[发明专利]酸敏感性适配体雷公藤甲素偶联物及应用有效
| 申请号： | 202210163765.1 | 申请日： | 2022-02-22 |
| 公开（公告）号： | CN115227829B | 公开（公告）日： | 2023-10-13 |
| 发明（设计）人： | 鲁军;邓赟;陈瑶;杨济瑞;左艺;黎潇;任青 | 申请（专利权）人： | 成都中医药大学 |
| 主分类号： | A61K47/54 | 分类号： | A61K47/54;A61K47/55;A61K31/585;A61P35/00 |
| 代理公司： | 四川力久律师事务所 51221 | 代理人： | 刘雪莲 |
| 地址： | 610075 *** | 国省代码： | 四川;51 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明涉及医药化工领域，具体涉及肿瘤弱酸微环境敏感性适配体雷公藤甲素偶联物。该偶联物通过雷公藤甲素的14位羟基与适配体之间通过缩醛酯连接键偶联，该连接键为酸性敏感型连接键，其断裂条件为(pH＝3.5‑6.5)，pH值敏感度更低，在肿瘤微环境下更容易断裂。基于适配体靶向肿瘤细胞膜表面高表达蛋白的特点，该偶联物将雷公藤甲素靶向递送至肿瘤细胞并介导内吞作用到达溶酶体内；基于溶酶体酸性环境的特点，缩醛酯连接键在溶酶体酸性环境下释放出完整的雷公藤甲素，对肿瘤细胞靶向杀伤。克服了现有技术中适配体雷公藤甲素偶联物中的连接键酸敏感性低，在体内癌细胞环境下不易断裂，导致雷公藤甲素定向释放量不足，进而造成癌细胞抑制效果不明显的缺陷。 | ||
| 搜索关键词： | 敏感性 适配体 雷公藤 甲素偶联物 应用 | ||
【主权项】：
暂无信息
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