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[发明专利]一种抗肿瘤药物依喜替康甲磺酸盐的制备方法-CN202111294307.3有效
发明人：吕伟;金嵇煜;金沉 -专利权人：上海禧耀医药科技有限公司
申请日： 2021-11-03 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗肿瘤药物依喜替康甲磺酸盐(化合物I)的制备方法，以化合物III和化合物IV为起始原料，通过Friedlander缩合反应，得到化合物II，再在酸性条件下进行脱保护，得到依喜替康甲磺酸盐粗品，最后重结晶，得到目标产品依喜替康甲磺酸盐。
一种肿瘤药物依喜替康甲磺酸盐制备方法

[发明专利]一种连接基药物偶联物的制备方法及其中间体-CN202211728484.2在审
发明人：刘宁;李振东;沈磊;杨周;王东生;邱雪飞;王宝霞 -专利权人：上海复旦张江生物医药股份有限公司
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种连接基药物偶联物的制备方法及其中间体；具体提供了化合物LE14的制备方法，其通过将中间体式II化合物与式III化合物或其甲磺酸盐在缩合剂、碱以及溶剂存在下进行酰胺缩合反应得到式I化合物。该制备方法能够制备高纯度中间体II，通过中间体II直接与依喜替康甲磺酸盐进行缩合，得到化合物I，继续进行后续反应，制备得到终产物LE14。本发明的制备方法具有如下一个或多个优点：将中间体II作为工艺生产的起始原料，能够减少工艺步骤，易于控制产品质量，终产物杂质显著降低，纯度提高；同时使用更加经济的依喜替康进行缩合，大幅降低了生产成本，更适合工业化生产
一种连接药物偶联物制备方法及其中间体

[发明专利]用于合成喜树碱衍生物的中间体及其制备方法和用途-CN202010593916.8有效
发明人：张宏伟;张大明;马涛;朱琦伟;周治国;梅魁;郑保富;高强;袁海玲 -专利权人：上海皓元生物医药科技有限公司
申请日： 2020-06-28 - 公布日： 2020-09-25 - 主分类号： C07C233/25 文献下载
摘要：该中间体A可以用于制备中间体B进而制备伊喜替康甲磺酸盐。中间体化合物B可由中间体A经过重排反应得到；伊喜替康甲磺酸盐可由化合物B经过ɑ位上乙酰氨基、氨基脱保护、缩合反应、水解反应得到。
用于合成喜树碱衍生物中间体及其制备方法用途

[发明专利]伊曲康唑甲磺酸盐及其组合物和制备方法-CN200510110774.0无效
发明人：徐学明 -专利权人：上海喜恩医药科技发展有限公司
申请日： 2005-11-25 - 公布日： 2007-05-30 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种伊曲康唑甲磺酸盐及其组合物，所述伊曲康唑甲磺酸盐具有以上化学结构式，式中，n＝1～2。伊曲康唑甲磺酸盐组合物包含治疗有效量的伊曲康唑甲磺酸盐和药学上可接受的载体。本发明还公开了伊曲康唑甲磺酸盐及其组合物的制备方法。本发明的伊曲康唑甲磺酸盐具有良好的溶解度和稳定性。此外，伊曲康唑甲磺酸盐组合物还能方便地制成各种液体、冻干和可黏膜或皮肤给药制剂。
伊曲康唑甲磺酸盐及其组合制备方法

[发明专利]用于合成喜树碱衍生物的中间体及其制备方法和用途-CN202010876635.3有效
发明人：张宏伟;张大明;马涛;朱琦伟;周治国;梅魁;郑保富;高强;袁海玲 -专利权人：上海皓元生物医药科技有限公司
申请日： 2020-06-28 - 公布日： 2022-10-28 - 主分类号： C07C233/25 文献下载
摘要：该中间体A可以用于制备中间体B进而制备伊喜替康甲磺酸盐。中间体化合物B可由中间体A经过重排反应得到；伊喜替康甲磺酸盐可由化合物B经过ɑ位上乙酰氨基、氨基脱保护、缩合反应、水解反应得到。
用于合成喜树碱衍生物中间体及其制备方法用途

[发明专利]一种依普罗沙坦甲磺酸盐的制备方法-CN200980107809.1有效
发明人：黄想亮 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2009-07-20 - 公布日： 2011-01-26 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种依普罗沙坦甲磺酸盐的制备方法：将依普罗沙坦溶解或悬浮于冰乙酸中，加入甲磺酸后搅拌得到依普罗沙坦甲磺酸盐的冰乙酸溶液，继续搅拌析出固体后过滤得到依普罗沙坦甲磺酸盐固体，或采用浓缩冰乙酸至干得到依普罗沙坦甲磺酸盐固体，或在冰乙酸中滴加有机酯类溶剂搅拌析晶后分离得到依普罗沙坦甲磺酸盐固体。
一种普罗沙坦甲磺酸盐制备方法

[发明专利]一种伊马替尼及其甲磺酸盐长效注射剂-CN201510112401.0在审
发明人：田东奎;何磊 -专利权人：天津法莫西医药科技有限公司
申请日： 2015-03-13 - 公布日： 2016-10-19 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：一种伊马替尼及其甲磺酸盐长效注射剂，提供一种伊马替尼及其甲磺酸盐长效制剂及其制备方法，所述伊马替尼及其甲磺酸盐长效注射剂浓度为2mg/ml时，包埋率为78.4％，所述伊马替尼及其甲磺酸盐长效注射剂浓度为3mg/ml时，包埋率为81.2％，所述伊马替尼及其甲磺酸盐长效注射剂前15天内含物溶出率为75％，30天内，仍有15％药物未释放。
一种伊马替尼及其甲磺酸盐长效注射

[发明专利]一种新的依普罗沙坦甲磺酸盐成盐工艺-CN200810129646.4无效
发明人：黄想亮 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2008-08-03 - 公布日： 2008-12-31 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种新的依普罗沙坦甲磺酸盐成盐工艺，即将依普罗沙坦溶解或悬浮于冰乙酸中，加入甲磺酸后搅拌得到依普罗沙坦甲磺酸盐的冰乙酸溶液，采用继续搅拌析出固体后过滤得到依普罗沙坦甲磺酸盐固体，或采用浓缩冰乙酸至干得到依普罗沙坦甲磺酸盐固体，或在冰乙酸中滴加有机酯类溶剂搅拌析晶后分离得到依普罗沙坦甲磺酸盐固体。该方法操作简单，避免了甲磺酸异丙酯及依普罗沙坦异丙酯杂质的生成，得到的产物无需进一步精制即达到成品要求，纯度高，收率高，适合工业化大生产。
一种普罗沙坦甲磺酸盐成盐工

[发明专利]一种连接基药物偶联物的中间体的制备方法-CN202211732852.0在审
发明人：杨周;王东生;沈磊;李振东;刘宁;邱雪飞;王宝霞 -专利权人：上海复旦张江生物医药股份有限公司
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07K5/033 文献下载
摘要：本发明的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，将式II化合物在脱保护剂的存在下进行脱保护反应得到式I化合物；以及式I化合物与式VIII化合物或其甲磺酸盐在缩合剂、碱以及溶剂存在下进行酰胺缩合反应得到化合物LE本发明的制备方法具有如下一个或多个优点：式I化合物稳定，纯化过程中不会分解；能以较好的收率得到纯度高的式I化合物；式I化合物作为linker，直接与依喜替康缩合，不仅大大减少细胞毒性物质的暴露时间，而且提高了依喜替康的利用率
一种连接药物偶联物中间体制备方法

[发明专利]一种无定型的伊马替尼甲磺酸盐及其制备方法-CN201310186528.8在审
发明人：徐建康;赵宗敏;潘志福;马骥 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2013-05-17 - 公布日： 2014-11-26 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种无定型伊马替尼甲磺酸盐及其制备方法，更具体地，本发明涉及一种含水量为0.5%～1.0%的无定型伊马替尼甲磺酸盐及其制备方法。本发明无需使用有机溶剂，制备得到的无定型伊马替尼甲磺酸盐适于药用。
一种定型伊马替尼甲磺酸盐及其制备方法

[发明专利]伊立替康脂质体制剂及其制备与应用-CN201811305299.6有效
发明人：魏晓慧;姜炳奇 -专利权人：杭州高田生物医药有限公司
申请日： 2018-11-05 - 公布日： 2021-04-06 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明涉及一种伊立替康脂质体制剂。本发明提供的伊立替康脂质体制剂，以单价磺酸盐和二磺酸盐为内水相，将伊立替康以不溶性磺酸盐和二磺酸盐的形式，稳定地包封在脂质体内水相中，并获得良好的缓释效果。本发明提供的伊立替康脂质体制剂具有载药量高、易于制备的优点，并且生物相容性好、可进行靶向性修饰、有利于改善药效。本发明所述的伊立替康脂质体体内半衰期长，生物利用度高。
伊立替康脂质体制剂及其制备应用

[发明专利]一种氟伐替尼或甲磺酸盐的晶型及其制备方法-CN202110060334.8在审
发明人：贺帅;张杨;刘强;陈正霞;戴美碧;樊斌 -专利权人：重庆医药工业研究院有限责任公司;重庆药友制药有限责任公司
申请日： 2021-01-18 - 公布日： 2021-07-20 - 主分类号： C07D215/48 文献下载
摘要：本发明公开一种氟伐替尼或其甲磺酸盐的晶型及其制备方法，所述氟伐替尼的晶型I具有图1所示的特征衍射峰，所述氟伐替尼甲磺酸盐的晶型为多晶现象，具有晶型I‑VII七种晶型，其中晶型III具有图9所示的特征衍射峰，这些晶型适应氟伐替尼甲磺酸盐的制剂的制造过程。
一种氟伐替尼甲磺酸盐及其制备方法

[发明专利]新型伊马替尼樟脑磺酸盐及其制备方法-CN200880002870.5无效
发明人：吴允锡;林栽敬;申东赫;成承圭;李相昊;李学垂;赵恩希;柳济万 -专利权人：同和药品工业株式会社
申请日： 2008-02-01 - 公布日： 2009-11-25 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种新型伊马替尼樟脑磺酸盐及其制备方法。根据本发明的伊马替尼樟脑磺酸盐与商业上可获得的伊马替尼甲磺酸盐相比，在药代动力学方面具有更快的吸收速率和更高的吸收浓度，并且还具有良好的水溶性。
新型伊马替尼樟脑磺酸盐及其制备方法

[发明专利]仑伐替尼或其甲磺酸盐药物杂质的制备方法-CN201910204356.X在审
发明人：范兴宝;袁鑫祥;徐浩宇;刘海峰;周崴海;郝秀斌;黄淑萍;李浩冬;王竞 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2019-03-18 - 公布日： 2019-06-07 - 主分类号： C07D215/48 文献下载
摘要：本发明公开了仑伐替尼或其甲磺酸盐杂质的制备方法，所述制备方法包括：以4‑氯‑7‑甲氧基喹啉‑6‑酰胺为原料，在催化剂作用下，与4‑氨基‑3‑氯苯酚盐酸盐进行取代反应，得到4‑((2‑氯‑4‑羟基苯基)氨基)‑7‑甲氧基喹啉‑6‑甲酰胺；所述仑伐替尼或其甲磺酸盐杂质如式(I)所示，R的定义详见说明书。通过所述制备方法为首次通过化学合成得到仑伐替尼或其甲磺酸盐杂质。且可以高效、快速分离得到目标化合物。
甲磺酸盐制备式( I )氨基甲氧基喹啉催化剂作用目标化合物化学合成快速分离取代反应药物杂质羟基苯基甲酰胺氯苯酚盐酸盐酰胺

[发明专利]乐伐替尼甲磺酸盐的晶型及其制备方法和用途-CN202110477564.4有效
发明人：陈敏华;张炎锋;刁小娟;张晓宇 -专利权人：南京方生和医药科技有限公司;南京曜生和医药科技有限公司
申请日： 2016-06-08 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D215/48 文献下载
摘要：本发明涉及乐伐替尼甲磺酸盐的新晶型及其制备方法和用途。本发明提供的甲磺酸盐新晶型可用于治疗侵袭性、分化型甲状腺癌。本发明提供的甲磺酸盐新晶型溶解性和稳定性好，工艺提纯效果显著，制备方法简单，成本低廉，对未来该药物的优化和开发具有重要价值。
乐伐替尼甲磺酸盐及其制备方法用途

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