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[发明专利]一种合成2,3,5-三甲基吡嗪的方法-CN201810527260.2有效
发明人：陈祥;卫洁;李新;宋成斌;臧传近;张广军;李磊磊;王新军;张雷亮;闫培良 -专利权人：滕州市悟通香料有限责任公司
申请日： 2018-05-23 - 公布日： 2020-05-05 - 主分类号： C07D241/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种合成2,3,5‑三甲基吡嗪的方法。本发明方法包括如下步骤：(a)向乙偶姻二聚体溶液中加入丙二胺，得到中间体2,3,5‑三甲基‑5,6‑二氢吡嗪；(b)将2,3,5‑三甲基‑5,6‑二氢吡嗪在蒸汽以及催化条件下脱氢，得到2,3,5‑三甲基吡嗪本发明方法中，通过以乙偶姻二聚体为原料，并与丙二胺反应后脱氢制备2,3,5‑三甲基‑二氢吡嗪，不仅反应流程步骤简单、操作简便，而且产量高，产物纯度好，能够实现2,3,5‑三甲基‑二氢吡嗪的工业化、高效生产制备
一种合成甲基方法

[发明专利]维格列汀降解杂质的制备方法-CN201510070638.7有效
发明人：贾贵鹏;王俊;刘沫毅;邹江;白沙沙 -专利权人：华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2015-02-10 - 公布日： 2017-09-22 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种维格列汀降解杂质2‑(3‑羟基‑金刚烷‑1‑基)‑1‑亚胺基‑六氢吡咯并[1,2‑a]吡嗪‑4‑酮和2‑(3‑羟基‑金刚烷‑1‑基)‑六氢吡咯并[1,2‑a]吡嗪‑1,4‑二酮的制备方法该方法使用维格列汀作为起始物料，经过高温降解、柱层析分离得到2‑(3‑羟基‑金刚烷‑1‑基)‑1‑亚胺基‑六氢吡咯并[1,2‑a]吡嗪‑4‑酮，再经与水反应和柱分离得到2‑(3‑羟基‑金刚烷‑1‑基)‑六氢吡咯并[1,2‑a]吡嗪‑1,4‑二酮。本发明的有益效果本发明制备出了纯度大于97％的维格列汀降解杂质2‑(3‑羟基‑金刚烷‑1‑基)‑1‑亚胺基‑六氢吡咯并[1,2‑a]吡嗪‑4‑酮和2‑(3‑羟基‑金刚烷‑1‑基)‑六氢吡咯并[1,2‑a]吡嗪‑1,4‑二酮的标准品。
维格列汀降解杂质制备方法

[发明专利]三氟甲基四氢三唑并吡嗪衍生物及制备方法-CN201010200833.4无效
发明人：漆又毛 -专利权人：漆又毛
申请日： 2010-06-11 - 公布日： 2010-10-20 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供一类三氟甲基四氢三唑并吡嗪衍生物，通过将三氟甲基四氢三唑并吡嗪先后与酸、碱金属元素或铵(氨)化合物或氨基酸或氨基醇反应或直接与酸式盐反应而得。当酸或酸式盐为硫酸根时，得到三氟甲基四氢三唑并吡嗪硫酸复盐，当酸或酸式盐为磷酸根时，得到三氟甲基四氢三唑并吡嗪磷酸复盐。本发明方法，设计合理，工艺稳定，生产可行性好。本发明提供的三氟甲基四氢三唑并吡嗪衍生物，具有溶解度好、生物利用度高等明显的优势，可制成制剂，口服后，以三氟甲基四氢三唑并吡嗪入血，吸收快、起效快，从而发挥更佳的治疗糖尿病作用；本发明具有以下结构通式：
甲基四氢三唑衍生物制备方法

[发明专利]挥发性的二氢吡嗪基和二氢吡嗪金属配合物-CN201410363662.5有效
发明人： S·V·伊万诺夫;雷新建;J·A·T·诺曼 -专利权人：弗萨姆材料美国有限责任公司
申请日： 2014-07-28 - 公布日： 2017-07-04 - 主分类号： C07F15/02 文献下载
摘要：本文描述了包含二氢吡嗪基阴离子的组合物，所述二氢吡嗪基阴离子可以作为6电子配体与范围广泛的不同金属配位，以产生用于ALD和CVD沉积的挥发性金属配合物。本文还描述了未去质子化的二氢吡嗪，其可以作为稳定化中性配体与金属配位。在一个实施方式中，使用所述组合物来直接液体注射递送金属二氢吡嗪基配合物前体至ALD室或CVD室中，用于沉积含金属薄膜，例如钌或钴金属膜。
挥发性二氢吡嗪基二氢吡嗪金属配合

[发明专利]用于治疗外周疾病的具有咪唑并三嗪酮骨架和咪唑并吡嗪酮骨架的PDE9抑制剂-CN202010907952.7在审
发明人： N·斯文斯特鲁普;K.文;Y.王 -专利权人： H.隆德贝克有限公司
申请日： 2016-07-06 - 公布日： 2020-12-01 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：该抑制化合物可选自：3‑(4‑氟苯基)‑6‑((3‑(吡啶‑4‑基氧基)氮杂环丁烷‑1‑基)甲基)咪唑并[1,5‑a]吡嗪‑8(7H)‑酮、6‑[3‑(吡啶‑3‑基氧基)‑氮杂环丁烷‑1‑基甲基]‑3‑(四氢‑吡喃‑4‑基)‑7H‑咪唑并[1,5‑a]吡嗪‑8‑酮、6‑(4‑甲基‑1‑嘧啶‑2‑基甲基‑吡咯烷‑3‑基)‑3‑(四氢‑吡喃‑4‑基)‑7H‑咪唑并[1,5‑a]吡嗪‑8‑酮、(3S,4S)‑6‑(4‑甲基‑1‑嘧啶‑2‑基甲基‑吡咯烷‑3‑基)‑3‑(四氢‑吡喃‑4‑基)‑7H‑咪唑并[1,5‑a]吡嗪‑8‑酮和(3R,4R)‑6‑(4‑甲基‑1‑嘧啶‑2‑基甲基‑吡咯烷‑3‑基)‑3‑(四氢‑吡喃‑4‑基)‑7H‑咪唑并[1,5‑a]吡嗪‑8‑酮。
用于治疗疾病具有咪唑三嗪酮骨架吡嗪酮 pde9 抑制剂

[发明专利]一种5,6,7,8-四氢咪唑[1,2-A]吡嗪的合成方法-CN201410098256.0有效
发明人：李进飞;黄良富;李新玲;汪明霞 -专利权人：上海毕得医药科技有限公司
申请日： 2014-03-17 - 公布日： 2014-06-18 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种5,6,7,8-四氢咪唑[1,2-A]吡嗪的合成方法。该基吡嗪与氯乙醛缩二甲醇反应生成吲哚[1,2-A]吡嗪；然后吲哚[1,2过钯碳催化的加氢还原反应生成5,6,7,8-四氢咪唑[1,2-A]吡嗪。
一种咪唑合成方法

[发明专利]用于治疗RHO激酶介导的疾病和病状的(吲唑－5－基)－吡嗪和(1,3－二氢－吲哚－2－酮)－吡嗪-CN200680048284.5无效
发明人： M·R·赫尔伯格;N·A·沙利夫;J·A·梅;A·鲁辛科;陈煌兴 -专利权人：爱尔康研究有限公司
申请日： 2006-12-19 - 公布日： 2009-01-07 - 主分类号： A61K31/4965 文献下载
摘要：在此公开了使用(吲唑－5－基)－吡嗪和(1，3－二氢－吲哚－2－酮)－吡嗪治疗rho激酶介导的疾病和rho激酶介导的病症(包括控制眼内压和治疗青光眼)的方法。在此公开了用于治疗眼疾病例如青光眼和另外地用于控制眼内压的眼用药物组合物，该组合物包含有效量的(吲唑－5－基)－吡嗪和(1，3－二氢－吲哚－2－酮)－吡嗪。
用于治疗 rho 激酶疾病病状吲唑吲哚吡嗪

[发明专利]7-叔丁基-2-乙基-8-甲基-5,6-二氢咪唑[1,2-a]吡嗪-2,7（8H）-二羧酸的合成方法-CN201511006886.1在审
发明人：于凌波;李红;毛延军;唐小伍;钱国磊;郭泽民;何米娜;蒋欣欣;鲍薇泽;吴东平;袁超伟;周强;胡浩;尚慕宏;马汝建 -专利权人：上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司
申请日： 2015-12-30 - 公布日： 2016-03-30 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种7-叔丁基-2-乙基-8-甲基-5,6-二氢咪唑[1,2-a]吡嗪-2,7（8H）-二羧酸的合成方法。主要解决目前没有有效的工业化合成方法的技术问题。本发明的技术方案：一种7-叔丁基-2-乙基-8-甲基-5,6-二氢咪唑[1,2-a]吡嗪-2,7（8H）-二羧酸的合成方法，包括以下步骤：采用2步法合成，第一步以常规原料3-甲基吡嗪2-胺为起始原料通过与溴代丙酮酸乙酯反应得到季铵盐，季铵盐然后在乙醇中回流得到乙基-8-甲基咪唑[1,2-a]吡嗪-二羧酸；第二步，乙基-8-甲基咪唑[1,2-a]吡嗪-二羧酸在钯催化下氢化吡嗪环，然后上Boc保护生成的7-叔丁基-2-乙基-8-甲基-5,6-二氢咪唑[1,2-a]吡嗪-2,7（8H）-二羧酸。
丁基乙基甲基咪唑吡嗪二羧酸合成方法

[发明专利]N-（吡嗪-2-基羰基）-L-苯丙氨酸的制备方法-CN201110088449.4有效
发明人：毛化;钟静芬;陈学文;刘志;时惠麟 -专利权人：苏州二叶制药有限公司;上海医药工业研究院
申请日： 2011-04-08 - 公布日： 2011-10-12 - 主分类号： C07D241/24 文献下载
摘要：本发明公开了N-(吡嗪-2-基羰基)-L-苯丙氨酸的制备方法，包括如下步骤：(1)氯化亚砜与吡嗪-2-甲酸在有机溶剂中反应，得到吡嗪-2-甲酰氯；(2)氯化亚砜与L-苯丙氨酸在甲醇中反应，得到L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐；(3)将吡嗪-2-甲酰氯与金属M溶于四氢呋喃中，然后将该溶液加入到L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐与金属M的四氢呋喃溶液中，得到N-(吡嗪-2-基羰基)-L-苯丙氨酸甲酯；(4)将N-(吡嗪-2-基羰基)-L-苯丙氨酸甲酯溶于有机溶剂中，碱性条件下水解得到N-(吡嗪-2-基羰基)-L-苯丙氨酸。
吡嗪羰基苯丙氨酸制备方法

[发明专利]格列吡嗪酯类杂质的制备方法及其应用-CN202210857246.5有效
发明人：于明艳;陈德俊;王维剑;崔玉花;刘文坤;王松 -专利权人：山东省食品药品检验研究院
申请日： 2022-07-21 - 公布日： 2022-12-13 - 主分类号： C07D241/24 文献下载
摘要：本发明公开格列吡嗪酯类杂质的制备方法及其应用。所述方法包括以下步骤：（1）以格列吡嗪、NiBr2、Zn、四氢呋喃、甲醇为反应原料，加热反应完毕后向反应液中加入正己烷，然后从得到的混合物中提取格列吡嗪杂质G粗产物（2）将所述格列吡嗪杂质G粗产物重结晶，即得格列吡嗪杂质G。本发明以药用格列吡嗪为起始原料，引用的杂质少，获得的目标产物格列吡嗪杂质G、杂质J产率和纯度均有明显的提高。本发明为格列吡嗪杂质G、杂质J的合成提供新的思路，收率和纯度完全能够满足杂质对照品的制备需要，能够为格列吡嗪杂质研究及格列吡嗪质量控制提供更全面的杂质对照品，提高格列吡嗪的质量控制水平。
格列吡嗪酯类杂质制备方法及其应用

[发明专利]一种制备四氢吡咯并吡嗪并异吲哚衍生物的方法-CN201510823644.5在审
发明人：顾昊睿;金恩泽;林旭锋 -专利权人：浙江大学
申请日： 2015-11-24 - 公布日： 2016-02-10 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种四氢吡咯并吡嗪并异吲哚衍生物的制备方法。它是以1-（2-氨基乙基）吡咯和芳香醛为原料，在酸性催化剂存在下，在有机溶剂中回流反应6～24小时，经简易后处理纯化过程即可获得四氢吡咯并吡嗪并异吲哚衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得四氢吡咯并吡嗪并异吲哚衍生物有潜在的良好的生物活性，并可以作为有机合成中间体使用。
一种制备吡咯吲哚衍生物方法

[发明专利]2,3-二氢吡嗪衍生物及其合成方法-CN201510133279.5在审
发明人：郭勋祥;顾大伟 -专利权人：上海交通大学
申请日： 2015-03-25 - 公布日： 2015-10-07 - 主分类号： C07D241/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种2,3-二氢吡嗪衍生物的合成方法及一类2,3-二氢吡嗪衍生物。本发明2,3-二氢吡嗪衍生物的结构式如通式所示。其合成方法是：以碘试剂作为催化剂，将二酮类化合物、二胺类衍生物和有机溶剂混合，加热反应得到所述的2,3-二氢吡嗪衍生物。本发明的反应条件温和、无需高温高压、耐水耐氧，具有良好的反应兼容性。
二氢吡嗪衍生物及其合成方法

[发明专利]一株具有溶藻活性的芽孢杆菌及其应用-CN201310683393.6有效
发明人：杨虹;李正华;谭晶;柳向龙 -专利权人：上海交通大学
申请日： 2013-12-12 - 公布日： 2014-04-02 - 主分类号： C12N1/20 文献下载
摘要：从太湖水体中分离获得了一株具有显著溶藻活性的芽孢杆菌(Bacillus sp.)Lzh-5，保藏号为CGMCC No.8282，并且从其代谢产物中分离纯化并鉴定出其有效溶藻成分六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮和3-异丙基-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮，其中六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮和3-异丙基-六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮对铜绿微囊藻9110的半致死量
具有活性芽孢杆菌及其应用

[发明专利]二氢吡嗪并[2;3-b]吲哚、吡嗪并[2;3-b]吲哚类化合物及合成方法和应用-CN201710625730.4有效
发明人：吕萍;王彦广;丁华龙 -专利权人：浙江大学
申请日： 2017-07-27 - 公布日： 2019-08-02 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了二氢吡嗪并[2,3‑b]吲哚、吡嗪并[2,3‑b]吲哚类化合物及合成方法和应用。本方法以使用3‑重氮‑2‑亚胺吲哚和2H‑吖丙因为原料，以二聚辛酸铑为催化剂，得到二氢吡嗪并[2,3‑b]吲哚类中间体；继而该类中间体在碱性条件下芳构化得到一系列吡嗪并[2,3‑b]吲哚类化合物。为简化实验步骤，我们采用一锅两步的方法，极大提高了吡嗪并[2,3‑b]吲哚类化合物的合成效率。本合成路线具有操作简便、条件温和、底物普适性广、经济高效等优点。吡嗪并[2,3‑b]吲哚类化合物在医药和有机光电材料尤其是空穴传输材料方面有着潜在的应用。
吲哚类化合物吡嗪吲哚氢吡嗪合成应用空穴传输材料有机光电材料合成路线碱性条件实验步骤芳构化普适性潜在的辛酸铑底物二聚亚胺重氮催化剂

[发明专利]一种凸显卷烟烘焙香特征的香基模块及其应用-CN202010468226.X有效
发明人：周国俊;胡安福;储国海;夏倩;蔡兴华;汪华文;吴键;许式强;蒋健 -专利权人：浙江中烟工业有限责任公司
申请日： 2020-05-28 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： A24B3/12 文献下载
摘要：本发明的发明目的在于提供一种能够凸显卷烟烘焙香特征的香基模块，该香基模块由多种具有焦甜香和坚果香的香料组成，具体成分包括：溶剂、2‑乙基‑3,5‑二甲基吡嗪、2,3‑二乙基吡嗪、2,3‑二乙基‑5‑甲基吡嗪、5‑甲基‑6,7‑二氢‑5H‑环戊并吡嗪、2‑乙酰基吡嗪、3,4‑二甲基‑1,2‑环戊二酮、乙基环戊烯醇酮、乙基麦芽酚、菠萝酮。
一种凸显卷烟烘焙特征模块及其应用

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