[发明专利]抗肿瘤剂

摘要

含有作为活性成分的二苯乙烯衍生物和铂配位化合物的抗肿瘤剂。由于联合应用这两类活性成分，预料这些抗肿瘤剂具有协同改善的抗癌活性和良好的安全性。当与上述铂配位化合物一起应用时二苯乙烯衍生物固有的抗癌活性进一步提高，使抗肿瘤剂的作用增强，该抗肿瘤剂特别适用于治疗恶性肿瘤。另外，提供了这些活性成分作为药物的用途或医疗用途等，以及提供了其方法。

主权项

1.一种包括二苯乙烯衍生物和铂配位化合物的抗肿瘤剂，其中，所述药剂可以任选含有一种或多种药学上可接受的载体或稀释剂；其中所述的二苯乙烯衍生物是一种具有顺式二苯乙烯骨架、在体外具有微管蛋白聚合作用抑制活性和/或抗肿瘤活性的化合物；而所述的铂配位化合物是具有抗肿瘤活性的化合物，并且二苯乙烯衍生物与铂配位化合物的重量比为0.01∶1～1000∶1；其中所述的二苯乙烯衍生物是由下面通式(1)和(2)所代表的化合物中的至少一种：其中所述化合物可以为盐、水合物、溶剂化物或酯形式；其中R¹、R²和R³相互独立并且每个为低级烷氧基，R⁴、R⁵和R⁶相互独立并且每一个为以下任何一个取代基：氢原子、卤素原子、硝基、低级烷氧基、磷酸酯、磷酸酰胺、氨基低级烷氧基、低级烷基氨基低级烷氧基、二低级烷基氨基低级烷氧基、巯基、低级烷基硫代基、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、低级烷基、氨基低级烷基、三氟甲基、低级烷酰基、低级烷酰基氨基及氨基酸酰胺基，X为氢原子或腈基团，而Het为杂环。