[发明专利]在受体操纵性钙通道上的新位点具有活性的可用于治疗神经障碍和其他疾病的化合物无效
申请号: | 94195074.3 | 申请日: | 1994-10-26 |
公开(公告)号: | CN1088585C | 公开(公告)日: | 2002-08-07 |
发明(设计)人: | A·L·米勒;B·C·范韦根伦;E·G·德尔马;M·F·巴兰德林;S·T·莫;L·D·阿特曼;R·M·巴默尔 | 申请(专利权)人: | NPS药物有限公司 |
主分类号: | A61K31/165 | 分类号: | A61K31/165;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴玉和,杨九昌 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 鉴别用作为治疗神经疾病或障碍(如中风、头部创伤、脊髓损伤、癫痫、焦虑)或神经变性疾病(如阿尔茨海默氏疾病。亨廷顿舞蹈病或帕金森氏病)或用作为肌肉松弛剂、镇痛剂或全身麻醉辅助剂化合物的方法。所述化合物对受体操纵性钙通道(它包括但不限于NMDA受体-离子载体复合物、钙-可渗透的AMPA受体或烟碱样胆碱能受体)是有效的非竞争性拮抗剂。该方法包括鉴别在芳基烷基胺类化合物1、化合物2或化合物3与所述受体操纵性钙通道结合的位点上结合的化合物。 | ||
搜索关键词: | 受体 操纵性 通道 新位点 具有 活性 用于 治疗 神经 障碍 其他 疾病 化合物 | ||
【主权项】:
1.具有以下结构式的化合物或其可做药用的盐,其中在属于该结构式的化合物中,3,3-二苯基丙胺、3-(3-甲苯基)-3-苯基丙胺、N-叔丁基-1-甲基-3,3-二苯基丙胺、N-甲基-3,3-二苯基丙胺、N-异丙基-3,3-二苯基丙胺和N-(3-甲基-2-丁基)-3,3-二叔基丙胺除外式中各X各自独立地是H、Br、Cl、F、低级烷基和/或OCH3,R1独立地是H、低级烷基、OH、O-烷基或O-酰基,各R2可独立地是H或低级烷基;或式中X独立地是一个或多个H、Br、Cl、F低级烷基和/或OCH3,各R1可独立地是H、低级烷基、OH、O-烷基或O-酰基,各R2可独立地是H或低级烷基;或式中n=1-6,各X可独立地是一个或多个H、Br、Cl、F低级烷基和/或OCH3,R1可以是H、低级烷基、OH、O-烷基或O-酰基,各R2可以是H或低级烷基;或式中n=1~6各个X可以独立地为1个或多个H、Br、Cl、F、低级烷基和/或OCH3,R1可以为H、低级烷基、OH、O-烷基或O-酰基,各个R2可以独立地为H或低级烷基,其中不包括化合物3,3-双(3-氟苯基)丙胺。
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