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- [发明专利]一种双膦酸盐类药物的合成方法-CN201410328163.2在审
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张佳;燕国武;唐耀光;陈峙;路俊宏
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陕西汉江药业集团股份有限公司
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2014-07-10
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2014-10-01
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C07F9/38
- 本发明是一种双膦酸盐类药物的合成方法,包括以下步骤:1.1】反应釜中加入磺酸类液体溶剂、氨基烷酸、膦酰化试剂;搅拌升温,温度范围为30~130℃;使其溶解充分;1.2】滴加三氯化磷或者五氯化磷,并在40~80℃保温反应;1.3】滴加水,再加热升温,并在70~100℃保温,完成水解反应,得到双膦酸结构的溶液;1.4】加碱中和、降温析晶,离心洗涤,得双膦酸盐的粗品;2.1】得到的双膦酸盐粗品返罐加溶剂,搅拌加热,溶解;2.2】待充分溶解后,进行脱色压滤;2.3】对溶液进行降温析晶,得到双膦酸盐晶体,离心洗涤,干燥。本发明双膦酸盐类药物的化学合成方法,在保证收率的前提下,解决反应中大量放热、爆沸等安全隐患。
- 一种双膦酸盐类药物合成方法
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