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[发明专利]低剂量塞来昔布制剂-CN201980097871.0在审
发明人：孙弘;王涛;胡岩;罗奋熔;展金祥;谢云根;祁嘉维;赵履伟 -专利权人：杭州艾瑞莎生物医药科技有限公司
申请日： 2019-06-26 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： A61K31/635 文献下载
摘要：一种低剂量塞来昔布口服制剂及其制备方法，其特征在于，所述制剂的规格为塞来昔布市售制剂规格的60‑90％；且所述制剂与对应规格的塞来昔布市售制剂生物等效。
剂量塞来昔布制剂

[发明专利]一种塞来昔布制剂及其制备方法和控制方法-CN201510631180.8在审
发明人：郭彧;张凯;谢雁鸣;欧石军;艾风;刘华亮 -专利权人：深圳瑞多力泰医药科技实业有限公司
申请日： 2015-09-29 - 公布日： 2015-12-09 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种塞来昔布制剂及其制备方法和控制方法，以重量百分含量的塞来昔布60％～90％，乳糖10％～20％，交联羧甲基纤维素钠1％～10％，聚维酮K30 1％～10％，硬脂酸镁1％～8％，十二烷基硫酸钠其中，制成的塞来昔布制剂有关物质控制杂质1(Rf值在0.90～0.95之间)不得高于0.2％，杂质2(Rf值在1.09～1.14之间)不得高于0.1％，杂质3(Rf值在0.82～0.87之间)不得高于0.1本发明的塞来昔布制剂质量符合标准，与参比制剂具有释放相似性，并且在生产前进行质量指标控制，能减少返工，节约生产成本、降低能耗、提高生产效率、严格控制有关物质并降低副作用。
一种塞来昔布制剂及其制备方法控制

[发明专利]塞来昔布和盐酸他喷他多低共熔混合物、含其的药物组合物及其制备方法和应用-CN202110062171.7在审
发明人：郝超;杨正格;陈寅;金牮;张桂森 -专利权人：江苏谛奇医药科技有限公司
申请日： 2021-01-18 - 公布日： 2021-05-18 - 主分类号： A61K31/635 文献下载
摘要：本发明提供了一种塞来昔布和盐酸他喷他多低共熔混合物、含其的药物组合物及其制备方法和应用。该低共熔混合物包含摩尔比为(0.1～9):1的塞来昔布和盐酸他喷他多，通过溶剂辅助研磨或溶剂溶解法制备得到，其在143±3℃熔化。相比单独的盐酸他喷他多或塞来昔布，低共熔混合物的熔点显著下降，而且显著改善了原先水溶性极差的塞来昔布的溶出速率和溶解度。
塞来昔布盐酸多低共熔混合物药物组合及其制备方法应用

[发明专利]塞来昔布和盐酸米那普仑低共熔混合物、含其的药物组合物及其制备方法和应用-CN202110122159.0有效
发明人：郝超;杨正格;陈寅;金牮;张桂森 -专利权人：江苏谛奇医药科技有限公司
申请日： 2021-01-27 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： A61K31/635 文献下载
摘要：本发明提供了一种塞来昔布和盐酸米那普仑低共熔混合物、含其的药物组合物及其制备方法和应用。该低共熔混合物包含摩尔比为(0.1～9):1的塞来昔布和盐酸米那普仑，通过溶剂辅助研磨或溶剂溶解法制备得到，其在126±3℃熔化。相比单独的盐酸米那普仑或塞来昔布，低共熔混合物的熔点显著下降，而且显著改善了原先水溶性极差的塞来昔布的溶出速率和溶解度。
塞来昔布盐酸普仑低共熔混合物药物组合及其制备方法应用

[发明专利]一种液质联用测定血浆中塞来昔布浓度的方法-CN201910039851.X在审
发明人：黄靖智 -专利权人：徐州立兴佳正医药科技有限公司
申请日： 2019-01-16 - 公布日： 2019-04-26 - 主分类号： G01N30/88 文献下载
摘要：本发明公开了一种液质联用测定血浆中塞来昔布浓度的方法，采用液质联用系统测定，先取待测样品，加入一定量的混合有机溶剂进行萃取两次，预处理后，经色谱柱分离，用质谱检测器检测。本发明方法快速、准确、灵敏度高、操作简便，为塞来昔布的血药浓度测定提供依据；本方法的血浆标准曲线线性范围为10～2000ng/mL，批内和批间精密度RSD均小于±15％，适合于测定血浆中塞来昔布的浓度。
塞来昔布血浆联用种液预处理混合有机溶剂血药浓度测定液质联用系统色谱柱分离质谱检测器待测样品曲线线性血浆标准灵敏度萃取检测

[发明专利]塞来昔布厄贝沙坦共无定形物-CN201610119231.3有效
发明人：张建军;苗娜娜;高缘 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2016-03-02 - 公布日： 2018-08-17 - 主分类号： C07D231/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种在各种缓冲液中具有显著提高的溶解度的塞来昔布厄贝沙坦共无定形物。该共无定形物是一种完全不同于塞来昔布和厄贝沙坦晶体的无定形态，与塞来昔布和厄贝沙坦晶体的熔点、粉末X射线衍射图谱、DSC谱图、红外光谱均不同。
塞来昔布厄贝沙坦共无定形

[发明专利]一种关节腔注射用塞来昔布多孔微球及其制备方法-CN202110202742.2有效
发明人：姚静;樊万君;张佳音;王宸 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2021-02-23 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种释药速度可控的关节腔注射用塞来昔布多孔微球及其制备方法，属于医药制剂技术领域。所述多孔微球由塞来昔布和高分子材料PLGA制成；该多孔微球使塞来昔布具有特定的释药特性，即可以在短时间内使药物迅速有效地作用在炎症部位，起到快速镇痛作用，又可以在后期缓慢释药以维持长期消肿、抑制炎症的药效
一种关节注射用塞来昔布多孔及其制备方法

[发明专利]塞来昔布-卡马西平共晶、制备方法、药物组合物和应用-CN202210133761.9有效
发明人：蔡挺;陈安;崔施文;蔡佩珊 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-02-14 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D231/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种塞来昔布‑卡马西平共晶、制备方法药物组合物和应用。该共晶中塞来昔布与卡马西平的摩尔比为1:2～2:1。该共晶及其药物组合物在保留了塞来昔布和卡马西平分子结构和生物活性的基础上，具有优异的协同溶出‑释放性质，使药物具有更优异的临床应用效果，并且该共晶制备方法简便、易操作，制备所得的共晶纯度高，并开发了适于工业化规模的制备方法
塞来昔布西平制备方法药物组合应用

[发明专利]合成选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的方法-CN201410157853.6无效
发明人：王小龙;邵志强 -专利权人：南京安美科技有限公司
申请日： 2014-04-18 - 公布日： 2014-08-20 - 主分类号： C07D231/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法，该发明以化合物1和化合物2为原料，氢氧化锂做碱，乙二醇二甲醚为溶剂，室温条件下合成了塞来昔布，其化学名为4-[5-(4-甲基苯基)-该方法操作简单，反应条件温和，收率高，是一种有效合成塞来昔布的新方法。
合成选择性非甾体抗炎镇痛 celebrex 塞来昔布方法

[发明专利]一种塞来昔布的制备方法-CN201811081199.X在审
发明人：马志珂;马振堂;乔仁国;李炬;程振龙;刘德宁;夏晓丽;易朝辉 -专利权人：烟台万润药业有限公司
申请日： 2018-09-17 - 公布日： 2019-01-18 - 主分类号： C07D231/12 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种塞来昔布的制备方法，该方法包括以下步骤：A、将对肼基苯磺酰胺盐酸盐与三氟乙醛加入溶剂中，反应得到4‑(2‑(2,2,2‑三氟亚乙基)肼基)苯磺酰胺，其反应方程式如下；B、向步骤A反应得到的4‑(2‑(2,2,2‑三氟亚乙基)肼基)苯磺酰胺中加入1‑(1‑溴乙烯基)‑4‑甲苯与碱，反应得到塞来昔布粗品；C、将步骤B反应得到的塞来昔布粗品加入溶剂中，在70‑90℃温度条件下溶解，活性炭脱色，过滤后继续升温至90℃溶清，再自然降温析晶得到塞来昔布精品；本发明方法反应条件温和，操作简单，对环境友好，产品收率高，适合工业化生产。
塞来昔布苯磺酰胺亚乙基溶剂粗品肼基制备医药技术领域肼基苯磺酰胺反应方程式活性炭脱色反应条件环境友好三氟乙醛温度条件自然降温溴乙烯基盐酸盐甲苯收率析晶过滤溶解精品

[发明专利]一种塞来昔布中邻肼基苯磺酰胺盐酸盐的检测方法-CN201910610484.4在审
发明人：沈雨琦;罗岚;刘南;邓瑜 -专利权人：苏州天马药业有限公司
申请日： 2019-07-08 - 公布日： 2019-08-30 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及药物检测技术领域，特别涉及一种塞来昔布中邻肼基苯磺酰胺盐酸盐的检测方法。该方法包括：将塞来昔布样品采用有机溶剂溶解，得到样品溶液；采用反相高效液相色谱法对样品溶液进行检测，色谱条件如下：C18色谱柱；流动相A为0.005～0.015mol/L的磷酸二氢钾水溶液；流动相B为乙腈本发明提供的技术方案显示出对塞来昔布潜在基因毒性杂质邻肼基苯磺酰胺盐酸盐的检测优势，可以为塞来昔布潜在基因毒性杂质邻肼基苯磺酰胺盐酸盐含量的检测提供了一种专属性强、准确度高的检测方法，从而实现对药物质量的控制
塞来昔布肼基苯磺酰胺盐酸盐检测潜在基因样品溶液流动相反相高效液相色谱法磷酸二氢钾水溶液有机溶剂溶解准确度方案显示色谱条件梯度洗脱药物检测专属性乙腈

[发明专利]负载塞来昔布的可注射温敏性壳聚糖水凝胶和制备方法及其在治疗椎间盘退行变中的应用-CN202110479390.5在审
发明人：西永明;杜钰堃;李建毅;隋坤艳 -专利权人：青岛大学附属医院
申请日： 2021-04-30 - 公布日： 2021-09-07 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种负载塞来昔布的可注射温敏性壳聚糖水凝胶和制备方法及其在治疗椎间盘退行变中的应用，该水凝胶包括塞来昔布、壳聚糖和β‑甘油磷酸钠，其中，所述壳聚糖与所述β‑甘油磷酸钠交联成互穿网络，所述塞来昔布均匀负载于所述互穿网络中；本发明得到的负载塞来昔布温敏性可注射壳聚糖水凝胶具有良好的生物相容性，可以通过注射方式植入体内，且具有温敏特性，较短时间内可以在注射原位转化为凝胶，可有效封堵纤维环局部缺损，缓解局部炎症，维持椎间盘力学稳定性
负载塞来昔布注射温敏性壳聚糖凝胶制备方法及其治疗椎间盘退行中的应用

[发明专利]一种塞来昔布中残留醇的测定方法-CN202111643205.8在审
发明人：钱栋;范柯;戴国新;钱振青;周小军 -专利权人：江苏同禾药业有限公司
申请日： 2021-12-30 - 公布日： 2022-04-01 - 主分类号： G01N30/06 文献下载
摘要：本申请涉及药物的领域，具体公开了一种塞来昔布中残留醇的测定方法。塞来昔布中残留醇的测定方法，包括：制备空白溶液：称取氯苯，溶于有机溶剂中，得到空白溶液备用；制备对照溶液：量取乙醇，并采用所述空白溶液进行标定，得到第一对照溶液；量取异丙醇，并采用所述空白溶液进行标定，得到第二对照溶液；制备样品溶液：称取塞来昔布样品，并采用所述空白溶液进行标定，得到样品溶液；测定：取空白溶液、对照溶液和样品溶液置于气相色谱的顶空瓶中，顶空进样进行测定。本申请的测定方法用来测定塞来昔布中乙醇、异丙醇的含量，具有精密度好、准确度好、重复性好、稳定性好等特点。本申请采用氯苯作为内标物，能够提高测定的效果。
一种塞来昔布中残留测定方法

[发明专利]采用HPLC分离测定塞来昔布中杂质D含量的方法及其应用-CN202111052514.8在审
发明人：殷浩;曾晓君;黄丽华;谭慧;谭银合;张龙辉 -专利权人：广州汇元医药科技有限公司
申请日： 2021-09-08 - 公布日： 2022-02-22 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种采用HPLC分离测定塞来昔布中杂质D含量的方法及其应用，涉及药物检测技术领域，该方法包括如下步骤：取塞来昔布加入所述有机溶剂制成供试品溶液；采用高效液相色谱仪对样品溶液进行检测，并采用紫外检测器作为监测器本发明应用高效液相色谱法测定塞来昔布中基因毒性杂质D，并将流动相A与流动相B按程序进行梯度洗脱，该方法分离效率高、分析速度快、检测灵敏度高，可有效控制塞来昔布原料及其制剂中杂质D的含量。
采用 hplc 分离测定塞来昔布中杂质含量方法及其应用

[发明专利]靶向DNA具有抗肿瘤活性的含萘二酰亚胺结构的塞来昔布衍生物、药物组合物及其制备方法和应用-CN201510418492.0有效
发明人：李胜辉;许胜杰;张金超;王书香;周国强 -专利权人：河北大学
申请日： 2015-07-16 - 公布日： 2017-03-08 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种靶向DNA具有抗肿瘤活性的含萘二酰亚胺结构的塞来昔布衍生物，其具有如式（Ⅰ）所示结构，其中R基团为氢、烷基或烷氧基。本发明对塞来昔布的结构进行了改造，用萘二酰亚胺基团来替代塞来昔布中磺胺苯基，设计合成一系列含萘二酰亚胺结构单元的塞来昔布衍生物，所合成的化合物5a~5t对人乳腺癌细胞、人宫颈癌细胞和人肺腺癌细胞具有一定的抑制作用，在所提供的化合物中，部分化合物表现出了极好的抗肿瘤活性，其中化合物5o、5h对Hela细胞有极强选择性，化合物5i对MCF‑7细胞有极强选择性，其IC50值大大低于氨萘非特，并且也都好于顺铂和塞来昔布
靶向 dna 具有肿瘤活性含萘二酰亚胺结构塞来昔布衍生物药物组合及其制备