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[发明专利]头孢妥仑匹酯二聚体的制备方法-CN201910536297.6有效
发明人：何东贤;邵倩;李艳;郭胜超;王琨;刘燕 -专利权人：重庆医药高等专科学校
申请日： 2019-06-20 - 公布日： 2020-05-01 - 主分类号： C07D501/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种头孢妥仑匹酯二聚体的制备方法，其特征在于：在反应容器中加入有机溶剂和头孢妥仑钠，搅拌溶解，降温至‑20‑‑50℃以下，分批加入特戊酸碘甲酯，每次加入特戊酸碘甲酯后反应一定时间再次加入特戊酸碘甲酯本发明提供的制备方法制备的头孢妥仑匹酯二聚体含量可以达到92.0％以上，为药品安全使用提供了理论依据，对头孢妥仑匹酯的质量标准提供了有效的数据支持，为药物的临床安全使用提供有效保障。
头孢妥仑匹酯二聚体制备方法

[发明专利]头孢妥仑酸δ3-CN201910536047.2有效
发明人：刘应杰;何东贤;马杨;王梦 -专利权人：重庆医药高等专科学校
申请日： 2019-06-20 - 公布日： 2020-05-19 - 主分类号： C07D501/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种头孢妥仑酸δ3异构体及头孢妥仑匹酯δ3异构体的制备方法，其中，头孢妥仑酸δ3异构体按照如下制备：在反应容器中加入纯水和四氢呋喃，降温至0‑5℃，加入7‑ATCAδ3异构体和AE活性酯(MAEM)，加毕，滴加有机碱控制pH8.0本发明提供的制备方法制备的头孢妥仑酸δ3异构体及头孢妥仑匹酯δ3异构体含量可以达到93.0％以上。
头孢妥仑酸 base sup

[发明专利]一种头孢妥仑匹酯δ3-CN202010050845.7有效
发明人：周军荣;池瀛;芮立涛;雷维敏;高扬;叶思思 -专利权人：浙江东邦药业有限公司
申请日： 2020-01-13 - 公布日： 2021-07-09 - 主分类号： C07D501/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种头孢妥仑匹酯δ3异构体的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的合成产物异构化低且难分离的问题，提供一种头孢妥仑匹酯δ3异构体的制备方法，包括在非水溶性有机溶剂一中加入7‑ATCA、BSA和有机碱一进行异构化反应再向收集的水相中加酸调pH值至2.0‑3.0，得到7‑ATCAδ3异构体：在有机碱二存在下，将7‑ATCAδ3异构体与AE活性酯进行缩合反应，得到相应的头孢妥仑δ3异构体盐：将头孢妥仑δ3异构体盐与特戊酸碘甲酯进行反应，得到头孢妥仑匹酯δ
一种头孢妥仑匹酯 base sup

[发明专利]一种头孢妥仑匹酯片及其制备方法-CN202011247381.5有效
发明人：宋珊珊;高春花;陈达红 -专利权人：深圳立健药业有限公司
申请日： 2020-11-10 - 公布日： 2021-11-12 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明公开了一种头孢妥仑匹酯片，以重量份数计，包括如下原料：头孢妥仑匹酯90‑120份，预混料20‑40份；甘露醇50‑80份，壳聚糖20‑40份，羟丙基纤维素8‑15份，甘氨酸2‑5份，滑石粉2‑5份本发明制备的头孢妥仑匹酯片在保证药剂溶出度的同时提高了质量稳定性。
一种头孢妥仑匹酯片及其制备方法

[发明专利]一种头孢妥仑匹酯中间体的制备方法-CN201310698834.X有效
发明人：骆均勇;彭超 -专利权人：成都医路康医学技术服务有限公司
申请日： 2013-12-18 - 公布日： 2014-04-02 - 主分类号： C12P35/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种药物中间体的合成方法，特别涉及一种头孢妥仑匹酯中间体的制备方法，本发明以7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯为起始原料，经过磷叶立德、维蒂希反应及水解反应反应得到头孢妥仑匹酯。
一种头孢妥仑匹酯中间体制备方法

[发明专利]一种头孢妥仑匹酯片剂的生产工艺-CN201810978651.6在审
发明人：邓倩;王迪;张朝军;耿左军 -专利权人：邓倩
申请日： 2018-08-27 - 公布日： 2018-12-18 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种头孢妥仑匹酯片剂，包括以下重量份的原料：头孢妥仑匹酯200‑240份、甜味剂15‑30份、氧化镁2‑8份、调味剂25‑35份、海藻酸钠6‑8份、乙二胺四乙酸二钠30‑40份；本发明制得的药物溶出速度快，而且解决了现有的头孢妥仑匹酯片剂难于吸收的问题，同时能够通过调味剂和甜味剂使得药物的苦味减弱，增强药物的口感，减少了服用药物给患者带来的痛苦感，工艺简单，不需要添加表面活性剂，也不需要微粉化处理。
头孢妥仑匹酯甜味剂调味剂乙二胺四乙酸二钠表面活性剂服用药物海藻酸钠苦味微粉化氧化镁重量份溶出生产工艺痛苦吸收

[发明专利]一种双相释放的头孢妥仑匹酯制剂及其制备方法-CN201610191290.1有效
发明人：张颖;杨延昆;杨江勇;时耿青 -专利权人：济南康和医药科技有限公司
申请日： 2016-03-30 - 公布日： 2018-08-31 - 主分类号： A61K9/62 文献下载
摘要：本发明涉及一种双相释放头孢妥仑匹酯制剂及制备方法，该制剂包括速释微丸和控释微丸，速释微丸包括头孢妥仑匹酯60～90份、填充剂5～25份、稳定剂5～15份、控释微丸包括速释微丸70～90份、成膜剂5～15份、增塑剂1～5份、致孔剂4～10份；速释微丸和控释微丸中头孢妥仑匹酯的重量比为1:1～5；制备方法为：首先将速释微丸各组分置离心包衣造粒机内混合；喷入润湿剂制成速释微丸；然后将控释微丸中成膜剂、增塑剂、乳化剂溶于或分散于溶剂中配成的包衣溶液喷入速释微丸中得控释微丸；最后将速释微丸与控释微丸按重量比混合添加药学可接受的辅料制成片剂或胶囊剂；该方法制备的头孢妥仑匹酯制剂能减少服药次数、维持血药浓度平稳，
一种释放头孢妥仑匹酯制剂及其制备方法

[发明专利]一种头孢妥仑匹酯脂质体固体制剂-CN201210222235.6有效
发明人：廖爱国 -专利权人：海南美大制药有限公司
申请日： 2012-06-29 - 公布日： 2012-10-10 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种头孢妥仑匹酯脂质体固体制剂及其制法，通过将活性成分头孢妥仑匹酯和特定的组合的大豆磷脂酰丝氨酸、胆固醇、聚氧乙烯烷基胺制备成脂质体，极大提高了药物的稳定性、溶出性和生物利用度，而且作用平稳持久
一种头孢妥仑匹酯脂质体固体制剂

[发明专利]一种头孢妥仑匹酯的制备方法-CN201310700276.6有效
发明人：骆均勇;彭超 -专利权人：成都医路康医学技术服务有限公司
申请日： 2013-12-18 - 公布日： 2014-03-26 - 主分类号： C07D501/24 文献下载
摘要：本发明涉及一种头孢菌素的制备方法，特别涉及一种头孢妥仑匹酯的制备方法，以7-氨基-3-[(Z)-2-(4-甲基-5-噻唑基)乙烯基]-3-头孢烯-4-羧酸和2-甲氧亚氨基-2-(2-氨基-4-噻唑基)-(z)-硫代乙酸苯并噻唑酯为起始原料，经过缩合、酯化反应得到头孢妥仑匹酯。
一种头孢妥仑匹酯制备方法

[发明专利]一种头孢妥仑匹酯的制备方法-CN201610080402.6有效
发明人：门万辉;金联明 -专利权人：湖北凌晟药业有限公司
申请日： 2016-02-05 - 公布日： 2017-09-29 - 主分类号： C07D501/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种头孢妥仑匹酯的制备方法，该制备方法包括以下步骤1)在TMEDA和磷酸钠存在下，将7‑ATCA和MAEM在THF中接触反应，得到含有头孢妥仑酸的混合物，接触反应的温度为0‑25℃；2)保持温度，将TEA加入到步骤1)得到的含有头孢托仑酸的混合物中，然后将特戊酸碘甲酯加入到上述混合物中搅拌反应，反应结束后倾入水中，加入饱和氯化铵溶液调节pH至5‑5.3，过滤，将过滤得到的滤饼在甲醇中重结晶得到头孢妥仑匹酯
一种头孢妥仑匹酯制备方法

[发明专利]一种无定形态头孢妥仑匹酯组合物的制备方法-CN201910558428.0在审
发明人：张龙杰;赵德千;李利芳 -专利权人：北京济美堂医药研究有限公司
申请日： 2019-06-26 - 公布日： 2019-09-20 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学合成领域，提供一种无定形态头孢妥仑酯组合物的新制备方法。其特征在于取结晶态头孢妥仑酯溶解于加热至一定温度的混合有机溶剂中，将一定比例的水溶性高分子材料混悬于该混合有机溶剂中，经喷雾干燥器干燥，可得到无定形态头孢妥仑匹酯组合物（内部包裹一定比例的水溶性高分子材料
无定形态水溶性高分子材料混合有机溶剂头孢妥仑匹酯头孢妥仑酯制备喷雾干燥器合成领域药物化学结晶态混悬加热溶解

[发明专利]一种头孢妥仑匹酯的制备方法-CN201811555437.6有效
发明人：金联明;何健;门万辉;邹菁 -专利权人：湖北凌晟药业有限公司;武汉工程大学
申请日： 2018-12-19 - 公布日： 2020-04-28 - 主分类号： C07D501/04 文献下载
摘要：本发明涉及抗生素的制备技术领域，具体公开一种头孢妥仑匹酯的制备方法，以7‑氨基‑3‑氯甲基‑3‑头孢烯‑4‑羧酸为起始原料，经先用特戊酸碘甲酯与结构中的羧基反应，然后再进行氯甲基的醛基化反应、格氏反应、脱水后得7‑ATCA的三甲基乙酰氧基甲基酯，再使之与2‑甲氧基亚氨基‑2‑(2‑氨基噻唑‑4‑基)乙酸进行酰胺化得到头孢妥仑匹酯。
一种头孢妥仑匹酯制备方法

[发明专利]一种头孢妥仑匹脂的制备方法-CN201610688681.4在审
发明人：王作弟 -专利权人：陕西思尔生物科技有限公司
申请日： 2016-08-19 - 公布日： 2017-02-01 - 主分类号： C07D501/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种重要的抗生素头孢妥仑匹脂的合成方法，以7‑ATCA为原料，在碱催化下，与AE活性酯对接得到头孢妥仑匹酸；然后用碳酸氢钠成盐；最后在碱性条件下与头孢妥仑匹脂发生取代反应；得到相应的2,2‑‑7‑[(Z)‑2‑(2‑氨基‑4‑噻唑基)‑2‑甲氧基亚氨乙酰氨基]‑3‑[(Z)‑2‑(4‑甲基‑1,3‑噻唑‑5‑基)乙烯基]‑8‑氧代‑5‑硫杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑甲酸酯。
一种头孢妥仑匹脂制备方法

[发明专利]头孢妥仑酯的制备方法-CN200910052147.4有效
发明人：张万斌;刘德龙 -专利权人：上海交通大学
申请日： 2009-05-27 - 公布日： 2009-10-21 - 主分类号： C07D501/24 文献下载
摘要：一种药物技术领域的头孢妥仑酯的制备方法，包括：将头孢妥仑酯粗品溶解于水溶性溶剂中；制备头孢妥仑酯有机相；制备头孢妥仑酯水相；调节溶液的pH值以及酸性萃取处理和溶媒析晶处理，最终得到纯度为98.1～98.8％的头孢妥仑酯。本发明通过简单的操作，保证头孢妥仑酯在很稳定地条件通过纯化得到高纯度的符合药典的产品。
头孢妥仑酯制备方法

[发明专利]一种头孢妥仑匹酯母核的合成方法-CN201510126136.1有效
发明人：顾士崇;孙会;裴文 -专利权人：浙江华方药业股份有限公司;裴文
申请日： 2015-03-23 - 公布日： 2017-06-27 - 主分类号： C07D501/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种头孢妥仑匹酯母核的合成方法，该合成方法为将定量的式(Ⅰ)所示的7‑氨基‑3‑乙烯基‑3‑头孢烯‑4‑羧酸，式(Ⅱ)所示的4‑甲基‑5‑卤代噻唑，式(Ⅲ)所示的离子液体，无机碱或有机碱，醋酸钯和三苯基膦加入反应器中，于10～150℃下反应1～10小时结束，再经后处理得到式(Ⅳ)所示的头孢妥仑匹酯母核，式(Ⅲ)中，R为碳原子数1～10的烷基，L‑为BF4‑或BF6‑，
一种头孢妥仑匹酯母核合成方法