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2023-10-24 公布专利

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华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]一种高纯度A晶型盐酸埃罗替尼的制备方法-CN201310343316.6无效
发明人：陆杰;詹小兰;吴丹辉;陈连蔚;周迅;舒亮 -专利权人：江南大学
申请日： 2013-08-08 - 公布日： 2013-12-18 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：一种高纯度A晶型盐酸埃罗替尼的制备方法，属于药物晶型发现与制备技术领域。本发明包括三个步骤：步骤（1）包括在适当温度下将盐酸埃罗替尼溶解在甲醇中；步骤（2）包括在一定的温度和真空度下蒸发结晶；步骤（3）包括在溶剂蒸干完毕后，将所得固体用有机溶剂洗涤，并真空干燥，获得目标产品A晶型盐酸埃罗替尼。本发明制备A晶型盐酸埃罗替尼的方法简单，所得晶体晶型纯度高，产率高；经X-射线粉末衍射、差示扫描量热以及红外光谱等分析方法检测，不含B晶型盐酸埃罗替尼。
一种纯度盐酸埃罗替尼制备方法

[发明专利]一种盐酸埃罗替尼晶型A的制备方法-CN200910097966.0有效
发明人：徐建康;叶美其;郭永兵;章琦 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2009-04-24 - 公布日： 2009-12-16 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明属于化工制药技术领域，具体涉及一种盐酸埃罗替尼晶型A的制备方法。该方法解决了由于现有技术存在工艺条件不可控、参数无法定量等技术问题，而导致不能稳定地制得A晶型产物，容易在制备盐酸埃罗替尼晶型A的过程中产生晶型B的问题。具体过程为：将埃罗替尼游离碱单体和有机溶剂进行混合，然后滴加醚类的氯化氢溶液，在低温下制得盐酸埃罗替尼晶型A。该方法工艺稳定性高，操作可行可控，成本低，重现性高，能够得到纯的A晶型产物，收率高，更适合用于制备盐酸埃罗替尼的工业化生产，具有很高的经济效益。
一种盐酸埃罗替尼晶型制备方法

[发明专利]纯埃罗替尼-CN201180045909.3在审
发明人：维纳亚克·戈文德·戈雷;安妮库玛·特里帕蒂;麦德哈夫·贾达夫 -专利权人：基因里克斯（英国）有限公司
申请日： 2011-07-22 - 公布日： 2013-05-29 - 主分类号： A61K31/517 文献下载
摘要：本发明涉及制备埃罗替尼及其盐及其多晶型物的方法，尤其是制备高纯度的埃罗替尼及其盐及其多晶型物的方法。本发明还涉及通过所述方法制备得到的埃罗替尼及其盐及其多晶型物，涉及所述埃罗替尼及其盐及其多晶型物的医学应用，涉及含有上述物质的药物组合物。
纯埃罗替尼

[发明专利]一种盐酸埃罗替尼晶型A的制备方法-CN201310375398.2有效
发明人：郭彦飞;闵涛;车晓明;张峰;薛峪泉 -专利权人：南京优科生物医药研究有限公司
申请日： 2013-08-26 - 公布日： 2013-11-20 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸埃罗替尼晶型A的制备方法，属于药物化合物的制备技术领域。该方法包括：将2-氨基-4,5-二（2-甲氧基乙氧基）苯腈与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应，所得席夫碱中间体经过重结晶纯化后，与间氨基苯乙炔合成得到埃罗替尼游离碱，最后加入盐酸溶液，重结晶得到盐酸埃罗替尼晶型
一种盐酸埃罗替尼晶型制备方法

[发明专利]结晶埃罗替尼-CN200780035836.3无效
发明人：雷蒙德·约瑟夫·许贝特斯·韦斯特海姆 -专利权人：合成纤维有限公司
申请日： 2007-07-25 - 公布日： 2009-09-30 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明涉及结晶埃罗替尼，尤其是结晶埃罗替尼水合物。结晶埃罗替尼可以包括在药物制剂内。可以通过从包含溶解在溶剂中的埃罗替尼的溶液中沉淀来制备结晶埃罗替尼，其中所述溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、乙腈、氯仿、1，4-二噁烷、甲苯、以及它们的混合物。结晶埃罗替尼可以用于生产埃罗替尼盐。
结晶埃罗替尼

[发明专利]一种盐酸埃罗替尼晶型A的制备方法-CN201210164053.8有效
发明人：徐建康;叶美其;徐巧巧;李桂民 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2012-05-25 - 公布日： 2013-12-04 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，涉及一种盐酸埃罗替尼晶型A的制备方法，所述制备方法为用醇类与卤代烃类、酯类、含一个氧原子的醚类、酮类中任一溶剂的混合溶剂溶解，至溶清后，与氯化氢的有机溶液混合，制备盐酸埃罗替尼晶型本发明解决了制备过程中出现的混晶现象、残留溶剂不合格、有机溶剂过多造成污染等问题，工艺稳定，适合工业化生产。
一种盐酸埃罗替尼晶型制备方法

[发明专利]治疗吉非替尼耐药性癌症的方法-CN201810224246.5在审
发明人： D·哈伯;D·W·贝尔;J·E·塞特尔曼;R·索尔德拉;N·G·戈丁-海曼;E·L·夸克;S·K·拉宾兰 -专利权人：综合医院公司;惠氏有限责任公司
申请日： 2006-02-02 - 公布日： 2018-08-21 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明涉及治疗吉非替尼和/或埃罗替尼耐药性癌症的方法。在用吉非替尼和/或埃罗替尼治疗后监测癌症患者的癌症发展。癌症的发展指示癌症对吉非替尼和/或埃罗替尼耐药。
吉非替尼埃罗替尼耐药性癌症不可逆性癌症治疗表皮生长因子受体药用组合物癌症发展监测癌症抑制剂优选

[发明专利]治疗吉非替尼耐药性癌症的方法-CN201810778846.6在审
发明人： D·哈伯;D·W·贝尔;J·E·塞特尔曼;R·索尔德拉;N·G·戈丁-海曼;E·L·夸克;S·K·拉宾兰 -专利权人：综合医院公司;惠氏有限责任公司
申请日： 2006-02-02 - 公布日： 2018-11-06 - 主分类号： A61K31/4709 文献下载
摘要：本发明涉及治疗吉非替尼和/或埃罗替尼耐药性癌症的方法。在用吉非替尼和/或埃罗替尼治疗后监测癌症患者的癌症发展。癌症的发展指示癌症对吉非替尼和/或埃罗替尼耐药。
吉非替尼埃罗替尼耐药性癌症不可逆性癌症治疗表皮生长因子受体药用组合物癌症发展监测癌症抑制剂优选

[发明专利]治疗吉非替尼耐药性癌症的方法-CN202111227643.6在审
发明人： D·哈伯;D·W·贝尔;J·E·塞特尔曼;R·索尔德拉;N·G·戈丁-海曼;E·L·夸克;S·K·拉宾兰 -专利权人：综合医院公司;惠氏有限责任公司
申请日： 2006-02-02 - 公布日： 2022-01-28 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明涉及治疗吉非替尼和/或埃罗替尼耐药性癌症的方法。在用吉非替尼和/或埃罗替尼治疗后监测癌症患者的癌症发展。癌症的发展指示癌症对吉非替尼和/或埃罗替尼耐药。
治疗吉非替尼耐药性癌症方法

[发明专利]治疗吉非替尼耐药性癌症的方法-CN201210328133.2有效
发明人： D.哈伯;D.W.贝尔;J.E.塞特尔曼;R.索尔德拉;N.G.戈丁-海曼;E.L.夸克;S.K.拉宾兰 -专利权人：综合医院公司;惠氏公司
申请日： 2006-02-02 - 公布日： 2013-01-23 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明涉及治疗吉非替尼和/或埃罗替尼耐药性癌症的方法。在用吉非替尼和/或埃罗替尼治疗后监测癌症患者的癌症发展。癌症的发展指示癌症对吉非替尼和/或埃罗替尼耐药。
治疗吉非替尼耐药性癌症方法

[发明专利]治疗吉非替尼耐药性癌症的方法-CN200680011003.9有效
发明人： D·哈伯;D·W·贝尔;J·E·塞特尔曼;R·索尔德拉;N·G·戈丁－海曼;E·L·夸克;S·K·拉宾兰 -专利权人：综合医院公司;惠氏公司
申请日： 2006-02-02 - 公布日： 2008-04-02 - 主分类号： A61K31/00 文献下载
摘要：本发明涉及治疗吉非替尼和/或埃罗替尼耐药性癌症的方法。在用吉非替尼和/或埃罗替尼治疗后监测癌症患者的癌症发展。癌症的发展指示癌症对吉非替尼和/或埃罗替尼耐药。
治疗吉非替尼耐药性癌症方法

[发明专利]cRGD-厄洛替尼缀合物及其制备方法-CN201610141976.X有效
发明人：李书鹏;张海龙 -专利权人：李书鹏;张海龙;徐州瑞康生物科技有限公司
申请日： 2016-03-11 - 公布日： 2016-08-31 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：本发明提供了一类抗非小细胞肺癌的肿瘤靶向前提药物，其为cRGD‑厄洛替尼/埃罗替尼缀合物，其中，cRGD为环状多肽，与线状RGD多肽相比，其与整合素Integrin受体结合具有更高的亲和性和选择性。厄洛替尼及埃罗替尼是表皮生长因子受体（EGFR）的小分子抑制剂，通过竞争性结合于EGFR的催化结构域，防止ATP结合，进一步抑制酪氨酸残基的自磷酸化和增殖信号传导，干扰癌细胞的生长，从而用于治疗转移性非小细胞肺癌本发明合成的cRGD‑厄洛替尼/埃罗替尼缀合物有选择性地将厄洛替尼/埃罗替尼递送至非小细胞肺癌细胞，提高了位点递送效率的同时，也减少了癌症患者的副作用。
crgd 厄洛替尼缀合物及其制备方法

[发明专利]新结晶形态的盐酸埃罗替尼、其制备方法及其制药用途-CN201010200498.8有效
发明人：袁建栋;徐安佗 -专利权人：博瑞生物医药技术(苏州)有限公司
申请日： 2010-06-13 - 公布日： 2011-03-23 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种新的结晶形态的盐酸埃罗替尼及其制备方法。埃罗替尼盐酸盐用乙腈溶解，再加入水，搅拌使溶液均匀澄清，冷冻干燥即得新结晶形态的埃罗替尼盐酸盐，优选冷冻条件为-40至-60℃，0.01至1mbar，更优选冻干条件为-53℃，0.5mbar.所的结晶形态的盐酸埃罗替尼在
结晶形态盐酸埃罗替尼制备方法及其制药用途

[发明专利]无结晶型态的盐酸埃罗替尼以及其分散组合物-CN200510136333.8无效
发明人：黄乐 -专利权人：美德（江西）生物科技有限公司
申请日： 2005-12-29 - 公布日： 2007-08-15 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明涉及无结晶型态的盐酸[6，7－双(2－甲氧基－乙氧基)－喹唑啉－4－基]－(3－乙炔基－苯基)胺(盐酸埃罗替尼)、无结晶型态的盐酸埃罗替尼与载体如PVP和PEG组成的固体分散组合物。本发明还涉及无结晶型态的盐酸埃罗替尼及其与载体固体分散组合物的制备方法。本发明还涉及含这些物质的药物制剂及其在制备治病中作为药的用途。本发明的无结晶型态盐酸埃罗替尼及其与载体固体分散组合物均适用药物制剂的制备。
结晶盐酸埃罗替尼及其分散组合

[发明专利]埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物及其制备和应用-CN201410780416.X有效
发明人：刘见永;卢源;朱春晖;叶发荣;薛金萍 -专利权人：福州大学
申请日： 2014-12-17 - 公布日： 2015-03-04 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明公开了埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物及其制备和应用。本发明利用埃罗替尼这种已上市的小分子抑制剂作为肿瘤靶点，将其通过点击反应共价连接到可用于光动力治疗的氟硼二吡咯光敏剂上，从而得到了可用于靶向治疗的第三代抗癌光敏剂：双埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物和单埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物同时本发明以埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物为研究对象，分别以人体肝癌细胞HepG2和人胚肺成纤维细胞HELF为受试细胞株，展开了其体外抗癌活性研究，筛选出适合于分子靶向治疗的前药，为埃罗替尼修饰的氟硼二吡咯衍生物应用于靶向治疗癌症奠定了基础
埃罗替尼修饰氟硼二吡咯衍生物及其制备应用

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