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[发明专利]一种环五肽纳米制剂及其制备方法和应用-CN202210367196.2在审
发明人：喻志强;徐石海;廖小建;冯真真;杨媛媛;李子博;王振杰;徐学清 -专利权人：南方医科大学;暨南大学
申请日： 2022-04-08 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： A61K38/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种环五肽纳米制剂及其制备方法和应用，所述纳米制剂包括载体和环五肽；本发明中的纳米制剂通过载体和环五肽协同作用，可提高环五肽药物的靶向性、有效性和药效时长，减少环五肽药物对正常细胞的毒副作用，提高环五肽药物对癌症细胞的治疗作用和靶向性，在癌症治疗中具有广泛的应用前景。另外，本发明中的纳米制剂中的载体可提高环五肽药物的包封率，为肿瘤部位提供适当的环五肽药物浓度，促进其对肿瘤细胞的杀伤作用；且本发明中的纳米制剂具有优异的稳定性、易于进入肿瘤细胞内部促进肿瘤细胞的灭杀。
一种环五肽纳米制剂及其制备方法应用

[发明专利]环五肽的提取方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用-CN200510100232.5无效
发明人：徐石海 -专利权人：暨南大学
申请日： 2005-10-11 - 公布日： 2006-04-26 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：本发明涉及环五肽的提取方法，包括(1)用溶剂浸泡丝状乳节藻7－15天，得浸提物；(2)减压浓缩步骤(1)得到的浸提物，经有机溶剂萃取，萃取液于20－120℃浓缩得粗提物；(3)步骤(2)得到的粗提物经分离得环五肽的粗品，经重结晶得到环五肽单体；本发明还设计环五肽在制备抗肿瘤药物中的应用，所述环五肽是环(N－取代亮氨酸－亮氨酸－N－取代亮氨酸－亮氨酸－亮氨酸)。
环五肽提取方法及其制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]一种Plipastatin衍生环五脂肽及其产生菌和应用-CN201610010187.2有效
发明人：别小妹;高玲;陆兆新;吕凤霞;张充;赵海珍 -专利权人：南京农业大学
申请日： 2016-01-07 - 公布日： 2019-07-30 - 主分类号： C12N1/21 文献下载
摘要：本发明公开了一种Plipastatin衍生环五脂肽及其产生菌和应用。产Plipastatin衍生环五脂肽的枯草芽孢杆菌Best2，通过同源重组的方法靶向缺失枯草芽孢杆菌pB2‑L基因组中的ppsC和ppsD基因，获得缺失ppsC和ppsD基因的枯草芽孢杆菌Best2。在改良的Landy培养基中对枯草芽孢杆菌Best2进行发酵，获得含Plipastatin衍生环五脂肽的发酵液，对发酵液进行分离纯化，获得含Plipastatin衍生环五脂肽粗提物。该新型的plipastatin衍生环五脂肽不仅对丝状真菌仍然具有一定的抑菌活性，并且对革兰氏阳性菌的抑菌活性有所提高。
一种 plipastatin 衍生环五脂肽及其产生应用

[发明专利]一组性能优越的环肽及其应用-CN202211550526.8有效
发明人：李小静;黄虎;李维;胡新成;陶侃 -专利权人：上海中翊日化有限公司
申请日： 2022-12-05 - 公布日： 2023-09-26 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：本发明提供了一种性能优越的环肽及其应用，所述环肽包括六肽‑9环肽、棕榈酰五肽‑4环肽、肉豆蔻酰五肽‑4环肽、棕榈酰三肽‑5环肽主要通过酰胺键/酯键环化而制得，并对其进行结构鉴定和功效研究，并发现该组环肽与原直链结构相比
一组性能优越环肽及其应用

[发明专利]环五肽人弹性蛋白酶抑制剂及其制备方法-CN200910074286.7有效
发明人：刘守信;田霞;王江超;韩建荣;陈亮;胡素坤 -专利权人：河北科技大学
申请日： 2009-05-06 - 公布日： 2009-11-11 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：本发明公开了一类环五肽人弹性蛋白酶抑制剂，该类环五肽人弹性蛋白酶抑制剂由五个氨基酸彼此之间以肽键连接成环状结构，其中五个氨基酸选自芳基氨基酸、脂肪基氨基酸和环状氨基酸，且五个氨基酸相互独立，并非完全相同本发明所述的环五肽人弹性蛋白酶抑制剂对人弹性蛋白酶显示出良好的活性。
环五肽人弹性蛋白酶抑制剂及其制备方法

[发明专利]LSH系列环五肽酯及其合成方法和应用-CN202111527415.0在审
发明人：刘守信;薛红;张萌萌;黄净;范士明;苏伟 -专利权人：河北科技大学
申请日： 2021-12-14 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明提供一种LSH系列环五肽酯及其合成方法和应用，属于制药领域，所述LSH系列环五肽酯是由多个氨基酸衍生物经3+2策略构建肽链后环合，再在碱性条件下经消去反应获得带有碳碳不饱和键的环肽，然后经酰基化反应制得；所述LSH系列环五肽酯用于治疗黑色素瘤/肺癌/结肠癌/胃癌/宫颈癌。本发明的LSH系列环五肽酯是一种LSH系列新型环肽，该类环肽的结构中包含了手性2,4‑二甲基庚酰基侧链和顺式的不饱和氨基酸，具有良好的抗肿瘤活性，而且活性依赖于侧链的手性和环肽酯中氨基酸的构型；本发明的LSH系列环五肽酯对黑色素瘤细胞、肺癌细胞、结肠癌细胞、胃癌细胞、宫颈癌细胞都具有较高的活性。
lsh 系列环五肽酯及其合成方法应用

[发明专利]一种环五肽纳米制剂及其制备方法和应用-CN202310803148.8在审
发明人：刘星言;石春成 -专利权人：广东医科大学
申请日： 2023-07-03 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： A61K38/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种环五肽纳米制剂及其制备方法和应用，包括环五肽1％‑10％、纳米材料0.1％‑1％、溶剂10％‑90％以及其他辅助试剂，纳米材料采用金属纳米粒子、石墨烯氧化物、超顺磁性纳米颗粒、蛋白质纳米粒子中的任意一种或多种的组合二甲基亚砜、甲醇中的任意一种或多种的组合，辅助试剂包括稳定剂、还原剂、交联剂、表面活性剂，稳定剂采用羟丙基甲基纤维素、明胶中的任意一种或多种的组合，本发明通过对纳米制剂的结构和性质可以被精确控制，以促进环五肽的生物活性和稳定性，并且纳米制剂可以增强环五肽的药物输送和靶向效果，同时纳米制剂可以减少环五肽的剂量和毒副作用，从而提高治疗效果和安全性。
一种环五肽纳米制剂及其制备方法应用

[发明专利]一种重组RonaCare环五肽化妆品的生物合成方法-CN201610243842.9在审
发明人：方剑;刘学红;张泳;王惠;朱鹏;邱晓挺 -专利权人：绍兴文理学院
申请日： 2016-04-18 - 公布日： 2016-07-27 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：本发明涉及一种重组RonaCare环五肽化妆品的生物合成方法，包括以下步骤：(1)对RonaCare环五肽类似物进行分子对接；(2)对线性RonaCare环五肽类似物进行基因设计；(3)重组pTwin‑RC5
一种重组 ronacare 环五肽化妆品生物合成方法

[发明专利]五环三萜-肽缀合物、其制备方法、药物组合物及用途-CN201410789419.X有效
发明人：刘克良;娜黑芽;李相鹏;王晨宏 -专利权人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
申请日： 2014-12-18 - 公布日： 2020-04-07 - 主分类号： C07K5/068 文献下载
摘要：本发明属于医药化工领域，涉及五环三萜‑肽缀合物、其制备方法、药物组合物及用途。具体地，所述五环三萜‑肽缀合物如式(Ⅰ)所示。其中XA为五环三萜类化合物或其酯化衍生物；P为2‑50个氨基酸缩合形成的多肽；L为连接臂。本发明的五环三萜‑肽缀合物、其药学上可接受的盐以及药物组合物具有抗菌和抗细菌感染的效果，特别是对革兰氏阳性菌具有明显的抑菌效果。XA‑L‑P(Ⅰ)。
五环三萜肽缀合物制备方法药物组合用途

[发明专利]环五肽的合成方法及其在抗丙肝药物中的应用-CN202110233888.3有效
发明人：王树青;董卫莉;魏树琨;欧阳波;周界文 -专利权人：天津医科大学
申请日： 2021-03-03 - 公布日： 2022-05-31 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：本发明提供了一种环五肽，其氨基酸序列为：环‑5‑天冬氨酸‑谷氨酸‑精氨酸‑酪氨酸‑精氨酸。本发明提供的环五肽抑制剂具有良好的结构稳定性，能够与p7通道蛋白高效结合，有效发挥抗丙肝病毒的功效。
环五肽合成方法及其丙肝药物中的应用

[发明专利]一种环五肽Galaxamide及其制备方法与其在制备抗肿瘤药物中的应用-CN202110535045.9在审
发明人：徐石海;廖小建;蔡子杰;周会 -专利权人：暨南大学
申请日： 2021-05-17 - 公布日： 2021-07-30 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种环五肽Galaxamide及其制备方法与其在制备抗肿瘤药物中的应用，将氨基酸和树脂加入反应装置内，经过链状连接，封闭和检验，再重复连接剩下4个氨基酸，形成带树脂保护的链式五肽，最后通过脱保护、环合，得到环五肽Galaxamide。本发明的优点有：环五肽Galaxamide对宫颈癌细胞Hela、乳腺癌细胞MDA‑MB‑231、胶质瘤细胞GL261、人非小细胞肺癌细胞A549、肝癌细胞Huh7和人病变乳腺癌细胞MCF7的存活率，增殖抑制迁移侵袭有显著影响，同时构建裸鼠皮下宫颈癌细胞Hela和乳腺癌细胞MDA‑MB‑231移植瘤，研究Galaxamide对裸鼠体内移植瘤的影响，有力地证明本发明化合物对肿瘤细胞确实有明显地抑制作用；说明环五肽
一种环五肽 galaxamide 及其制备方法与其肿瘤药物中的应用

[发明专利]肿瘤的治疗方法-CN03823382.7无效
发明人： S·J·德纳多;P·A·伯克;G·L·德纳多;S·古德曼;S·马茨库 -专利权人：加州大学评议会;默克专利股份公司
申请日： 2003-07-30 - 公布日： 2005-10-19 - 主分类号： A61K38/00 文献下载
摘要：一种治疗肿瘤的方法，例如前列腺肿瘤，乳腺肿瘤，非何杰金氏淋巴瘤等等，包括以下连续步骤：给患者施用至少一个剂量的抗血管生成的含环－(精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸)的五肽(cRGD五肽)；给患者施用抗肿瘤有效量的放射免疫治疗剂(RIT)；然后给患者施用至少一个附加剂量的cRGD五肽。优选cRGD五肽为环－(Arg－Gly－Asp－D－Phe－[N－Me]－Val)，优选RIT为放射性核素标记的螯合剂－配体复合体，其中螯合剂是以化学键与肿瘤－靶向分子例如单克隆抗体结合的。
肿瘤治疗方法

[发明专利]一种环五肽及其合成方法-CN200810027991.7有效
发明人：徐石海;许文杰 -专利权人：暨南大学
申请日： 2008-05-09 - 公布日： 2008-09-24 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：本发明公开一种环五肽及合成方法，该环五肽为环(亮氨酰－N－甲基亮氨酰－亮氨酰－亮氨酰－N－甲基亮氨酰)，其分子式为C₃₂H₅₉N₅O肽，再连接一个亮氨酸得到保护三肽，利用“2+3”合成战略得到保护的线型五肽，产物再分别脱除两端保护基，经环合试剂关环即得目标产物本发明选择在两个N－Me的邻位关环，关环产率高达62.7％，本发明的合成工艺简单，原料成本低，反应条件温和，纯度高，易于产业化，能充分满足医学试验和临床使用的需求。
一种环五肽及其合成方法

[发明专利]螺三元环、螺五元环类肽脱甲酰基酶抑制剂的抗肿瘤应用-CN201610310684.4有效
发明人：胡文浩;吕峰平;汤洋;陈晨;韦建海 -专利权人：如东瑞恩医药科技有限公司
申请日： 2016-05-11 - 公布日： 2019-12-13 - 主分类号： A61K31/4155 文献下载
摘要：本发明公开了一类新型的含螺三元环、螺五元环类肽脱甲酰基酶抑制剂的抗菌活性和抗肿瘤活性。本发明的含螺三元环、螺五元环类螺环类肽脱甲酰基酶抑制剂可作为一类新型的抗菌剂，通过抑制细菌蛋白质合成中所需肽脱甲酰基酶的活性对多种抗生素耐药的革兰氏阳性菌菌株都有效，且不影响人体的蛋白质合成过程，从而选择性杀死细菌；本发明的含螺三元环、螺五元环类螺环类肽脱甲酰基酶抑制剂还可作为一类新型的抗癌药物，通过抑制癌症细胞线粒体中的肽脱甲酰基酶，可以影响细胞的能量平衡：从而使得线粒体膜去极化，ATP耗竭和促使细胞凋亡，在较低浓度下对多种癌细胞菌株如结直肠癌
三元螺五元环类肽脱甲酰基酶抑制剂肿瘤应用

[发明专利]螺三元环、螺五元环类肽脱甲酰基酶抑制剂-CN201610310999.9有效
发明人：胡文浩;吕峰平;汤洋;陈晨;韦建海 -专利权人：如东瑞恩医药科技有限公司
申请日： 2016-05-11 - 公布日： 2019-12-13 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明公开了一类新型的含螺三元环、螺五元环类肽脱甲酰基酶抑制剂的抗菌活性和抗肿瘤活性。本发明的含螺三元环、螺五元环类螺环类肽脱甲酰基酶抑制剂可作为一类新型的抗菌剂，通过抑制细菌蛋白质合成中所需肽脱甲酰基酶的活性对多种抗生素耐药的革兰氏阳性菌菌株都有效，且不影响人体的蛋白质合成过程，从而选择性杀死细菌；本发明的含螺三元环、螺五元环类螺环类肽脱甲酰基酶抑制剂还可作为一类新型的抗癌药物，通过抑制癌症细胞线粒体中的肽脱甲酰基酶，可以影响细胞的能量平衡：从而使得线粒体膜去极化，ATP耗竭和促使细胞凋亡，在较低浓度下对多种癌细胞菌株如结直肠癌
三元螺五元环类肽脱甲酰基酶抑制剂

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