[发明专利]取代的苄胺及它们用于治疗抑郁症的用途无效
申请号: | 97194737.6 | 申请日: | 1997-04-15 |
公开(公告)号: | CN1139580C | 公开(公告)日: | 2004-02-25 |
发明(设计)人: | D·C·M·雷森;G·S·F·路特;J·T·M·林德斯;F·A·迪杰克斯;S·J·A·格罗威;D·R·雷 | 申请(专利权)人: | 阿克佐诺贝尔公司 |
主分类号: | C07D261/20 | 分类号: | C07D261/20;C07D231/56;A61K31/42;A61K31/415 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | 本发明涉及某种新的式(I)的苄胺衍生物,其中R1和R2可以是相同的或不同的,各自选自C6-12芳基,C2-14杂芳基,C6-12芳基C1-6烷基,C2-14杂芳基C1-6烷基(其中烷基、芳基或杂芳基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代:C1-6烷氧基,C1-6烷基,C3-6环烷基,C4-6环烯基,C6-12芳基,C2-14杂芳基,卤素,氨基,羟基,卤代C1-6烷基,硝基,C1-6烷硫基,氨磺酰,C1-6烷基磺酰,羟基C1-6烷基,C1-6烷氧基羰基,羧基,羧基C1-6烷基,甲酰胺和C1-6烷基甲酰胺),氢,C1-6烷基,C3-6环烷基,C4-6环烯基,C2-6链烯基,C2-6炔基和C1-6烷氧基C1-6烷基(其中烷基、环烷基、环烯基、链烯基、炔基或烷氧基烷基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代:氨基,卤素,羟基,C1-6烷基甲酰胺,甲酰胺,羧基,C1-6烷氧基羰基,C1-6烷基羧基和羧基C1-6烷基),或者R1和R2之一如上定义而另一个是羟基;R3和R4可以是相同或不同的,各自选自C6-12芳基,C2-14杂芳基,C6-12芳基C1-6烷基,C2-14杂芳基C1-6烷基(其中烷基、芳基或杂芳基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代:C1-6烷氧基,C1-6烷基,C3-6环烷基,C4-6环烯基,C6-12芳基,C2-14杂芳基,卤素,氨基,羟基,卤代C1-6烷基,硝基,C1-6烷硫基,氨磺酰,C1-6烷基磺酰,羟基C1-6烷基,C1-6烷氧基羰基,羧基,羧基C1-6烷基,C1-6烷基甲酰胺和甲酰胺),氢,C1-6烷基,C3-6环烷基,C3-6环烷基C1-6烷基,C4-6环烯基,C2-6链烯基,C2-6炔基,C1-6烷氧基C1-6烷基,卤代C1-6烷基,卤代C2-6链烯基,卤代C2-6炔基,氰基,羧基,C1-6烷基羧基和羧基C1-6烷基(其中烷基、环烷基、环烯基、链烯基、炔基或烷氧基烷基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代:氨基,羟基,C1-6烷基甲酰胺,甲酰胺,羧基,C1-6烷氧基羰基,C1-6烷基羧基和羧基C1-6烷基);或者R3或R4之一与R1或R2之一以及与其相连的N原子一起形成一个5或6元杂环。R5代表一个或多个选自卤素、氢C1-6烷基和C1-6烷氧基的环取代基;而R6代表式(A)的单环取代基,其中虚线代表任选的键;Y是氧或-NR8(其中R8是氢或C1-6烷基),而R7代表一个或多个选自氢、卤素、卤代C1-6 | ||
搜索关键词: | 取代 它们 用于 治疗 抑郁症 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物
其中R1和R2可以是相同的或不同的,各自选自C6-12芳基,C2-14杂芳基,C6-12芳基C1-6烷基,C2-14杂芳基C1-6烷基(其中烷基、芳基或杂芳基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代:C1-6烷氧基,C1-6烷基,C3-6环烷基,C4-6环烯基,C6-12芳基,C2-14杂芳基,卤素,氨基,羟基,卤代C1-6烷基,硝基,C1-6烷硫基,氨磺酰,C1-6烷基磺酰,羟基C1-6烷基,C1-6烷氧基羰基,羧基,羧基C1-6烷基,甲酰胺和C1-6烷基甲酰胺),氢,C1-6烷基,C3-6环烷基,C4-6环烯基,C2-6链烯基,C2-6炔基和C1-6烷氧基C1-6烷基(其中烷基、环烷基、环烯基、链烯基、炔基或烷氧基烷基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代:氨基,卤素,羟基,C1- 6烷基甲酰胺,甲酰胺,羧基,C1-6烷氧基羰基,C1-6烷基羧基和羧基C1-6烷基),或者R1和R2之一是如上定义的而另一个是羟基;R3和R4可以是相同或不同的,各自选自C6-12芳基,C2-14杂芳基,C6-12芳基C1-6烷基,C2-14杂芳基C1-6烷基(其中烷基、芳基或杂芳基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代:C1-6烷氧基,C1-6烷基,C3-6环烷基,C4-6环烯基,C6-12芳基,C2-14杂芳基,卤素,氨基,羟基,卤代C1-6烷基,硝基,C1-6烷硫基,氨磺酰,C1-6烷基磺酰,羟基C1-6烷基,C1-6烷氧基羰基,羧基,羧基C1-6烷基,C1-6烷基甲酰胺和甲酰胺),氢,C1-6烷基,C3-6环烷基,C3-6环烷基C1-6烷基,C4-6环烯基,C2-6链烯基,C2-6炔基,C1-6烷氧基C1-6烷基,卤代C1-6烷基,卤代C2-6链烯基,卤代C2-6炔基,氰基,羧基,C1-6烷基羧基和羧基C1-6烷基(其中烷基、环烷基、环烯基、链烯基、炔基或烷氧基烷基部分可以任意地被一个或多个选自下列成员的取代基所取代:氨基,羟基,C1-6烷基甲酰胺,甲酰胺,羧基,C1- 6烷氧基羰基,C1-6烷基羧基和羧基C1-6烷基);或者R3或R4之一与R1或R2之一以及与其相连的N原子一起形成一个5或6元杂环;R5代表一个或多个选自卤素、氢C1-6烷基和C1-6烷氧基的环取代基;和R6代表下式的单环取代基:
其中虚线代表任选的键;Y是氧,而R7代表一个或多个选自氢、卤素、卤代C1-6烷基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基;或者其药学上可接受的盐或溶剂化物。
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