[发明专利]一种托拉塞米关键中间体的合成方法有效
| 申请号： | 202210090539.5 | 申请日： | 2022-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN114456104B | 公开（公告）日： | 2023-08-25 |
| 发明（设计）人： | 杨鑫 | 申请（专利权）人： | 南京正科医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/74 | 分类号： | C07D213/74 |
| 代理公司： | 南京求真专利代理事务所(普通合伙) 32600 | 代理人： | 刘毅华 |
| 地址： | 210000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及了一种托拉塞米关键中间体（VII）的合成方法，具有以下步骤：1）起始原料（I）经叔丁氧羰基（Boc）保护氨基得到中间体（II），2）中间体（II）再经苄基保护巯基得到中间体（III），3）中间体（III）经氧化氯代反应得到中间体（IV），4）中间体（IV）经氨化反应得到中间体（V），5）中间体（V）经脱保护得到中间体（VI），6）中间体（VI）再与间氯甲苯反应得到托拉塞米关键中间体（VII））。该合成方法不使用高污染试剂和高危险性试剂，本发明为首次报道，本发明提出的制备方法具有原料易得，成本低廉，三废量少，方法简单，条件温和，操作方便，产品纯度高，适合工业化生产等特点，可应用于托拉塞米的生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 托拉塞米 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
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