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- [发明专利]抗肿瘤二价铂配合物以及该配合物和其配体的制备方法-CN201210422936.4在审
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苟少华
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东南大学
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2012-10-29
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2013-02-13
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C07F15/00
- 本发明是涉及用于治疗癌症的新型铂配合物及其制备方法,具体地说涉及含3-酮环丁烷-1,1-二羧酸根为离去基团的抗肿瘤铂(II)配合物。3-酮环丁烷-1,1-二羧酸根为铂配合物的离去基团配体;铂配合物其一是顺-[3-酮环丁烷-1,1-二羧酸根·二氨合铂(II)],简称:GSH-5,化学结构式由式(1)表示:
式(1);铂配合物其二是顺-[3-酮-1,1-环丁二羧酸根·反式-1,2-环己二胺合铂(II)],简称:GSH-6,化学结构式由式(2)表示:式(2),式(2)中,反式1,2-环己二胺基团中标有*号的两个手性碳原子都为R构型或S构型。
- 肿瘤二价配合以及制备方法
- [发明专利]一种水溶性S,S-型庚铂衍生物-CN201010504751.9有效
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刘伟平;楼丽广;谌喜珠;谢成英;叶青松;全海天
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昆明贵金属研究所;中国科学院上海药物研究所
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2010-10-13
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2011-06-01
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C07F15/00
- 本发明涉及一种新型的水溶性S,S-型庚铂衍生物-顺式-[(4S,5S)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷·3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸合铂(II)]。它的制备包括(1)以L-酒石酸二乙酯为起始原料,通过缩合、氨解、LiAlH4还原反应,制备出所需的胺配体;(2)以K2[PtCl4]为起始原料,加入KI,转化成K2PtI4后,与胺配体(4S,5S)-4,5-双(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧环戊烷反应,制备出相应的二碘中间体,再与3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸等摩尔定量反应,得到目标化合物。本发明的化合物具有抗癌作用高于卡铂、庚铂和其R,R-型衍生物,毒性低于卡铂、庚铂和其R,R-型衍生物的特点,可用于临床治疗癌症。同时,它还具有水溶性好、稳定的优点,可以制成冻干粉剂或水溶液剂型。
- 一种水溶性型庚铂衍生物
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