[发明专利]玻连蛋白受体拮抗剂

摘要

公开式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐其中A是纤维蛋白原拮抗剂模板;W为－(CHRg)a－U－(CHRg)b－V－形式的连接部分;Q1、Q2、Q3和Q4独立为N或C－Ry,只要Q1、Q2、Q3、Q4不超过一个为N;R1为H或C1－6烷基,C3－7环烷基－C0－6烷基或Ar－C0－6烷基;Rg为H或C1－6烷基,Het－C0－6烷基、C3－7环烷基－C0－6烷基或Ar－C0－6烷基;Rk为Rg,－C(O)Rg或－C(O)RgRi为H、C1－6烷基、Het－C0－6烷基、C3－7环烷基－C0－6烷基、Ar－C0－6烷基、Het－C0－6烷基－U’－C1－6烷基、C3－7环烷基－C0－6烷基－U’－C1－6烷基或Ar－C0－6烷基－U’－C1－6烷基;Ry为H、卤素、－ORg、－SRg、－CN、－NRgRk、－NO2、－CF3、CF3S(O)r－、－CO2Rg、－CORg或－CONRg2或可选为卤素、－ORg、－SRg、－CN、－NRgR”、－NO2、－CF3、R’S(O)3、－CO2Rg、－CORg或－CONRg2取代的C1－6烷基;U和V不存在或为CO、CRg2、C(=CRg2)、S(O)C、O、NRg、CRgORg、CRg(ORk)CRg2、CRg2CRg(ORk)、C(O)CRg2、CRg2C(O)、CONRi、NRiCO、OC(O)、C(O)O、C(S)O、OC(S)、C(S)NRg、NRgC(S)、S(O)2NRg、NRgS(O)2N=N、NRgNRg、NRgCRg2、NRgCRg2、、CRg2O、OCRg2、CRg=CRg、C≡C、Ar或Het;a为0、1、2或3;b为0、1或2;c为0、1或2;r为0、1或2;u为0或1;上述化合物为用于治疗骨质疏松的玻连蛋白受体拮抗剂。

主权项

1．根据式(Ⅰ)的化合物或药学上可接受的盐：A是一种纤维蛋白原拮抗剂模板；W为-(CHRg)a-U-(CHRg)b-V-形式的连接部分；Q1、Q2、Q3和Q4独立为N或C-Ry，只要Q1、Q2、Q3、Q4不超过一个为N；R1为H或C1-6烷基，C3-7环烷基-C0-6烷基或Ar-C0-6烷基；Rg为H或C1-6烷基，Het-C0-6烷基、C3-7环烷基-C0-6烷基或Ar-C0-6烷基；Rk为Rg,-C(O)Rg或-C(O)RgRi为H、C1-6烷基、C3-7环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基、Het-C0-6烷基-U’-C1-6烷基、C3-7环烷基-C0-6烷基-U’-C1-6烷基或Ar-C0-6烷基-U’-C1-6烷基；Ry为H、卤素、-ORg、-SRg、-CN、-NRgRk、-NO2、-CF3、CF3S(O)r-、-CO2Rg、-CORg或-CONRRg2或可选为卤素、-ORg、-SRg、-CN、-NRgR、-NO2、-CF3、R’S(O)3、-CO2Rg、-CORg或-CONRg2取代的C1-6烷基；U和V不存在或为CO、CRg2、C(=CRg2)、S(O)c、O、NRg、CRgORg、CRg(ORk)CRg2、CRg2CRg(ORk)、C(O)CRg2、CRg2C(O)、CONRi、NRiCO、OC(O)、C(O)O、C(S)O、OC(S)、C(S)NRg、NRgC(S)、S(O)2NRg、NRgS(O)2N=N、NRgNRg、NRgCRg2、NRgCRg2、CRg2O、OCRg2、CRg=CRg、C≡C、Ar或Het；a为0、1、2或3；b为0、1或2；c为0、1或2；r为0、1或2；u为0或1。