[发明专利]E-选择蛋白，P-选择蛋白或L-选择蛋白与Sialyl-Lewis*或Sialyl-Lewisa结合

摘要

本发明涉及具有通式(Ⅱ)的化合物，该化合物能够抑制E-选择蛋白和/或P-选择蛋白与存在于细胞表面的Sialyl-Lewisx或Sialyl-Lewisa结合。本发明还涉及用所说化合物抑制E-选择蛋白和/或P-选择蛋白与存在于细胞表面的Sialyl-Lewisx或Sialyl-Lewisa结合的方法，以及含有能抑制E-选择蛋白与Sialyl-Lewisx结合的化合物的药物活性组合物。本发明还涉及用所说化合物治疗下列疾病的方法败血性休克，ARDS，节段性回肠炎，慢性炎症如牛皮癣和类风湿性关节炎，以及心脏病发作、中风及器官移植之后出现的再灌注损伤。

主权项

1.具有下式的化合物及其药物上可接受的盐，酯，酰胺和药物前体：其中X选自-CN，-(CH2)nCO2H，-O(CH2)mCO2H，-(CH2)nCOZ，-(CH2)nZ，-CHCO2H(CH2)mCO2H，-(CH2)nO(CH2)mCO2H，-CONH(CH2)mCO2H，-CH(OZ)(CO2H)，-CH(Z)(CO2H)，-(CH2)nSO3H，-(CH2)nPO3D1D2，-NH(CH2)mCO2H，-CONH(CHR6)CO2H，(1-H-四唑基-5-烷基-)，和-OH；R1和R2独立选自氢，烷基，卤素，-OZ，-NO2，-(CH2)nCO2H，-NH2和-NHZ；R3选自氢，卤素，烷基，-OZ和-NHZ；R4选自氢，卤素，烷基，羟基，羟基-O-硫酸酯和-OZ；R5选自羟基，-CN，-N3，-NH2，-NHNH2，-NE1E2，-NHE1，-NHCO(CH2)nCO2H，-S(CH2)mCO2H和-NHCHNHNH2；及R6选自氢，烷基，芳烷基，羟基烷基，氨基烷基，烷基羧酸和烷基羧酰胺；其中，n是0-6，m是1-6，p是0-6，b是0-2，Z是烷基，芳基或芳烷基，D1和D2独立地为氢或烷基，E1是烷基或-(CH2)aCO2H，其中a是1-18，和E2是烷基。