[发明专利]仲胺用作治糖尿病和治肥胖病药物

摘要

本发明涉及用作低血糖和治肥胖病药的式I化合物，其使用方法和包含它们的药物组合物。本发明的化合物还用于增加可食动物即有蹄动物和家禽的瘦肉沉积和改善瘦肉与脂肪的比例。

主权项

1、式I化合物，或这类化合物药用可接受的前药，或这类化合物或前药药用可接受的盐。式中R1是苯基、-(CH2)n-O-苯基、吡啶基、嘧啶基或噻唑基；其中所述苯基和所述-(CH2)n-O-苯基的苯基部分可任选地由一个或多个取代基取代，取代基独立地选自氢，任意地由一个或多个卤素原子取代的(C1-C6)烷基、羟基，任意地由一个或多个卤素原子取代的(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基硫、氟、溴、碘、硝基、氨基、-NR7R8和氰基；并且其中所述吡啶基、嘧啶基或噻唑基的每个环碳原子可任意地由取代基取代，取代基独立地选自氢，任意地由一个或多个卤素原子取代的(C1-C6)烷基、羟基，任意地由一个或多个卤素原子取代的(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基硫、氟、氯、溴、碘、硝基、氨基、-NR7R8和氰基；R2是氢或任意地由一个或多个卤素原子取代的(C1-C6)烷基；R3是氢、-(CH2)n-苯基、-(C1-C10)烷基、-(CH2)n-NR7R8、-(CH2)n-CO2R2、-(CH2)n-OR2、-(CH2)n-SO3R2、-(CH2)n-SO2-(C1-C6)烷基、-(CH2)n-SO2NR7R8、或选自-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-嘧啶基、-(CH2)n-吡嗪基、-(CH2)n-异噁唑基、-(CH2)n-噁唑基、-(CH2)n-噻唑基、-(CH2)n-(1，2，4-噁二唑基)、-(CH2)n-咪唑基、-(CH2)n-三唑基和-(CH2)n-四唑基的杂环；其中所述-(CH2)n-咪唑基、-(CH2)n-三唑基和-(CH2)n-四唑基的环中氮原子之一可任意地由(C1-C6)烷基取代，而该(C1-C6)烷基任意地由一个或多个卤素原子取代；其中每个所述杂环在一个或多个环中碳原子上可任意地分别由一个或多个取代基取代，取代基独立地选自任意地由一个或多个卤素原子取代的(C1-C6)烷基、卤素、硝基、氰基、-(CH2)n-NR7R8、-(CH2)n-CO2R2、-(CH2)n-OR2、-(CH2)n-SO2R2、-(CH2)n-SO2-(C1-C6)烷基，或-(CH2)n-SO2NR7R8；其中所述-(CH2)n-苯基的苯基部分可任意地由一个或多个取代基取代，取代基独立地选自任意地由一个或多个卤素原子取代的(C1-C6)烷基、羟基，任意地由一个或多个卤素原子取代的(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基硫、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、-(CH2)n-NR7R8、-(CH2)n-CO2R2、-(CH2)n-OR2、-(CH2)n-SO3R2、-(CH2)n-SO2-(C1-C6)烷基、-(CH2)n-SO2NR7R8、(其中每个R2之间独立地选择)和R4-(CH2)n-CN、-(CH2)nCO2R2、-(CH2)n-SO3R2、-(CH2)n-SO2(C1-C6)烷基、-(CH2)n-SO2-NR7R8，任意地由合适的保护基取代的-(CH2)nCH2OH、-(CH2)n-CHO、-(CH2)n-(C＝O)R2、-(CH2)n-(C＝O)NR7R8、或选自-(CH2)n-噻唑基、-(CH2)n-噁唑基、-(CH2)n-咪唑基、-(CH2)n-三唑基、-(CH2)n-1，2，4-四唑基、-(CH2)n-异噁唑基、-(CH2)n-四唑基和-(CH2)n-吡唑基的杂环；其中所述-(CH2)n-咪唑基、-(CH2)n-三唑基和-(CH2)n-四唑基的环中氮原子之一可任意地由(C1-C6)烷基取代，而该(C1-C6)烷基任意地由一个或多个卤素原子取代；其中每个所述杂环在一个或多个环中碳原子上可任意地分别由一个或多个取代基取代，取代基独立地选自氢，任意地由一个或多个卤素原子取代的(C1-C6)烷基、-(CH2)n-NR7R8、-(CH2)n-CO2R2、卤素、硝基、氰基、-(CH2)n-OR2、-(CH2)n-SO3R2、-(CH2)n-SO2-(C1-C6)烷基、或-(CH2)n-SO2NR7R8；R5是氢或任意地由一个或多个卤素原子取代的(C1-C6)烷基；R7和R8独立地为氢，任意地由一个或多个卤素原子取代的(C1-C6)烷基、(C1-C8)烷氧基(C1-C6)烷基或(C3-C8)环烷基、或R7和R8与它们相接的氮原子一起形成具有3-7个碳原子的饱和杂环，其中所述的碳原子之一可任意地由氧、氮或硫取代；n是0～6的整数；X是直接的连接键，氧或硫；    Y是氧，氮或硫；和Z是碳或氮；但须以此为条件：即(a)当Y为氧或硫时，R3是不存在的，和(b)当Z为氮时，R5是不存在的。