[发明专利]环肽无效

专利信息
申请号: 99815814.3 申请日: 1999-12-18
公开(公告)号: CN1354788A 公开(公告)日: 2002-06-19
发明(设计)人: S·J·别尼克夫卡;C·P·斯科特;E·V·埃布尔-桑托斯 申请(专利权)人: 宾州研究基金会
主分类号: C12N9/00 分类号: C12N9/00;C12N9/14;C07K1/04;G01N33/50;C12N15/62;C12N15/10
代理公司: 上海专利商标事务所 代理人: 徐迅
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 本文公开了制备环肽和环形构象的肽的剪接中间体的方法。该方法利用了断裂内含肽催化含有插入在断裂内含肽两部分之间的靶肽的前体肽,形成环化肽的反式剪接能力。断裂内含肽两部分之间的相互反应产生了催化活性的内含肽,并迫使靶肽呈环形构象,这稳定了内含肽一个部分和靶肽之间连接处的氨基酸的酯异构体。随后内含肽另一部分中的杂原子与该酯反应形成环状酯中间体。该活性内含肽催化形成氨基琥珀酰亚胺,其释放产生环状形式的靶肽,该靶肽自发地重排形成热动力学性能优良的主链环肽产物。本文还公开了核酸分子、多肽、制备环肽的方法、制备文库的方法和筛选肽的方法。
搜索关键词: 环肽
【主权项】:
1.一种非天然形成的核酸分子,其特征在于,该核酸分子编码的多肽包含断裂内含肽的第一部分、断裂内含肽的第二部分和插入在断裂内含肽第一部分和断裂内含肽第二部分之间的靶肽;这种核酸分子在宿主系统中的表达产生选自以下形式的多肽:(a)在宿主系统中能自发地剪接产生环状形式靶肽的多肽,和(b)环状形式靶肽的剪接中间体。
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