[发明专利]雌激素混合物的硫酸化无效
| 申请号： | 98115260.0 | 申请日： | 1998-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN1142175C | 公开（公告）日： | 2004-03-17 |
| 发明（设计）人： | P·H·拉马克斯;R·G·霍夫斯特拉特;H·P·A·J·M·万邓伯姆 | 申请（专利权）人： | 阿克佐诺贝尔公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李瑛 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | 本发明涉及制备含Δ(8，9)-脱氢雌酮[Δ(8，9)DHE]或其衍生物的硫酸化的雌激素混合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 雌激素 混合物 硫酸 | ||
【主权项】：
1.一种制备硫酸化雌激素混合物的方法，该方法包括如下步骤：a.用乙二胺的锂盐，与或不与四氢呋喃混合，或用氨基化锂在二甲基亚砜中将通式III化合物至少部分异构化![]()
式中R1是甲硅烷基(烷基)3或四氢吡喃基，当量混合的缩醛、混合的半缩醛或醚；R2和R3一起表示O；或R2和R3一起表示缩醛或环缩醛，得到通式I化合物![]()
式中R1、R2和R3定义同上；b.转化由步骤a获得的化合物成为其中R1取代基为H，R2和R3一起为O的化合物；c.将步骤b获得的化合物硫酸化，其与或不与一种或多种选自17α二氢马烯雌酮、17β二氢马烯雌酮、17α雌二醇和17β雌二醇的单酰衍生物混合。
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