[发明专利]S－取代的11β－苯甲醛肟－雌－4,9－二烯一硫烃酸酯、其制备方法以及包含这些化合物的药物制剂

摘要

本发明涉及通式Ⅰ的S－取代的11β－苯甲醛肟—雌－4,9－二烯—硫羟酸酯及其药物学上可接受的盐。本发明还涉及制备所述化合物的方法,以及包含这些化合物的药物组合物。所述化合物结合在黄体酮受体上,并具有显著降低的抗糖皮质激素的作用。

主权项

1、通式Ⅰ的S-取代的11β-苯甲醛肟-雌-4，9-二烯-硫羟酸酯及其药物学上可接受的盐：其中：R1是具有1-10个碳原子的烷基、具有6-10个碳原子的芳基、或者分        别具有7-10个碳原子的烷芳基或芳烷基，R2代表具有1-3个碳原子的烷基或者氢原子，R3代表羟基、具有1-10个碳原子的O-烷基、具有6-10个碳原子的        O-芳基、分别具有7-10个碳原子的O-芳烷基或者O-烷芳基、        基团-OCOR5、-OCONHR5或者-OCOOR5，其中R5代表氢原子、        具有1-10个碳原子的烷基、具有6-10个碳原子的芳基、分别具        有7-10个碳原子的芳烷基或烷芳基，R4代表氢原子、具有1-10个碳原子的烷基、具有6-10个碳原子的芳        基、或者分别具有7-10个碳原子的芳烷基或烷芳基，        基团-(CH2)nCH2Y，其中    n=0、1或2，    Y代表氟、氯、溴或碘原子，氰基、氨基、叠氮基或硫氰基，    或者基团-OR6、-SR6、-(CO)SR6或-(CO)OR6，其中        R6代表氢原子、具有1-10个碳原子的烷基、具有6-10        个碳原子的芳基、或者分别具有7-10个碳原子的芳烷        基或烷芳基，或者基团-COR5，其中R5与上述定义相同，基团-OR5或-OCOR5，其中R5与上述定义相同，基团-(CH2)m-CH=CH(CH2)p-R6，其中    m=0、1、2、或3，    p=0、1或2，    R6与上述定义相同，或者代表基团-OR5或-OCOR5，其中R5        与上述定义相同，基团-(CH2)oC≡CR7，其中，    o=0、1或2，    R7代表氢原子，氟、氯、溴或碘原子，具有1-10个碳原子        的烷基、具有6-10个碳原子的芳基、分别具有7-10个碳原        子的芳烷基或烷芳基，或者基团-OR5、-OCOR5或        -CH2OR5，其中R5与上述定义相同或者基团-C≡CCH2OH，或者R3和R4一起形成任选被取代的5或6元环，该环含有至少一个碳    原子和0-4个选自于以下组中的杂原子：氧、硫、硒、碲、氮、    磷、硅或镓。