[发明专利]拆分福莫特罗手性中间体的方法在审
| 申请号： | 202211072983.0 | 申请日： | 2022-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN115368250A | 公开（公告）日： | 2022-11-22 |
| 发明（设计）人： | 王寅;蔡保理;许志敏;秦军;李韦韦;李昊;尹鲲 | 申请（专利权）人： | 博诺康源（北京）药业科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/10 | 分类号： | C07C213/10;C07C213/00;C07C217/70 |
| 代理公司： | 北京汇知杰知识产权代理有限公司 11587 | 代理人： | 杨巍;张林影 |
| 地址： | 100176 北京市大兴区北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种拆分福莫特罗手性中间体2 1‑(4‑苄氧基‑3‑硝基苯)‑2‑{苄基‑[2‑(4‑甲氧基苯基)‑1‑甲基乙基]氨基}‑乙醇的方法，所述方法包括：在二氯甲烷溶剂、乙酸乙酯溶剂、或二氯甲烷和低级醇的混合溶剂中对所述福莫特罗手性中间体2进行成盐反应，然后将成盐反应后得到的有机相降温析晶。本发明提供了一种不同于现有工艺的异构体拆分方法，且拆分后收率较高，收率约为47.65％～56.04％。此外，本发明将手性拆分步骤前置，在中间体2处将异构体拆掉大部分，降低了在中间体3处拆分的风险，提高工艺的安全可控性。进一步地，本发明所使用的拆分方法所用的试剂为常规使用试剂二氯甲烷、甲醇和乙酸乙酯，提高了生产的安全性。 | ||
| 搜索关键词： | 拆分 福莫特罗 手性 中间体 方法 | ||
【主权项】：
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