[发明专利]作为TNF抑制剂和PDC-IV抑制剂的喹啉磺酰胺类化合物

摘要

通式(i)化合物,其中R是H,卤素或烷基;R1代表OH,任意被一个或多个卤素取代的烷氧基,或烷硫基;R2,R3和R4相同或不同并且分别为H,R7,OR11,COR7,C(=NOR7)R7,烷基－C(=NOR7)R7,烷基－C(=NOH)R7,C(=NOH)R7,卤素，CF3,CN,CO2H,CO2R11,CONH2,CONHR7,CON(R7)2,NR9R10或CONR12R13,其中NR12R13是任意被一个或多个R15取代的杂环;R5代表H,芳烷基,杂芳基烷基,S(O)mR11或被一个或多个选自羟基,烷氧基,CO2R8,SO2NR12R13,CONR12R13,CN,羰基,NR9R10,COR11和S(O)nR11取代的烷基;R6代表芳基,杂芳基,芳烷基或杂芳基烷基。该化合物可用来治疗疾病,例如,与介导细胞活性的蛋白质相关的疾病,例如,通过抑制肿瘤坏死因子和/或抑制磷酸二酯酶Ⅳ。

主权项

1．通式(ⅰ)化合物或其可药用盐，其中R是H，卤素或烷基；R1代表OH，任意被一个或多个卤素取代的烷氧基，或烷硫基；R2,R3和R4相同或不同并且分别为H,R7,OR11,COR7,C(=NOR7)R7，烷基-C(=NOR7)R7，烷基-C(=NOH)R7,C(=NOH)R7，卤素，CF3,CN,CO2H,CO2R11,CONH2,CONHR7,CON(R7)2,NR9R10或CONR12R13，其中NR12R13是任意被一个或多个R15取代的杂环(如吗啉或哌啶)；R5代表H，芳烷基，杂芳基烷基，S(O)mR11或被一个或多个选自羟基，烷氧基，CO2R8,SO2NR12R13,CONR12R13,CN，羰基氧，NR9R10,COR11和S(O)nR11的取代基选择性取代的烷基；R6代表芳基，杂芳基，芳烷基或杂芳基烷基；在R5和/或R6中，芳基/杂芳基部分任意被一个或多个取代基烷基-R14或R14取代；R7代表在任何位置上被(一个或多个)R16取代的R11；R8代表H，烷基，环烷基，芳烷基，杂芳基烷基或杂环基烷基；R9代表H，芳基，杂芳基，杂环基，烷基，环烷基，芳烷基，杂芳基烷基，杂环基烷基，烷基羰基，烷氧羰基，芳基磺酰基，杂芳基磺酰基，杂环基磺酰基，芳基羰基，杂芳基羰基，杂环基羰基或烷基磺酰基；R10代表H，芳基，杂芳基，杂环基，烷基，环烷基，芳烷基，杂芳基烷基或杂环基烷基；R11代表烷基，环烷基，芳基，杂芳基，杂环基，芳基烷基，杂芳基烷基或杂环基烷基；R12和R13相同或不同并且分别代表H或R11，或NR12R13代表上述定义的杂环；R14代表烷基(任意被一个或多个卤素取代)，环烷基，芳基，杂芳基，杂环基，羟基，烷氧基(任意被一个或多个卤素取代)，烷硫基，芳氧基，杂芳氧基，杂环氧基，芳基烷氧基，杂芳基烷氧基，杂环烷氧基，CO2R8,CONR12R13,SO2NR12R13，卤素，-CN,-NR9R10,COR11,S(O)nR11，或(如果需要)羰基氧；R15代表烷基，芳烷基或杂芳基烷基；R16代表烷基，OH,OR11,NR9R10,CN,CO2H,CO2R11,CONR12R13或COR11；m代表1-2；及n代表0-2。