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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]一种地加瑞克乙酰化杂质的制备方法-CN202011237279.7在审
发明人：刘自成;张利香;李新宇;付玉清 -专利权人：深圳市健翔生物制药有限公司
申请日： 2020-11-09 - 公布日： 2022-05-10 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明提供了一种地加瑞克乙酰化杂质的制备方法，属于多肽药物制备领域。该方法包括以下步骤：1)以氨基树脂为起始树脂，按照地加瑞克肽序合成第n位至第10位的地加瑞克肽片段树脂或地加瑞克肽树脂，其中第4位氨基酸采用Fmoc‑Ser‑OH，其余采用相应的保护氨基酸或片段；2)使用乙酰化试剂进行乙酰化；3)继续偶联剩余氨基酸，获得地加瑞克乙酰化杂质肽树脂；若步骤1)中合成地加瑞克肽树脂时，此步骤可省略；4)裂解，纯化后得到地加瑞克乙酰化杂质：[Ser(Ac)4加瑞克原料药及其制剂的杂质分析及研究提供合格的杂质对照品，进一步提高了地加瑞克的生产和用药安全。
种地加瑞克乙酰化杂质制备方法

[发明专利]片段缩合制备地加瑞克的方法-CN201811617676.X有效
发明人：彭雅丽;王锐;贺真;方泉;许兆青 -专利权人：兰州大学
申请日： 2018-12-27 - 公布日： 2022-03-25 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明公开了一种片段缩合制备地加瑞克的方法，分别合成3个侧链保护的肽片段序列，将各肽片段逐步偶联得到全保护地加瑞克，然后裂解脱除保护基得到地加瑞克粗肽，纯化换盐得到地加瑞克；其中，所述的3个肽片段序列为：第一肽片段序列为地加瑞克序列中的第1‑4位氨基酸，第二肽片段序列为地加瑞克序列中的第5‑8位氨基酸，第三肽片段序列为地加瑞克序列中的第9‑10位氨基酸。
片段缩合制备加瑞克方法

[发明专利]一种醋酸地加瑞克注射液及其制备方法、用途-CN202310189071.X在审
发明人：刘希高;曹学强;张常宝;司鲁莹;郭立强;刘磊;周尊林 -专利权人：山东大学齐鲁医院
申请日： 2023-03-02 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及具体涉及一种醋酸地加瑞克注射液及其制备方法、用途，所述醋酸地加瑞克注射液包括醋酸地加瑞克脂质体粉针和复溶溶剂，本发明通过脂质体技术解决了醋酸地加瑞克在水中容易降解的问题，提高了醋酸地加瑞克注射液的稳定性，临床应用效果显著，适合进一步大生产。
一种醋酸加瑞克注射液及其制备方法用途

[发明专利]醋酸地加瑞克的合成方法-CN201910748640.3有效
发明人：李九远;李常峰;李邦洪;朱自力;李新勇 -专利权人：凯莱英生命科学技术(天津)有限公司
申请日： 2019-08-14 - 公布日： 2021-03-16 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明提供了一种醋酸地加瑞克的合成方法。该方法包括：S1，以Rink Amide MBHA树脂为载体，依次与地加瑞克前六个氨基酸进行缩合反应，得到六肽树脂片段III；S2，以CTC树脂为载体，依次与地加瑞克后四个氨基酸进行缩合反应，得到四肽树脂片段I；S3，切割四肽树脂片段I，得到四肽片段II；S4，将六肽树脂片段III与四肽片段II在MYMsA和/或MYTsA的作用下进行缩合反应，得到全肽树脂；S5，切割全肽树脂，得到地加瑞克；S6，对地加瑞克进行醋酸转盐，得到醋酸地加瑞克。本发明有效解决了固相合成法制备醋酸地加瑞克时存在的副反应多、收率底、成本高等问题。
醋酸加瑞克合成方法

[发明专利]一种地加瑞克的制备方法-CN201510538780.X在审
发明人：李湘;徐琪;魏忠勇 -专利权人：中肽生化有限公司
申请日： 2015-08-29 - 公布日： 2015-11-25 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明公开了一种安全高效的地加瑞克合成方法。本发明方法以氨基树脂为起始树脂载体，通过固相合成法依次连接地加瑞克序列中相对应的Fmoc-氨基酸，其中最末位氨基酸采用Ac-D-2Nal-OH，经缩合反应及脱保护反应，得到全保护地加瑞克肽树脂；再进行酸解切割和乙醚沉降，得到地加瑞克粗肽；经色谱纯化、醋酸转盐以及冷冻干燥得到醋酸地加瑞克。所得最终的醋酸地加瑞克产物纯度高达99％，收率高达61％，具有可观的经济适用价值和广泛的应用前景。
种地加瑞克制备方法

[发明专利]一种醋酸地加瑞克制备后处理方法-CN201510254773.7在审
发明人：周俊;杨东晖;路杨 -专利权人：杭州阿德莱诺泰制药技术有限公司
申请日： 2015-05-19 - 公布日： 2017-01-04 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明涉及一种醋酸地加瑞克制备及其后处理方法，解决了现有技术存在的中间体自聚集，纯度低,工艺不稳定，不适合规模化生产的问题。本发明在提供生产醋酸地加瑞克冻干原料药方法的同时提供了制备注射用醋酸地加瑞克的方法。其中醋酸地加瑞克原料药在20mg/mL溶解于水粘度小于3.0mPas，注射用醋酸地加瑞克在20mg/mL溶解于注射用水粘度范围在2.0~15.0mPas。
一种醋酸克制处理方法

[发明专利]一种注射用醋酸地加瑞克体外释放度的测定方法-CN202011238371.5在审
发明人：曹演威;王海;李新宇;支钦 -专利权人：深圳市健翔生物制药有限公司
申请日： 2020-11-09 - 公布日： 2022-05-10 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种注射用醋酸地加瑞克体外释放度的测定方法。该方法包括以下步骤：(1)活化透析装置；(2)将复溶后的注射用醋酸地加瑞克放入步骤(1)活化后的透析装置中，将其密封后放入50mL～100mL的释放介质中，用搅拌释放装置进行搅拌，水浴加热，进行注射用醋酸地加瑞克的体外释放；(3)在不同时间点取出释放介质，并补充等量空白释放介质，测定所取介质中注射用醋酸地加瑞克的浓度，计算注射用醋酸地加瑞克体外累积释放度。
一种注射醋酸加瑞克体外释放测定方法

[发明专利]一种注射用含地加瑞克的药物组合物及其制备方法和应用-CN202010705872.3有效
发明人：宋乾博;范忠实;张伟明;唐洋明;余品香 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2020-07-21 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种注射用含地加瑞克的药物组合物及其制备方法和应用，药物组合物，包括地加瑞克、甘露醇、pH调节剂；所述pH调节剂包括醋酸和pH缓冲剂；所述pH缓冲剂选自醋酸钾、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾、柠檬酸钾中的一种本发明注射用含地加瑞克的药物组合物用于治疗晚期前列腺癌，和原研药相比能够显著改善由于地加瑞克引起的室性心动过速症状。
一种注射加瑞克药物组合及其制备方法应用

[发明专利]分析地加瑞克及其相关产物的方法-CN202080083707.7在审
发明人： J·兰德;K·帕特尔;U·拉西米 -专利权人：费森尤斯卡比有限责任公司
申请日： 2020-12-03 - 公布日： 2022-08-23 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本申请提供了用于分析和纯化含有至少一种相关杂质的地加瑞克或其药学上可接受的盐的方法。还提供了用于分析和纯化含有化合物A和/或化合物D作为杂质的地加瑞克或其药学上可接受的盐的方法。进一步提供了使用所公开的方法制备和/或选择的地加瑞克或其药学上可接受的盐。
分析加瑞克及其相关产物方法

[发明专利]一种地加瑞克的纯化方法-CN201711076937.7有效
发明人：王华;陈京顺;余定定;张爱明;夏春光;张喜全 -专利权人：正大天晴药业集团股份有限公司
申请日： 2017-11-06 - 公布日： 2022-03-01 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及一种地加瑞克的纯化方法，具体涉及一种碱性酸式盐溶液或弱碱溶液加入到含三氟乙酸的地加瑞克的醇类和水的混合溶剂中搅拌反应，过滤、打浆、洗涤及干燥，以去除地加瑞克中三氟乙酸的方法，
种地加瑞克纯化方法

[发明专利]用于制备地加瑞克溶液的试剂盒和方法-CN201080019696.2无效
发明人：卡林·维德斯乔姆 -专利权人：辉凌公司
申请日： 2010-05-05 - 公布日： 2012-04-11 - 主分类号： A61J1/20 文献下载
摘要：用于制备施用于患者的地加瑞克的试剂盒，所述试剂盒包括容纳冻干地加瑞克的第一室，容纳注射用水的第二室，用于将所述水由所述第一室转移至所述第二室的装置，用于将地加瑞克递送至患者的装置和自动混合器。所述混合器适应于接收所述第一室，从而混合地加瑞克和注射用水，以生成所述溶液。混合器还具有强度设置标度盘(210)和关于混合地加瑞克产品的最适强度的指示(220)。
用于制备加瑞克溶液试剂盒方法

[发明专利]一种醋酸地加瑞克冻干粉针剂及其制备方法-CN201110137243.6有效
发明人：黄飞;盛太奎;李士桥;鞠岚岚 -专利权人：蚌埠丰原涂山制药有限公司
申请日： 2011-05-23 - 公布日： 2011-10-05 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提供了一种醋酸地加瑞克冻干粉针剂，其由醋酸地加瑞克、甘露醇和醋酸钠组成，三者的重量比为1∶(1.2～2)∶(0.02～0.1)。本发明的冻干粉针剂由主药醋酸地加瑞克、甘露醇与醋酸钠经冷冻干燥后得到，其制备过程严格保证制剂的稳定性和安全性，制备的醋酸地加瑞克冻干粉针剂有关物质含量低，质量均一稳定，水分干燥彻底，在运输、贮存及使用过程中稳定
一种醋酸加瑞克冻干粉针剂及其制备方法

[发明专利]地加瑞克的制造方法-CN201080018334.1有效
发明人： H·张;J·弗姆斯加德;G·斯泰卡尔 -专利权人：多肽实验室联合股份有限公司
申请日： 2010-04-26 - 公布日： 2012-04-25 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：在(固体支持物)-NH2上进行地加瑞克的分步合成，该地加瑞克包含0.3重量％以下的4-([2-(5-乙内酰脲基)]-乙酰基氨基)-苯丙氨酸类似物，步骤包括：提供α-氨基被Fmoc保护的氨基酸或肽的溶液；本发明还揭示了通过本发明方法制成的高纯度地加瑞克以及Fmoc在地加瑞克的合成中的应用。
加瑞克制造方法

[发明专利]地加瑞克关键四肽中间体的制备方法-CN201711351200.1有效
发明人：张丰盈;周友雷;梅卫华;陈桂德;张晓瑜 -专利权人：连云港恒运药业有限公司
申请日： 2017-12-15 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明涉及地加瑞克关键四肽中间体的制备方法。N‑乙酰‑D‑萘‑2‑丙酰胺‑4‑氯‑D‑苯丙氨酸和D‑吡啶基‑‑3‑丙氨酰‑L‑丝氨酸苄酯三氟乙酸盐经缩合、水解等步骤得到地加瑞克多肽片断N‑乙酰基‑D‑萘2‑丙氨酰‑4‑氯‑D‑苯丙氨酰‑D‑吡啶基本发明的制备方法能够有效避免和除去多肽合成中的产生的杂质，高纯度高收率的制备地加瑞克多肽片段。
加瑞克关键中间体制备方法

[发明专利]一种地加瑞克的纯化方法-CN202110347073.8在审
发明人：陈鹏;朱志敏;陶伟锋;甘立新;吕建国 -专利权人：浙江苏泊尔制药有限公司
申请日： 2021-03-31 - 公布日： 2022-10-04 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明公开了一种地加瑞克的纯化方法，该方法包括溶解、第一次纯化、第二次纯化、第三次纯化、浓缩和冷冻干燥等步骤。利用地加瑞克在较高温度下比一般多肽稳定的特点，对纯化制备柱进行保温措施，并对纯化馏分用适合溶剂稀释再进入下一步纯化的方法，提高了操作效率，降低了纯化设备和纯化填料的损耗，尤其是在大规模生产中能明显降低纯化填料的成本；通过使用高效液相色谱法，选用了合适的纯化流动相提高了纯化分离效果，得到了高纯度的地加瑞克成品，纯化收率高。本发明方法适合地加瑞克的大规模产业化生产，产品纯度高，杂质小，收率高。
种地加瑞克纯化方法

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