氧基或氨基；R为H、C1～C6的直链烷基、环丙基、异丙基、叔丁基、苯基、
类药物中间体 aa 制备方法

[发明专利]一种制备罗库溴铵中间体的方法-CN202211617745.3在审
发明人：艾文;罗杰;郭亚猛;王传东;周英雷 -专利权人：浙江共同共新医药科技有限公司
申请日： 2022-12-15 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07J43/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备罗库溴铵中间体的方法，属于罗库溴铵中间体制备技术领域。本发明包括以17‑乙酰氧基‑5α‑雄甾烷‑2，16‑二烯为原料与第一氧化剂发生氧化反应生成初级中间体2,3位环氧物，初级中间体2,3位环氧物与吗啉反应使环氧开环使2位引入吗啉基生产吗啉基中间体，加入第二氧化剂反应得到中间体16,17位环氧物，中间体16,17位环氧物在碱性条件下酯基水解后得到水解物，水解物与吡咯烷反应后16位引入吡咯基得到羰基物，最后羰基物的17位羰基经还原剂还原获得目标物罗库溴铵中间体。
一种制备罗库溴铵中间体方法

[发明专利]抗丙肝病毒药物索氟布韦中间体制备方法-CN201510586820.8在审
发明人：牟祥;刘念 -专利权人：重庆康施恩化工有限公司
申请日： 2015-09-16 - 公布日： 2016-01-06 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明涉及一种索氟布韦中间体9，11的制备方法，包括以下步骤：以化合物I为起始物料，与亲电试剂丙烯腈，丙炔腈，丙炔酸酯，丙烯酸酯进行加成反应后关环制备得到相应的中间体（VII，V，IV，II）；中间体（VII，V，IV，II）与氟代试剂开环制备得到相应的中间体（VIII，VI，11，III），中间体VIII与苯甲酰氯在碱性条件下反应制备得到中间体IX，中间体IX进一步在氧化剂存在下脱氢制备得中间体9；中间体VI与苯甲酰氯在碱性条件下反应制备得到中间体9；中间体III进一步在氧化剂存在下脱氢制备得中间体11。
丙肝病毒药物索氟布韦中间体制备方法

[发明专利]一种异噁唑类化合物及其中间体的制备方法-CN201410720121.3有效
发明人：苏叶华;史界平;陆建鑫;张天浩;蔡国平;虞小华;陈邦池 -专利权人：浙江省诸暨合力化学对外贸易有限公司
申请日： 2014-12-02 - 公布日： 2018-08-21 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种异噁唑类化合物及其中间体的制备方法。该方法以化合物（I）为原料，在碱存在下与化合物（II）进行取代反应，再经氧化反应制备中间体酸（III）；中间体酸（III）经甲酯化得到中间体（IV）；中间体（IV）经硫代反应得中间体（VI）；中间体（VI）与环丙基甲酮在碱性条件下缩合得到中间体（VIII）；中间体（VIII）与原甲酸酯发生烯醚化反应，与盐酸羟胺环化得中间体（X）；中间体（X）被双氧水氧化甲硫基制备得到异噁唑类化合物（XI）。
一种异噁唑类化合物及其中间体制备方法

[发明专利]一种合成氨甲环酸的方法-CN202111563127.0在审
发明人：任小明 -专利权人：风火轮（上海）生物科技有限公司
申请日： 2021-12-20 - 公布日： 2022-03-15 - 主分类号： C07C67/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种氨甲环酸(I)的合成工艺，包括如下步骤：以3‑环己烯甲酸(V)为原料，通过酯化反应得到中间体3‑环己烯甲酸酯(IV)；中间体(IV)在催化剂的存在下与一氧化碳/氢气混合气体或者合成气发生插羰反应，高选择性得到中间体4‑甲酰基环己烷‑1‑甲酸酯(III)；中间体(III)再通过还原胺化得到中间体4‑氨甲基环己烷甲酸酯(II)；中间体(II)最后水解、转型，即可得到氨甲环酸(I)。本发明原料便宜易得，一氧化碳插羰反应绿色环保，路线简洁高效，为氨甲环酸(I)的合成提供了新方法。
一种合成氨甲环酸方法

[发明专利]一种光引发剂含双咔唑的环己二甲酮肟乙酸酯，制备方法及其应用-CN201710117599.0在审
发明人：李德江;汪洪波;陈卫丰 -专利权人：三峡大学
申请日： 2017-03-01 - 公布日： 2017-07-21 - 主分类号： C07D209/88 文献下载
摘要：本发明涉及光引发剂含双咔唑的环己二甲酮肟乙酸酯的制备方法。咔唑与1‑溴十二烷在氢氧化钾、DMSO体系中反应得到中间体Ⅰ；中间体Ⅰ与硝酸发生硝化反应得到中间体Ⅱ；在三氯化铝催化作用下，中间体Ⅱ与1,4‑环己二酰氯发生反应得到中间体Ⅲ；在混合溶剂甲醇‑水的条件下，中间体Ⅲ与盐酸羟胺反应得到中间体Ⅳ，最后中间体Ⅳ与乙酸酐反应得到目标化合物光引发剂双咔唑的环己二甲酮肟乙酸酯。
一种引发剂含双咔唑二甲乙酸制备方法及其应用

[发明专利]一种制备瑞马唑仑的方法-CN202111174370.3有效
发明人：杨红侠;熊峰;范涛;杨婷;时秋燕 -专利权人：上海再启生物技术有限公司
申请日： 2021-10-09 - 公布日： 2022-07-05 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞马唑仑的制备方法，属于医药中间体技术领域。从2‑(2‑氨基‑5‑溴‑苯甲酰基)吡啶(1)出发，与BOC‑甘氨酸缩合得到中间体(2)；接着中间体(2)脱Boc保护，随后关环得到中间体(3)；中间体(3)经过磺酰化和取代反应得到中间体(4)；中间体(4)氧化关环得到中间体(5)；中间体(5)与丙烯酸甲酯反应，再经过手性拆分得到瑞马唑仑(6)。
一种制备瑞马唑仑方法

[发明专利]一种新的井冈霉烯胺的合成方法-CN201811276990.6有效
发明人：刘向群;李强;陈宣福 -专利权人：常州博海威医药科技股份有限公司
申请日： 2018-10-30 - 公布日： 2021-05-18 - 主分类号： C07C213/02 文献下载
摘要：具体地，提供了一种由中间体I通过双键环氧化反应得到中间体II，再由中间体II通过重排反应得到中间体III即带氨基保护基的井冈霉烯胺，中间体II再脱去保护基得到井冈霉烯胺(Violienamine)。
一种井冈霉烯胺合成方法

[发明专利]一种唑胺类药物中间体的制备方法及其中间体-CN202110754241.5有效
发明人：陈剑;刘志强;顾榕 -专利权人：南京桦冠生物技术有限公司
申请日： 2021-07-05 - 公布日： 2021-09-21 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种唑胺类药物中间体的制备方法及其中间体；所述制备方法包括以下步骤：由2‑氟‑4‑硝基苯乙酸与Vilsmeier试剂反应，然后将反应加到MX水溶液中淬灭得到式（II）中间体；式（II）中间体用溶剂溶解后加入丙酮，在碱和氨源存在下经一锅法得到式（III）中间体；再依次经过氧化、酰胺化、脱水等反应得到式（IX）中间体，最后与氯甲酸苄酯反应得到产物；本发明中式（I）关键中间体的吡啶环由丙酮与Vinamidinium盐关环得到，避免了使用昂贵的钯催化剂，降低了生产成本；氰基由甲基氧化然后缩合脱水引入，避免了使用剧毒试剂氰化钠，显著提高了生产安全性。
一种类药物中间体制备方法及其

[发明专利]一种环丙羧酸的合成方法-CN202311107288.8在审
发明人：曾原;祝占根;柏海峰;吴勇;魏特飞 -专利权人：山东京新药业有限公司
申请日： 2023-08-31 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07D215/56 文献下载
摘要：本发明提供了一种环丙羧酸的合成方法，其解决了现有技术使用危险性气体一氧化碳和高压反应装置，增加安全风险、操作难度和生产成本的技术问题，包括以下步骤：（1）在氮气环境下，3‑氯丙酰氯与2,4‑二氯氟苯进行酰氯化反应，得到中间体A；（2）在氮气环境下，步骤（1）得到的中间体A与环丙胺进行环合反应，得到中间体B；（3）在氮气环境下，步骤（2）得到的中间体B与碳酸二乙酯或氯代甲酸乙酯进行亲核取代反应，得到中间体C；（4）在氧化剂存在条件下，步骤（3）得到的中间体C与苯醌类化合物进行氧化反应，反应完毕后，再加入含水碱溶液进行水解反应，经过处理，得到所述环丙羧酸；可广泛应用于有机化工技术领域。
一种羧酸合成方法

[发明专利]一种替格瑞洛三元环中间体的制备方法-CN202011015395.4在审
发明人：欧阳细妹 -专利权人：安徽太主科技发展有限公司
申请日： 2020-09-24 - 公布日： 2021-02-19 - 主分类号： C07C201/12 文献下载
摘要：本发明涉及医药中间体的制备技术领域，具体是公开了一种替格瑞洛三元环中间体的制备方法，包括以下步骤：步骤(1)：手性环氧化合物和硝基乙酸酯在强碱作用下，硝基乙酸酯进攻环氧化合物，得到中间体化合物三；步骤(2)：通过羟基与磺酰氯反应，分子内亲核取代反应，中间体三转化为三元环中间体四；步骤(3)：三元环中间体四在强酸性条件下水解、脱羧得到硝基化合物五；步骤(4)：还原硝基化合物五得到(1R,2S)‑2‑(2,3‑二氟苯基)环丙胺六。
一种替格瑞洛三元环中制备方法

[发明专利]环磷烯氧化物(Phospholeneoxide)-CN93102519.2无效
发明人： G·V·科里曼;D·普赖斯;A·R·霍洛斯;J·E·施蒂芬森 -专利权人：阿尔布赖特-威尔逊公司
申请日： 1993-01-28 - 公布日： 1993-11-03 - 主分类号： C07F9/6568 文献下载
摘要：环磷烯氧化物共轭二烯或共轭三烯与三卤化磷反应形成一个反应中间体。利用溶剂而被活化的反应中间体与一个亲核试剂进行反应形成环磷烯氧化物。
环磷烯氧化物 phospholeneoxide

[发明专利]氮杂环羧酸中间体及氮杂环丁烷-3-羧酸的制备方法-CN201910769975.3在审
发明人：黄春;梁宏国;燕青;陈纹锐;蒲阳 -专利权人：四川同晟生物医药有限公司
申请日： 2019-08-20 - 公布日： 2019-11-12 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：本发明公开了氮杂环羧酸中间体及氮杂环丁烷‑3‑羧酸的制备方法，涉及医药化工技术领域。用于制备氮杂环丁烷‑3‑羧酸的氮杂环羧酸中间体的制备方法包括：将氮杂环化合物和Wittig反应试剂混合进行Wittig反应并分离得到氮杂环甲醛中间体；将氮杂环甲醛中间体进行氧化反应并分离得到氮杂环羧酸中间体；其中，氮杂环化合物选自1‑二苯甲基‑3‑氮杂环丁酮、1‑苄基氮杂环丁烷‑3‑酮、1‑Boc氮杂环丁烷‑3‑酮和1‑乙酰基氮杂啶‑3‑酮中的至少一种。氮杂环丁烷‑3‑羧酸的制备方法是将氮杂环羧酸中间体进行氢解，生产周期短、制备过程安全可靠，生产成本低，纯度大于98％，收率可以达到82.8％。
氮杂环丁烷氮杂环羧酸制备羧酸氮杂环化合物氮杂环甲醛氮杂环丁酮生产成本低生产周期二苯甲基试剂混合氧化反应医药化工制备过程乙酰基氢解收率苄基

[发明专利]一种氨甲环酸及其制备方法-CN202010561044.7在审
发明人：孙学喜;杨会来;毛杰 -专利权人：安徽鼎旺医药有限公司
申请日： 2020-06-18 - 公布日： 2020-08-25 - 主分类号： C07C227/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种氨甲环酸及其制备方法，通过对溴甲苯为原料，将对溴甲苯制备成格氏试剂，格氏试剂进一步与二氧化碳加成反应，并在酸性条件下水解得到对甲基苯甲酸，对甲基苯甲酸与N‑溴代琥珀酰亚胺进行溴的取代反应制得中间体1，将中间体1通过相转移催化反应制得中间体2，将中间体2与氨气的饱和甲苯溶液进行反应将中间体2上醇羟基替换成氨基，制得中间体3，中间体3与氢气在负载型镍催化剂的作用下氢化制得氨甲环酸，本发明制备氨甲环酸的制备方法制得的氨甲环酸的产率高，且与现有制备方法相比，使用的原料多为价格较低的原料，大大降低了氨甲环酸的生产成本。
一种氨甲环酸及其制备方法

[发明专利]加替沙星及其合成方法-CN201911247729.8有效
发明人：罗琼林;苏胜培;舒友;李勇;欧阳跃军;胡扬剑;李元祥 -专利权人：怀化学院
申请日： 2019-12-09 - 公布日： 2021-06-01 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：该合成方法包括如下步骤：将N,N‑二甲氨基丙烯酸乙酯、2,4,5‑三氟‑3‑甲氧基苯甲酰氯、乙酸乙酯与三乙胺混匀，反应完全之后得到第一中间体；将第一中间体与醋酸、环丙胺混匀，反应完全之后得到第二中间体；将第二中间体与强碱混匀，反应完全之后得到加替沙星环合酯；将加替沙星环合酯经过酯交换反应得到第三中间体；第三中间体与2‑甲基哌嗪混匀，反应完全之后经过水解、酸化得到加替沙星；其中，强碱选自氢氧化钠和氢氧化钾中的至少一种上述加替沙星的合成方法中采用氢氧化钠、氢氧化钾进行成环反应，使得成环反应的时间大大缩短，减少了合成加替沙星的时间成本。
加替沙星及其合成方法

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