[发明专利]一类萘基脲-哌嗪类化合物及其制备方法和应用在审
| 申请号: | 202210405822.2 | 申请日: | 2022-04-18 |
| 公开(公告)号: | CN114702439A | 公开(公告)日: | 2022-07-05 |
| 发明(设计)人: | 徐学军;杨玉坡;段超群;杨争艳;徐红运;裴梦富 | 申请(专利权)人: | 河南省锐达医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D213/40 | 分类号: | C07D213/40;C07D239/26;C07D239/34;C07D401/12;C07D413/12;C07D417/12;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/506;A61K31/496;A61K31/497 |
| 代理公司: | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人: | 张丽 |
| 地址: | 475000 河南省开*** | 国省代码: | 河南;41 |
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| 摘要: | 本发明公开一类萘基脲‑哌嗪类化合物及其制备方法和应用,该类化合物在低剂量下,可显著抑制细胞信号传导JAKs/STATs信号的活化,细胞增值实验、免疫印迹实验、细胞周期实验、蛋白传膜转运实验以及细胞侵袭和迁移实验等实验结果显示,该类化合物可以特异抑制JAK2信号活化及下游STAT3、CyclinD1、CyclinB1和MMP9等靶基因的表达,诱导细胞周期G1期阻滞和细胞凋亡,该类化合物能显著抑制乳腺癌、肝癌、肺癌、结肠癌、白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤以及视网膜母细胞瘤等多种肿瘤细胞株的增殖,表明该类化合物具有开发为JAKs/STATs细胞调控信号传导通路相关靶点的靶向抗癌药物的前景。 | ||
| 搜索关键词: | 一类 萘基脲 哌嗪类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
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