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[发明专利]一种拉科酰胺的制备方法-CN201710034721.8有效
发明人：谈聪;谈伟平 -专利权人：长兴制药股份有限公司
申请日： 2017-01-18 - 公布日： 2019-11-01 - 主分类号： C12P13/02 文献下载
摘要：本发明实施例提供了一种拉科酰胺的制备方法，包括以下步骤：(a1)使5‑甲氧甲基海因与D‑海因酶、海因消旋酶及D‑氨甲酰基水解酶接触，制得(R)‑2‑氨基‑3‑甲氧基丙酸；或(a2)使5‑甲氧甲基海因与D‑海因酶、海因消旋酶接触，制得(R)‑2‑氨甲酰基氨基‑3‑甲氧基丙酸，再将(R)‑2‑氨甲酰基氨基‑3‑甲氧基丙酸脱去氨甲酰基，得到(R)‑2‑氨基‑3‑甲氧基丙酸；(b)由步骤(a1)或(a2)制得的综上可知，本发明的技术方案，以5‑甲氧甲基海因代替D‑丝氨酸作为起始原料，能够降低拉科酰胺的制备成本。
一种拉科酰胺制备方法

[发明专利]5－取代－1－(3－羟丙基)－7－氨甲酰基吲哚啉的制备方法-CN200810122837.8无效
发明人：陈国华;罗小川;陈颖 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2008-07-01 - 公布日： 2008-11-12 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明涉及5－取代－1－(3－羟丙基)－7－氨甲酰基吲哚啉的制备方法，即(R)－1－(3－羟丙基)－5－[2－[N－叔丁氧羰基－2－[2－(2，2，2－三氟乙氧基)苯氧基]乙氨基]丙基]－7－氨甲酰基吲哚啉(I)的制备方法，其特征是(R)－5－[2－[N－叔丁氧羰基－2－[2－(2，2，2－三氟乙氧基)苯氧基]乙氨基]丙基]－7－氨甲酰基吲哚啉(II)直接与3－卤代－1－丙醇缩合制备(R)－1－(3－羟丙基)－5－[2－[N－叔丁氧羰基－2－[2－(2，2，2－三氟乙氧基)苯氧基]乙氨基]丙基]－7－氨甲酰基吲哚啉(I)。
取代丙基氨甲酰基吲哚制备方法

[发明专利]3－取代哌嗪三氮唑醇类抗真菌化合物及其盐类-CN200410016186.6无效
发明人：刘超美;何秋琴;姜远英;曹永兵;梁爽;门秀峰 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学
申请日： 2004-02-10 - 公布日： 2004-12-29 - 主分类号： C07D249/08 文献下载
摘要：二氟基；R代表：(1)杂环甲酰基或乙酰基、取代杂环甲酰基或乙酰基；(2)杂环甲基或取代杂环甲基；(3)杂环甲氧基苯基或取代杂环甲氧基苯基；(4)3’，4’－杂环稠和的苯基；(5)3’，4’－杂环稠和的苄氧苯基取代基指：a.1－4个碳原子的脂肪链，如甲基、乙基、三氟甲基、羟甲基、甲氧甲基、乙氧甲基、异丙基和叔丁基；b.卤素，如F、Cl、Br、I；c.吸电子基团或供电子基团，如硝基、氰基、氨甲酰基、N－甲基氨甲酰基、N－乙基氨甲酰基、N，N－二甲基氨甲酰基、N，N－二乙基氨甲酰基、甲氧酰基、乙氧酰基、氨基、甲酰氨基、乙酰氨基、羟基、甲氧基、乙氧基。
取代哌嗪三氮唑醇类抗真菌化合物及其盐类

[发明专利]N－取代的－2－氧代二氢吡啶衍生物-CN03823339.8无效
发明人：佐藤长明;安东诚;石川史步;长濑刚;永井启太;金谷章生 -专利权人：万有制药株式会社
申请日： 2003-09-25 - 公布日： 2005-10-19 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：－低级烷基，低级烯基，低级烷基氨基，二－低级烷基氨基，低级烷酰基氨基，低级烷基磺酰氨基，芳基磺酰氨基，羟基，低级烷氧基，卤代－低级烷氧基，芳氧基，杂芳氧基，低级烷硫基，羧基，甲酰基，低级烷酰基，低级烷氧羰基，氨甲酰基，低级烷基氨甲酰基，二－低级烷基氨甲酰基，低级烷基磺酰基，芳基磺酰基，芳基和杂芳基；R¹和R²独立地为低级烷基，环－低级烷基，环(低级烷基)－低级烷基或低级烷氧基，其中任一个由选自如下的取代基任选地取代：卤素，低级烷基氨基，二－低级烷基氨基，低级烷酰基氨基，羟基，低级烷氧基，甲酰基，低级烷氧羰基，低级烷基氨甲酰基和二－低级烷基氨甲酰基；R³SUP>独立地为为氢，氰基，卤素或羟基，或低级烷基，低级烷氧基或低级烷硫基，后三个基团可由选自如下的取代基任选地取代：卤素，低级烷基氨基，二－低级烷基氨基，低级烷酰基氨基，羟基，低级烷氧基，甲酰基，低级烷氧羰基，低级烷基氨甲酰基和二－低级烷基氨甲酰基)，或其盐或酯可用作神经肽Y受体拮抗剂药物并且还可以用作治疗食欲过盛，肥胖症或糖尿病的药物。
取代二氢吡啶衍生物

[发明专利]一种去氨甲酰基头孢呋辛的制备方法-CN201810323223.X有效
发明人：曾建江;王宝;许伟龙;廖庆番;王雄强;陈开明 -专利权人：广东立国制药有限公司
申请日： 2018-04-11 - 公布日： 2019-04-02 - 主分类号： C07D501/34 文献下载
摘要：本发明属于医药中间体制备领域，具体涉及一种去氨甲酰基头孢呋辛的制备方法。该方法是采用7‑氨基头孢烷酸作为合成去氨甲酰基头孢呋辛的母核，先酯水解，再与2‑甲氧亚胺基‑2‑呋喃乙酸铵酰氯溶液进行缩合反应，经静置、乙醇/盐酸结晶，洗涤、抽滤干燥即得产品去氨甲酰基头孢呋辛。
氨甲酰基头孢呋辛制备氨基头孢缩短生产周期甲氧亚胺基医药中间体反应条件缩合反应盐酸结晶乙醇结晶呋喃乙酸酰氯溶液酯水解乙醇抽滤母核洗涤合成安全

[发明专利]一种治疗慢性淋巴细胞白血病的BTK抑制剂Acalabrutinib的合成方法-CN201710778626.9有效
发明人：莫国宁;查晓明 -专利权人：苏州富士莱医药股份有限公司;中国药科大学
申请日： 2017-09-01 - 公布日： 2019-11-08 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：一种治疗慢性淋巴细胞白血病的BTK抑制剂Acalabrutinib的合成方法，步骤：制备(S)‑2‑(8‑氨基咪唑并[1,5‑a]吡嗪‑3‑基)‑1‑吡咯烷甲酸苄酯；制备(S)‑2‑(8‑叔丁氧羰基氨基咪唑并[1,5‑a]吡嗪‑3‑基)‑1‑吡咯烷甲酸苄酯；制备(S)‑2‑(8‑叔丁氧羰基氨基‑1‑溴咪唑并[1,5‑a]吡嗪‑3‑基)‑1‑吡咯烷甲酸苄酯；制备(S)‑2‑{8‑叔丁氧羰基氨基‑1‑[4‑(2‑吡啶基氨甲酰基)苯基]咪唑并[1,5‑a]吡嗪‑3‑基}‑1‑吡咯烷甲酸苄酯；制备(S)‑2‑{8‑叔丁氧羰基氨基‑1‑[4‑(2‑吡啶基氨甲酰基)苯基]咪唑并[1,5‑a]吡嗪‑3‑基}吡咯烷；制备(S)‑2‑{8‑叔丁氧羰基氨基‑1‑[4‑(2‑吡啶基氨甲酰基)苯基]咪唑并[1,5‑a]吡嗪‑3‑基}‑1‑(2‑丁炔酰基)吡咯烷；制备Acalabrutinib。
制备吡咯烷叔丁氧羰基氨基吡嗪咪唑甲酸苄酯氨甲酰基吡啶基苯基慢性淋巴细胞白血病合成氨基绿色环保溴咪唑丁炔收率酰基治疗

[发明专利]一种去氨甲酰基头孢呋辛的制备方法-CN201310357884.1无效
发明人：许伟龙 -专利权人：广东立国制药有限公司
申请日： 2013-08-16 - 公布日： 2013-12-18 - 主分类号： C07D501/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种去氨甲酰基头孢呋辛的制备方法，该方法是采用3-去乙酰基-7-氨基头孢烷酸作为合成去氨甲酰基头孢呋辛的母核，与2-甲氧亚胺基-2-呋喃乙酸铵酰氯溶液进行缩合反应，经静置、乙醇/盐酸结晶，洗涤、抽滤干燥即得产品去氨甲酰基头孢呋辛。
一种去氨甲酰基头孢制备方法

[发明专利]一种合成3-去氨甲酰基-乙酰基-头孢呋辛酸化合物的方法-CN202011616749.0有效
发明人：司维森;梁寒冰;王辉;贾开磊 -专利权人：山东金城柯瑞化学有限公司
申请日： 2020-12-31 - 公布日： 2022-02-22 - 主分类号： C07D501/34 文献下载
摘要：本发明提供了一种合成3‑去氨甲酰基‑乙酰基‑头孢呋辛酸化合物的方法，包括：以2‑(2‑呋喃基)‑2‑氧代‑乙醛、7‑氨基头孢烷酸，和甲氧胺作为原料；在第一催化剂、氧化剂和第二催化剂的共同作用下，在将所述原料在反应溶剂中进行反应；以及通过层析得到3‑去氨甲酰基‑乙酰基‑头孢呋辛酸化合物。
一种合成去氨甲酰基乙酰头孢辛酸化合物方法

[发明专利]一种制备O-甲苯磺酰基-2-氨甲酰基-2-甲氧亚氨基乙酰胺肟的方法-CN201110023584.0有效
发明人：徐景侠;韦亚锋 -专利权人：蚌埠丰原医药科技发展有限公司
申请日： 2011-01-21 - 公布日： 2011-06-15 - 主分类号： C07C309/73 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备O-甲苯磺酰基-2-氨甲酰基-2-甲氧亚氨基乙酰胺肟的方法，包括下述步骤：1)以氰乙酰胺为起始原料，先与亚硝酸钠进行亚硝化反应得到反应中间体，然后再与硫酸二甲酯进行酯化反应得到2-氰基-2-甲氧亚氨基乙酰胺；2)将步骤1得到的2-氰基-2-甲氧亚氨基乙酰胺在盐酸羟胺的作用下将2-氰基-2-甲氧亚氨基乙酰胺中的氰基水解成氨基，然后再与对甲基苯磺酰氯发生酯化反应生成O-甲苯磺酰基-2-氨甲酰基-2-甲氧亚氨基乙酰胺肟。
一种制备甲苯磺酰基氨甲酰基甲氧亚氨基乙酰方法

[发明专利]取代的苯基尿嘧啶类化合物-CN00810346.1无效
发明人： R·安德雷;M·－W·德鲁斯;P·达门;D·福伊希特;R·庞岑 -专利权人：拜尔公司
申请日： 2000-07-03 - 公布日： 2004-06-09 - 主分类号： C07D405/10 文献下载
摘要：烷氧基取代的C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基羰基或C₂-C₄链烯基取代或者被氧间断并且各自具有2-5个碳原子，或者代表环己烷-1，2-二基或1，2-亚苯基；Q¹代表O(氧)或S(硫)；Q²代表O(氧)或S(硫)；R¹代表氢、氨基或任选地被氰基；R²代表任选地被卤素取代的具有1-4个碳原子的烷基；R³代表氢、卤素或任选地被卤素取代的具有1-4个碳原子的烷基；R⁴代表氢、氰基、氨甲酰基、硫代氨甲酰基或卤素；R⁵代表氰基、氨甲酰基、硫代氨甲酰基或各自任选地被卤素取代的各具有1-4个碳原子的烷基或烷氧基；以及R⁶代表氢或具有1-4个碳原子的烷基
取代苯基嘧啶化合物

[发明专利]9－去氧－9－二氢－9A－氮杂－9A－高红霉素A和5－0－去氧糖胺基－9－去氧－9－二氢－9A－氮杂－9a－高红霉内酯A的9a－N－[N′－(苯磺酰基)氨甲酰基γ－氨基丙基]和9a－N－[N′－(β－氰乙基)－N′－(苯磺酰基)氨甲酰基－γ－氨基丙基]取代衍生物-CN200380103050.2无效
发明人： N·库韵德兹克;M·布柯维克卡拉雅斯克;K·布拉耶萨 -专利权人：普利瓦研究院有限公司
申请日： 2003-11-10 - 公布日： 2005-12-21 - 主分类号： C07H17/08 文献下载
摘要：本发明涉及9－去氧－9－二氢－9a－氮杂－9a－高红霉素A和5－O－去氧糖胺基－9－去氧－9－二氢－9a－氮杂－9a－高红霉内酯A的9a－N－[N′－(苯磺酰基)氨甲酰基－γ－氨基丙基]和9a－N－[N′－(β－氰乙基)－N′－(苯磺酰基)氨甲酰基－γ－氨基丙基]取代衍生物，即新的通式1的半合成氮杂类大环内酯抗菌素，其中R代表氢或克拉定糖基；R¹代表氢或β－氰乙基且R²
氮杂红霉素去氧糖胺基高红霉内酯苯磺酰基氨甲酰基氨基丙基乙基取代衍生物

[发明专利]一种吖啶盐衍生物及其合成方法和应用-CN202110951900.4有效
发明人：王涛;万定建;孟宪志;李佳霖;李民强 -专利权人：上海敏韬医药科技有限公司
申请日： 2021-08-18 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开的吖啶盐衍生物的通式如式Ⅰ或式Ⅱ所示，其中R1选自O,N,S，R2选自C,O,N；本发明优选的提出了一种吖啶盐衍生物为3‑（13‑（4‑（（2,5‑二氧代‑1‑吡咯烷基）氧基）4‑氧代丁基）（甲苯磺酰基）氨甲酰基）二苯并吖啶‑6‑丙基‑1‑磺酸盐，以及一种吖啶盐衍生物为3‑（5‑（4‑（（2,5‑二氧代‑1‑吡咯烷基）氧基）4‑氧代丁基）（甲苯磺酰基）氨甲酰基）二呋喃并吖啶‑11‑丙基‑1‑
一种吖啶盐衍生物及其合成方法应用

[发明专利]治疗HIV感染的N-羟基-苯甲酰胺衍生物-CN201080045481.8在审
发明人： C·迪纳雷洛;G·波萨蒂;P·马斯卡尼 -专利权人：意大发马克股份公司
申请日： 2010-09-14 - 公布日： 2012-07-04 - 主分类号： A61K31/167 文献下载
摘要：本发明公开了治疗受HIV感染的病人的方法，所述方法包括给与N-羟基-苯甲酰胺-为基础的组蛋白脱乙酰酶抑制剂，例如：·二乙基-[6-(4-羟基氨甲酰基-苯基-氨甲酰氧甲基)-萘-2-基-甲基]-氯化铵；·4-(2(S)-苯甲酰氨基-3-萘-2-基-丙酰氨基)-N-羟基-苯甲酰胺；和/或·苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-羧酸[1(S)-(4-羟基氨甲酰基-苯氨基甲酰基)-2-萘-2-基-乙基]-酰胺。
治疗 hiv 感染羟基甲酰胺衍生物

[发明专利]一种达沙替尼中间体的制备方法-CN201410354582.3无效
发明人：宋洪海;张超;武云龙;黄海平;郭萌 -专利权人：天津市炜杰科技有限公司
申请日： 2014-07-23 - 公布日： 2014-10-29 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：该方法是以2-氨基-5-噻唑甲酸乙酯为原料，使用二碳酸二叔丁酯进行氨基保护，碱性水解后，得到2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酸；将2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酸与草酰氯作用得到2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酰氯，2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酰氯与2-氯-6-甲基苯胺得到5-(2-氯-6-甲基苯基氨甲酰基)噻唑-2-基]-氨甲酸叔丁酯，5-(2-氯-6-甲基苯基氨甲酰基
一种达沙替尼中间体制备方法

[发明专利]一种球阀铸件及其加工工艺-CN202211324130.1在审
发明人：王良辉;王灿权;黄春明 -专利权人：温州市海格阀门有限公司
申请日： 2022-10-27 - 公布日： 2023-01-20 - 主分类号： C09D183/02 文献下载
摘要：本申请涉及一种球阀铸件，球阀铸件表面涂覆耐高温涂层，耐高温涂层的涂料组分包括正硅酸乙酯、2‑(二甲基氨甲酰基)苯硼酸、3‑(2‑氟苯基)丙醛、氯化钯、云母、陶瓷纤维、硅酸钠、乙二醇、甲苯、固化剂和水；还涉及一种球阀铸件的加工工艺本申请中，正硅酸乙酯以Si‑O‑Si为主链，硅氧键键能大，耐高温性能强；2‑(二甲基氨甲酰基)苯硼酸与3‑(2‑氟苯基)丙醛反应产物通过苯基环状大π键结构向外伸展，并引入牢固C‑F键，使硅氧键不易受到进攻
一种球阀铸件及其加工工艺

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