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[发明专利]盐酸地尔硫卓延迟缓释微丸胶囊质量标准鉴定方法-CN201110339578.6无效
发明人：杨俊;阎玺庆;邱培勇;袁会峰;周小丽;闫福林;卢光洲 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2011-11-01 - 公布日： 2013-05-08 - 主分类号： G01N21/78 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸地尔硫卓延迟缓释微丸胶囊质量标准鉴定方法，其特征在于通过对胶囊内盐酸地尔硫卓定性鉴别和含量测定，并根据盐酸地尔硫卓释放度来鉴别盐酸地尔硫卓延迟缓释微丸胶囊质量标准。该胶囊盐酸地尔硫卓释放度优化值为5小时盐酸地尔硫卓释放量为0～15%，8小时盐酸地尔硫卓释放量为15～40%，12小时盐酸地尔硫卓释放量为30～70%，16小时盐酸地尔硫卓释放量为60～90%，24小时盐酸地尔硫卓释放量为该胶囊内容物为白色或类白色球形微丸，每粒胶囊中含盐酸地尔硫卓标示量为90.0%～110.0%。盐酸地尔硫卓定性鉴别采用盐酸溶解，加硫氰酸胺试液、硝酸钴溶液与氯仿，并使氯仿层显蓝色。盐酸地尔硫卓含量测定采用高效液相色谱测定法在检测波长为236nm测定。
盐酸尔硫卓延迟缓释微丸胶囊质量标准鉴定方法

[发明专利]一种群孔释放的盐酸地尔硫卓择时控释片及其制备方法-CN200810246731.9有效
发明人：蒋海松;王锦刚 -专利权人：北京科信必成医药科技发展有限公司
申请日： 2008-12-30 - 公布日： 2010-07-07 - 主分类号： A61K9/30 文献下载
摘要：本发明提供了一种群孔释放的盐酸地尔硫卓择时控释片，该控释片由片芯和控释膜组成，所述的片芯包含盐酸地尔硫卓、填充剂、渗透压活性物质，控释膜包含成膜材料和致孔剂，其特征在于所述的致孔剂重量占控释膜重量的20该控释片具有在4小时开始释放药物，同时在24小时之内将药物释放完全的效果。本发明还提供了该控释片的制备方法。
种群释放盐酸尔硫卓择时控释及其制备方法

[发明专利]盐酸地尔硫卓的合成方法及应用-CN202110638156.2在审
发明人：潘淑华;王进宇;王寿春 -专利权人：海南锦瑞制药有限公司
申请日： 2021-06-08 - 公布日： 2021-09-03 - 主分类号： C07D281/10 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，公开了一种盐酸地尔硫卓的合成方法及应用。本发明所提供的盐酸地尔硫卓的合成方法是通过顺‑（2S，3S）化合物1和化合物2经过缩合关环和酯化反应后，加入盐酸成盐，即得所述盐酸地尔硫卓。本发明所提供的盐酸地尔硫卓的合成方法，缩短了合成步骤，提高了反应收率，降低了工业生产成本，节约了合成的时间成本。本发明适用于盐酸地尔硫卓的合成，所合成的盐酸地尔硫卓用于制备注射用盐酸地尔硫卓。
盐酸尔硫卓合成方法应用

[发明专利]地尔硫卓AB异构体的单晶制备方法-CN201910725707.1在审
发明人：张富强;郑忠辉;吴辉;常森;易晓清;雷天莉;郭统山 -专利权人：山东新华制药股份有限公司
申请日： 2019-08-07 - 公布日： 2019-09-27 - 主分类号： C30B7/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种地尔硫卓AB异构体的单晶制备方法：将地尔硫卓与溶剂混合均匀，然后升温溶解，加入活性炭，过滤，结晶；本发明解决了地尔硫卓产品结构确证解析中存在的问题，本发明选用更直观的单晶制备方法来进行结构确证，从而完善地尔硫卓的杂质谱研究。
地尔硫卓单晶制备异构体活性炭溶剂混合升温溶解过滤解析产品结构直观研究

[发明专利]盐酸地尔硫卓缓释片中盐酸地尔硫卓的制粒包衣工艺-CN201510015405.7有效
发明人：常艳玲;董佳丽;顾煜;顾珽;卢小玲;王平;郭晶晶 -专利权人：上海信谊万象药业股份有限公司;上海信谊延安药业有限公司
申请日： 2015-01-13 - 公布日： 2017-08-08 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸地尔硫卓缓释片中盐酸地尔硫卓的制粒包衣工艺，其特征在于，先采用无水乙醇做为溶剂制备盐酸地尔硫卓固体分散体，再经制粒、一次包衣成型，制得盐酸地尔硫卓制粒。
盐酸尔硫卓缓释片中尔硫卓包衣工艺

[发明专利]注射用盐酸地尔硫卓冻干粉针剂及其制备方法-CN202110691789.X在审
发明人：王寿春;王进宇;潘淑华 -专利权人：海南锦瑞制药有限公司
申请日： 2021-06-22 - 公布日： 2021-10-08 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提供一种注射用盐酸地尔硫卓冻干粉针剂及其制备方法，属于药物制备技术领域，所述制备方法是取注射用水加入1.15~1.73重量份枸橼酸和3.47~4.27重量份枸橼酸钠溶解后，再加入6~8重量份甘露醇和1~2重量份盐酸地尔硫卓溶解，然后经调节pH值、脱色、除菌过滤、冻干，即得所述注射用盐酸地尔硫卓冻干粉针剂。本发明通过添加枸橼酸和枸橼酸钠，能够有效抑制盐酸地尔硫卓在制备粉针剂过程中发生水解，维持盐酸地尔硫卓的稳定性，提高所制注射用盐酸地尔硫卓冻干粉针剂的品质。
注射盐酸尔硫卓冻干粉针剂及其制备方法

[发明专利]一种盐酸地尔硫卓的药物组合物及其医药用途-CN201610489253.9无效
发明人：周飞燕 -专利权人：周飞燕
申请日： 2016-06-24 - 公布日： 2016-09-07 - 主分类号： C07C69/67 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸地尔硫卓的药物组合物及其医药用途，本发明提供的盐酸地尔硫卓的药物组合物中含有盐酸地尔硫卓和一种结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，盐酸地尔硫卓、化合物(Ⅰ)单独作用时，对急性咽炎具有治疗作用；盐酸地尔硫卓和化合物(Ⅰ)联合作用时，对急性咽炎的治疗效果进一步提高，可以开发成治疗急性咽炎的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。
一种盐酸尔硫卓药物组合及其医药用途

[发明专利]一种地尔硫卓手性异构体杂质的制备及纯化方法-CN201910734208.9在审
发明人：徐启乐;吴辉;张红贞;雷天莉;沈红;于磊 -专利权人：山东新华制药股份有限公司
申请日： 2019-08-09 - 公布日： 2019-11-05 - 主分类号： C07D281/10 文献下载
摘要：本发明提供一种制备及纯化地尔硫卓手性异构体的方法，以对甲氧基苯甲醛为起始原料，经达森缩合、与邻氨基苯硫酚反应、环化反应制备得到中间体，中间体进行手性柱分离后分别进行烷基化和乙酰化反应分别得到地尔硫卓手性异构体杂质I；本发明操作简单、周期短、得到地尔硫卓手性异构体杂质纯度高，从而为地尔硫卓药物的质量研究和药物合成工艺研究提供对照品，对实现地尔硫卓药学研究中手性纯度的控制和检验，具有重要的意义。
地尔硫卓手性异构体制备对甲氧基苯甲醛邻氨基苯硫酚药物合成工艺乙酰化反应环化反应起始原料手性纯度药学研究质量研究对照品手性柱缩合检验研究

[发明专利]一种盐酸地尔硫卓控释丸剂及其制备方法-CN202110358997.8在审
发明人：黄月娜;王进宇;潘淑华;王寿春;王玉英 -专利权人：海南锦瑞制药有限公司
申请日： 2021-04-02 - 公布日： 2021-07-27 - 主分类号： A61K9/24 文献下载
摘要：本申请公开了一种盐酸地尔硫卓控释丸剂及其制备方法，该控释丸剂从内到外依次由药丸芯、控释层和速释层组成，整体可视为渗透泵制剂，其中，药丸芯内的药效释放速度，主要被作为内层隔膜的控释层控制；速释层中的盐酸地尔硫卓综上，本申请提供的盐酸地尔硫卓控释丸剂，被服用后的整体期间控释性良好，可减少多次服药的麻烦，解决了现有的盐酸地尔硫卓控释丸剂的整体期间控释性较差，难以24小时持续性地有效维护服药者的身体健康的技术问题。
一种盐酸尔硫卓控释丸剂及其制备方法

[发明专利]从手性中间体制备地尔硫卓的简便化工业技术-CN201019026044.0无效
发明人：陆帮荣;朱月珍;陆雅臣;俞宏峰 -专利权人：江苏华荣生物科技有限公司
申请日： 2010-02-08 - 公布日： 2010-07-21 - 主分类号： C07D281/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种从手性中间体制备地尔硫卓(结构式I)及盐酸地尔硫卓(结构式II)的简便化方法。采用本方法，可以通过相应的顺-羟基内酰胺在同一化的含卤有机溶剂中完成地尔硫卓化合物的生产制备。本项技术应用于地尔硫卓原料药的工业生产，可明显缩短生产周期，降低生产成本。
手性中间体制备尔硫卓简便化工业技术

[发明专利]一种盐酸地尔硫卓缓释胶囊及其制备方法和应用-CN202210005594.X有效
发明人：徐彦;瞿燕丽;朱硕然 -专利权人：南通联亚药业股份有限公司
申请日： 2022-01-05 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： A61K9/58 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸地尔硫卓缓释胶囊及其制备方法和应用，所述盐酸地尔硫卓缓释胶囊包括微丸释药系统，所述微丸释药系统包括微丸释药系统Ⅰ与微丸释药系统Ⅱ；所述微丸释药系统Ⅰ由内到外依次包括盐酸地尔硫卓药丸芯Ⅰ、肠溶层Ⅰ和缓释层Ⅰ，其中，所述肠溶层Ⅰ的厚度为10～25μm，所述缓释层Ⅰ的厚度为5～20μm；所述微丸释药系统Ⅱ内到外依次包括盐酸地尔硫卓药丸芯Ⅱ、肠溶层Ⅱ和缓释层Ⅱ，其中，所述肠溶层Ⅱ的厚度为10所述盐酸地尔硫卓缓释胶囊的制备工艺简单，物料成本低，且体外释放度差异较小。
一种盐酸尔硫卓缓释胶囊及其制备方法应用

[发明专利]盐酸地尔硫卓滴丸及其制备方法-CN200510061398.0无效
发明人：陈茜;滕慧丽 -专利权人：陈茜
申请日： 2005-11-04 - 公布日： 2006-05-17 - 主分类号： A61K31/554 文献下载
摘要：本发明公开一种盐酸地尔硫卓滴丸及其制备工艺，盐酸地尔硫卓滴丸由盐酸地尔硫卓与滴丸基质配制而成。
盐酸尔硫卓滴丸及其制备方法

[发明专利]盐酸地尔硫卓在制备解毒剂中的用途-CN200510002112.1无效
发明人：张宝旭;贾凤兰;姚青;阮明;邱永祥;丁兆丰;高岭 -专利权人：北京大学
申请日： 2005-01-14 - 公布日： 2005-08-31 - 主分类号： A61K31/554 文献下载
摘要：本发明公开了盐酸地尔硫卓在制备解毒剂中的新用途。以盐酸地尔硫卓为活性成分的药物可有效地治疗四氯化碳中毒性肝炎和兴奋剂毒品可卡因中毒性肝炎等药物性肝炎。盐酸地尔硫卓可有效地抑制可卡因诱发的神经兴奋。
盐酸尔硫卓制备解毒剂中的用途

[发明专利]一种盐酸地尔硫卓和普瑞巴林组合物及其制备方法及其应用-CN202011277795.2在审
发明人：黄月娜;王小芳;王进宇;潘淑华;王寿春 -专利权人：海南锦瑞制药有限公司
申请日： 2020-11-16 - 公布日： 2021-02-12 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸地尔硫卓和普瑞巴林组合物及其制备方法及其应用，本发明的组合物为将适量普瑞巴林加入足量盐酸地尔硫卓溶液后添加赋形剂，并搅拌至透明后制备成的冻干剂，该冻干剂能够在溶解后不产生结晶，并且通过将适量普瑞巴林与足量盐酸地尔硫卓配合制成注射剂后，即可以保证原盐酸地尔硫卓的药效，同时能够防止或减少其可能产生的不良反应呼吸困难、痉挛、皮肤瘙痒和荨麻疹的反应。
一种盐酸尔硫卓巴林组合及其制备方法应用

[发明专利]一种稳定性好的盐酸地尔硫卓化合物及药物组合物-CN201310268779.0有效
发明人：梅开忠;黄欣 -专利权人：天津梅花医药有限公司
申请日： 2013-06-28 - 公布日： 2013-09-18 - 主分类号： C07D281/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸地尔硫卓化合物、制备方法及其药物组合物，本发明得到的盐酸地尔硫卓化合物，具有的优点：化学纯度高，最大杂质小于1‰，稳定性好，尤其是对光、热的稳定性好。应用特定工艺制备的盐酸地尔硫卓化合物药物组合物，耐光性好，稳定性好，不仅成功解决了盐酸地尔硫卓稳定性差的问题，而且降低了生产成本，易于实施，可实现产业化，经济效益显著，更好的应用于临床，具有更明显的优势
一种稳定性盐酸尔硫卓化合物药物组合

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