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2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

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2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

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华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]一种高纯度富马酸泰诺福韦酯的制备方法-CN201410427427.X无效
发明人：张卫东 -专利权人：太仓运通生物化工有限公司
申请日： 2014-08-27 - 公布日： 2014-12-24 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度富马酸泰诺福韦酯的制备方法，包括如下步骤：(1)制备泰诺福韦；(2)制备泰诺福韦酯，将泰诺福韦与氯甲基碳酸异丙酯在催化剂作用下，在有机溶剂中进行缩合反应，产物提纯，获得泰诺福韦酯，所述催化剂为三乙胺与四丁基溴化铵以摩尔比为22～30:1.5～3.0混合的混合物，三乙胺与有机溶剂的比例为22～30摩尔:150L～200L；(3)制备富马酸泰诺福韦酯，将步骤(2)获得的泰诺福韦酯与富马酸成盐，抽虑、干燥，获得富马酸泰诺福韦酯。本制备方法在制备泰诺福韦酯的过程中采用了双催化剂，有效增加了泰诺福韦酯的产量和效率，大大缩减了整个反应的反应进程。
一种纯度富马酸泰诺福韦酯制备方法

[发明专利]一种富马酸泰诺福韦酯的生产方法-CN202210767212.7在审
发明人：杨小利 -专利权人：江苏普信制药有限公司
申请日： 2022-07-01 - 公布日： 2022-09-23 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开一种富马酸泰诺福韦酯的生产方法，包括如下步骤：称取制备富马酸泰诺福韦酯的相关原料，制备获取富马酸泰诺福韦酯自由混合物；对富马酸泰诺福韦酯自由混合物进行混合处理，并进行滤杂，获取自由混合物溶液；对滤杂后的自由混合物溶液进行层析纯化处理；将析出的晶体进行干燥，获取富马酸泰诺福韦酯低熔点晶体成品。此种富马酸泰诺福韦酯的生产方法利用缚酸剂与富马酸泰诺福韦酯中杂质的取代反应相聚集，配合膦酸酯中间体与酸性物质的水解，得到泰诺福韦的杂质，解决富马酸泰诺福韦酯自身溶解度所限，制备纯度较低，内含杂质较高，产品效用易遭受影响
一种富马酸泰诺福韦酯生产方法

[发明专利]泰诺福韦酯的药用酸加成盐及其制备方法和药物应用-CN200910264396.X无效
发明人：巢杰;胡杨 -专利权人：巢杰
申请日： 2009-12-21 - 公布日： 2010-05-26 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及泰诺福韦酯的可药用酸的加成盐化合物，及其制备方法和它们在药物中的应用。其制备方法包括：将泰诺福韦酯与所述酸在溶剂中接触，并使所成盐析晶并精制即得泰诺福韦酯的酸加成盐。泰诺福韦酯的可药用酸的加成盐化合物与泰诺福韦酯相比，具有良好的水溶性和稳定性，有利于药物制剂的制备和提高质量。
泰诺福韦酯药用加成及其制备方法药物应用

[发明专利]一种富马酸泰诺福韦酯的生产工艺-CN201610149524.6在审
发明人：李建华;赵协超 -专利权人：荆门市帅邦化学科技有限公司
申请日： 2016-03-16 - 公布日： 2016-05-11 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明提出了一种富马酸泰诺福韦酯的生产工艺，在制备泰诺福韦酯过程中的反应液直接加入冰水混合物中，通过物理降温析晶的方法，既可以得到较纯的泰诺福韦酯，又可以使过量的氯甲基异丙基碳酸酯及其他有机溶剂、催化剂和杂质全部进入水层中；通过二氯甲烷溶解及水洗可以将泰诺福韦酯夹带的少量杂质除去，得到的泰诺福韦酯纯度在95％以上，直接成盐后的产品纯度高达99％以上。
一种富马酸泰诺福韦酯生产工艺

[发明专利]一种高纯度富马酸泰诺福韦酯的制备方法-CN201410106443.9在审
发明人：童小兵;陈良;季海杰;陶伟锋;王玮;吕建国;樊友斌;谢立龙 -专利权人：浙江苏泊尔制药有限公司
申请日： 2014-03-21 - 公布日： 2014-06-25 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明涉及一种高纯度富马酸泰诺福韦酯的制备方法，包括以下步骤：（1）将泰诺福韦与氯甲基异丙基碳酸酯在三乙胺催化下在有机溶剂中进行缩合反应；（2）将步骤（1）的反应物提纯，得到高纯度的泰诺福韦酯自由碱油状物；（3）将自由碱油状物与富马酸成盐，抽滤，干燥，得到高纯度富马酸泰诺福韦酯；步骤（2）的提纯方法为：反应结束后，加水和有机溶剂萃取，分为有机层和水层，有机层加水用酸性物质调pH至酸性，将泰诺福韦酯自由碱萃取进入水层，水层加有机溶剂用碱性物质调pH至中性或碱性，将泰诺福韦酯自由碱萃取进入有机层干燥，真空浓缩得到高纯度的泰诺福韦酯自由碱油状物。
一种纯度富马酸泰诺福韦酯制备方法

[发明专利]泰诺福韦衍生物及用途-CN201110142946.8有效
发明人：袁建栋 -专利权人：博瑞生物医药技术(苏州)有限公司;江苏正大天晴药业股份有限公司
申请日： 2006-06-09 - 公布日： 2011-11-16 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，涉及泰诺福韦衍生物及用途。具体而言涉及固体状态的泰诺福韦双特戊酯及其在抗病毒特别是抗HIV，HBV，CMV，HSV-1，HSV-2和人体疱症病毒中的用途。所述固体状态的泰诺福韦双特戊酯包括泰诺福韦双特戊酯的A型结晶、B型结晶、无定型固化物、盐或环糊精包合物。
泰诺福韦衍生物用途

[发明专利]一种泰诺福韦或泰诺福韦酯的杂质及其制备方法-CN201710016397.7在审
发明人：王治国 -专利权人：黄石福尔泰医药科技有限公司
申请日： 2017-01-10 - 公布日： 2017-06-13 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种泰诺福韦或泰诺福韦酯的杂质，如以下通式所示其中R1选自氢、烷基、带烷氧基的烷基；R2选自氢、烷基、带羟基的烷基、含有杂原子的烷基。本发明通过定向合成制备这些杂质，作为杂质对照品有助于富马酸泰诺福韦酯原料药和泰诺福韦的质量控制和安全性。
一种泰诺福韦泰诺福韦酯杂质及其制备方法

[发明专利]泰诺福韦的固体-CN201110142948.7有效
发明人：袁建栋 -专利权人：博瑞生物医药技术(苏州)有限公司;江苏正大天晴药业股份有限公司
申请日： 2006-06-09 - 公布日： 2011-11-16 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，涉及泰诺福韦的固体及其制备方法。具体而言涉及泰诺福韦双特戊酯的无定型固化物及其制备方法，所述无定型固化物的X-射线粉末衍射没有明显的尖锐的谱带峰，只有一很宽的无定型固体峰。通常泰诺福韦双特戊酯的无定型固化物的含量在70％以上。本发明还涉及包含泰诺福韦固体的组合物及其在抗病毒特别是抗HIV，HBV，CMV，HSV-1，HSV-2和人体疱症病毒中的用途。
泰诺福韦固体

[发明专利]对甲苯磺酰氧甲基亚甲基二膦酸四乙酯及其制备方法、泰诺福韦的杂质及其制备方法-CN201811581832.1在审
发明人：王治国;王志刚;吴小峰;方满堂;周志祥;蒋权;何又琦;张亮 -专利权人：黄石福尔泰医药科技有限公司;湖北理工学院
申请日： 2018-12-24 - 公布日： 2019-04-16 - 主分类号： C07F9/40 文献下载
摘要：本发明提供了一种对甲苯磺酰氧甲基亚甲基二膦酸四乙酯(式I)及其制备方法，属于化学制药技术领域。本发明还提供了一种泰诺福韦的杂质(式II)及其制备方法，作为杂质对照品有助于富马酸泰诺福韦酯原料药和泰诺福韦的质量控制和安全性。
制备泰诺福韦亚甲基二膦酸四乙酯对甲苯磺酰氧甲基富马酸泰诺福韦酯杂质对照品化学制药原料药质量控制式II

[发明专利]一种制备泰诺福韦的工艺-CN201210552918.8有效
发明人：李金亮;赵楠;蔺如祥 -专利权人：上海迪赛诺化学制药有限公司
申请日： 2012-12-18 - 公布日： 2014-06-18 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备泰诺福韦的工艺，其特征在于：以腺嘌呤、(R)-碳酸丙烯酯及对甲苯磺酰氧甲基膦酸二酯为原料，采用一锅法工艺制得中间体2，继而通过无机酸水解中间体2制得泰诺福韦，反应式如下所示：利用本发明工艺可实现利用价廉易得的原料、简单操作、温和的反应条件、低成本、高收率合成高纯度泰诺福韦的目的，节能环保，适合规模化生产，对实现泰诺福韦的工业化生产具有实用价值。
一种制备泰诺福韦工艺

[发明专利]泰诺福韦酯合成新工艺-CN200910157993.2无效
发明人：陈文彪 -专利权人：广东京豪医药科技开发有限公司
申请日： 2009-07-21 - 公布日： 2010-02-17 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明是关于抗病毒药物泰诺福韦酯合成的新工艺，本发明对合成泰诺福韦酯的关键中间体泰诺福韦的制备工艺进行了重大改革，建立了适合工业生产的新工艺。一、(R)-乳酸甲酯与二异丙基-对甲苯磺酰氧基甲基-膦酸酯缩合，既引入了二异丙基氧基-膦酰基-甲基，又可以作为羟基的保护基团，缩短了反应步骤；二、用NaBH₄可以选择性还原羧酸酯为醇，而对膦酸酯没有影响；三、腺嘌呤与2-O-(二异丙基氧基-膦酰基-甲基)-(R)-丙基对甲苯磺酸酯缩合，水解即可方便地得到关键中间体泰诺福韦(II)，光学纯度可以达到98％以上。
泰诺福韦酯合成新工艺

[发明专利]一种制备富马酸泰诺福韦酯低熔点晶型的方法-CN201410289380.5在审
发明人：李金亮;赵楠;胡文军 -专利权人：上海迪赛诺化学制药有限公司;上海迪赛诺药业有限公司
申请日： 2014-06-25 - 公布日： 2016-02-03 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备富马酸泰诺福韦酯低熔点晶型的方法，所述方法包括如下步骤：将非低熔点的富马酸泰诺福韦酯加入酯类溶剂中，其中：1克非低熔点的富马酸泰诺福韦酯加入1～20mL酯类溶剂，加热至35℃～回流温度，搅拌使溶解；对所得溶液进行降温析晶，降温速率控制在1～40℃/小时，降温至-10℃～25℃；保温搅拌，过滤，干燥，即得到富马酸泰诺福韦酯低熔点晶型。
一种制备富马酸泰诺福韦酯低熔点方法

[发明专利]一种新型的泰诺福韦生产工艺-CN201110056752.6无效
发明人：成佳;刘洋 -专利权人：苏州腾龙生物医药技术有限公司
申请日： 2011-03-10 - 公布日： 2011-10-19 - 主分类号： C07F9/38 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于艾滋病治疗领域药物泰诺福韦的生产工艺，该工艺是一种采用腺嘌呤为原料，通过采用中间体对甲苯磺酰氧甲基膦酸二甲酯缩合，并继而通过无机酸水解最终制得泰诺福韦的方法。本发明的特点是提升了中间体的水解活性，从而极大地简化了生产工艺操作，大幅降低了泰诺福韦的生产成本。
一种新型泰诺福韦生产工艺

[发明专利]泰诺福韦酯马来酸盐新晶型、其制备方法及其制药应用-CN201010190257.X无效
发明人：袁建栋;徐安佗 -专利权人：博瑞生物医药技术(苏州)有限公司
申请日： 2010-06-02 - 公布日： 2011-03-16 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明在于提供一种更适合工业化大生产需求的泰诺福韦酯马来酸盐的新晶型、其制备方法及其制药用途。该新的成盐形式的新晶型，有助于泰诺福韦酯更为稳定地存在，这种新晶型稳定性研究显示，该泰诺福韦酯马来酸盐的新晶型，比以往文献报道的晶型有更好的稳定性，而且，具有良好的流动性。
泰诺福韦酯马来酸盐新晶型制备方法及其制药应用

[发明专利]一种检测替诺福韦二乙酯含量的高效液相检测方法-CN201310206133.X有效
发明人：张雪雁;王慧颖;祝春艳;郑静;陈铮 -专利权人：东北制药集团股份有限公司
申请日： 2013-05-29 - 公布日： 2013-10-02 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种检测替诺福韦二乙酯含量的高效液相检测方法，其技术要点包括如下步骤：（1）先通过色谱柱、柱温、检测波长及流动相来确定色谱条件；（2）供试品及对照品溶液的制备；（3）测定方法则采用分别精密量取对照品溶液和供试品溶液本发明的优点在于：建立了一种用于测定富马酸替诺福韦酯中间体替诺福韦二乙酯含量的高效液相检测方法。本检测方法可准确测定替诺福韦二乙酯含量；本法灵敏度高专属性强；可有效检测替诺福韦二乙酯含量，控制泰诺福韦替诺福韦二乙酯质量，以合成质量合格的富马酸替诺福韦酯。
一种检测替诺福韦二乙酯含量高效方法

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