[发明专利]喜树碱的新的类似物,及作为药物的用途及其药物组合物

摘要

本发明涉及喜树碱的新衍生物，特别是下式的产物5-乙基-9，10-二氟-4，5-二氢-5-羟基-12-(4-甲基哌啶子基甲基)-1H-氧杂环庚三烯并[3′，4′6，7]中氮茚并[1，2-b]喹啉-3，15(4H，13H)-二酮；5-乙基-12-二乙基氨基甲基-9-氟-4，5-二氢-5-羟基-10-甲基-1H-氧杂环庚三烯并[3′，4′6，7]中氮茚并[1，2-b]喹啉-3，15(4H，13H)-二酮；5-乙基-9-氟-4，5-二氢-5-羟基-10-甲基-12-(4-甲基哌啶子基甲基)-1H-氧杂环庚三烯并[3′，4′6，7]中氮茚并[1，2-b]喹啉-3，15(4H，13H)-二酮。本发明还涉及它们作为药物的应用，含有它们的药物组合物以及它们在制备抗肿瘤、抗病毒和抗寄生虫药物中的用途。

主权项

1.一种化合物、其外消旋体或对映异构体形式或这些形式的任意混合物或其药用盐，其特征在于所述化合物具有式(I)或式(II)所示结构：R1表示低级烷基；R2、R3和R4独立地表示H、卤素、低级烷基、(CH2)NR6R7、OR6或(CH2)[N＝X]，或者R2和R3共同形成其中链元素选自CH2和O的3或4元的链；R5表示H、低级烷基、(CH2)NR6R7、或未取代或被取代的其中取代基是低级烷基的基团(CH2)[N＝X]；R6和R7独立地表示H、低级烷基或低级芳烷基；R9表示低级烷基或芳烷基；R16表示H或OR21；R17表示OR6；R18和R19独立地表示H或卤素；R20表示H；R21表示H、低级烷基、CHO；[N＝X]表示4至7元杂环，X表示完成所述杂环需要的链并选自O、S、CH2、CH、N和NR9。