[发明专利]血纤维蛋白原受体拮抗剂无效

专利信息
申请号: 91109364.8 申请日: 1991-09-26
公开(公告)号: CN1060096A 公开(公告)日: 1992-04-08
发明(设计)人: M·E·达根;N·C·伊勒 申请(专利权)人: 麦克公司
主分类号: C07K5/06 分类号: C07K5/06;A61K37/02
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 卢新华,田舍人
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明公开了下述血纤维蛋白原受体拮抗剂,它可用来抑制血纤维蛋白原与血小板的结合,以及用来抑制血小板凝结。
搜索关键词: 纤维蛋白原 受体 拮抗剂
【主权项】:
1、式Ⅰ血纤维蛋白原受体拮抗剂或其药学上可接受的盐或其光学异构体:其中A=N,B=-CH2-;或A=,B=NR2Y是R和R1各自是氢;芳基,其中芳基定义为五元或六元单环多环芳香环体系,该体系含0、1、2、3或4个选自氮、氧和硫的杂原子,它可以是未取代的或由选自下列的一个或多个基团取代的:羟基、囟素、氰基、三氟甲基、C1-3烷氧基、C1-5烷基羰氧基、C1-5烷氧基羰基、C1-5烷基、氨基C1-5烷基、羟基羰基C0-15烷基或羟基羰基C1-5烷氧基;C0-6烷基,它可以是未取代的或被下列一个或多个基团取代的:囟素、羟基、C1-5烷基羰基氨基、芳基C1-5烷基羰基氨基、芳氧基、C1-10烷氧基、C1-5烷氧基羰基、C0-5烷氨基羰基、C1-5烷基羰基氧基、C3-8环烷基、芳基、氧、氨基、C1-6烷基、C1-3烷氨基、氨基C1-3烷基、芳基C0-5烷氨基羰基、亚乙基、苯基C1-3烷氨基、氨基羰基C0-4烷基或羟基羰基C0-5烷基,但必须与R和R1连接的碳原子只与一个杂原子相连。R2、R3和R4各自是氢;C1-12烷基,它可以是未取代的或由一个或多个C1-6烷基取代的;芳基C0-4烷基;或氰基;须当R2和R3各自是氰基时,R5是氢;C1-6烷基,它可以是未取代的或由一或或多个下列基团取代的:C1-6烷基、C1-5烷氧基、C1-5烷氧基羰基、羟基羰基C0-4烷基、芳基、氨基C1-4烷基、芳基氨基羰基C0-4烷基、C1-4烷基磺酰基、苯基C0-4烷基磺酰基、羟基或氨基;羟基羰基;羟基或氨基,但必须当R5是羟基或氨基时,R5不与带有杂原子的碳连接;R6是氢;C1-12烷基,它可以是未取代的或由一个或多个C1-6烷基取代的;芳基C0-3烷基C1-4烷氧基羰基;芳基C1-4烷氧基羰基;C1-4烷氨基羰基;芳基C1-4烷氨基羰基;C2-5烷氧基;羟基羰基C2-5烷基;氨基羰基C2-5烷基;R7是氢;C1-12烷基,它可以是未取代的或由一个或多个C1-6烷基、C3-7环烷基、羟基、羟基、羟基羰基、氨基羰基、氧、芳基取代的;芳基;或C3-7环烷基m取1-10n取0-9q取0-2z是O、N或S。
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