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- [发明专利]一种3-甲基-3;6-二氮杂-双环[3;1;1]庚烷二盐酸盐的制备方法-CN201910428725.3在审
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潘国骏;陈书林
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南京合巨药业有限公司
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2019-05-22
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2019-07-19
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C07D487/08
- 本发明公开了一种3‑甲基‑3,6‑二氮杂‑双环[3,1,1]庚烷二盐酸盐的制备方法,其特征是,包括以下步骤:将2,4‑双‑(甲苯‑4‑磺酰氧基甲基)‑氮杂环丁烷‑1‑羧酸叔丁酯溶于溶剂中,在碱性条件下,加入氨基化试剂反应得到3‑甲基‑3,6‑二氮杂‑双环[3,1,1]庚烷‑6‑羧酸叔丁酯;3‑甲基‑3,6‑二氮杂‑双环[3,1,1]庚烷‑6‑羧酸叔丁酯溶于溶剂中,在酸性条件下脱保护得到3‑甲基‑3,6‑二氮杂‑双环[3,1,1]庚烷二盐酸盐。本发明的一种3‑甲基‑3,6‑二氮杂‑双环[3.1.1]庚烷二盐酸盐的制备方法,反应步骤少,反应收率高,仅需两步反应收率可达到62%,通过与常规试剂反应制备得到3‑甲基‑3,6‑二氮杂‑双环[3,1,1]庚烷二盐酸盐,原料成本低、反应条件温和,有利于节约成本,适于大规模生产制备。
- 庚烷双环二盐酸盐制备羧酸叔丁酯溶剂氨基化试剂氮杂环丁烷常规试剂反应收率反应条件磺酰氧基碱性条件两步反应酸性条件原料成本脱保护甲苯收率节约
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