[发明专利]一种RhoC共价结合抑制剂在审
| 申请号： | 202111447996.7 | 申请日： | 2021-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN114028368A | 公开（公告）日： | 2022-02-11 |
| 发明（设计）人： | 张琪;姜修博 | 申请（专利权）人： | 南京基树医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/122 | 分类号： | A61K31/122;A61P9/00;A61P13/00;A61P25/00;A61P11/00;C07D319/08 |
| 代理公司： | 南京汇盛专利商标事务所(普通合伙) 32238 | 代理人： | 袁静 |
| 地址： | 210009 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种化合物，可作为直接靶向RhoC的共价结合抑制剂。本发明通过“点击化学”特异化学反应，合成具有蓝萼甲素原有活性及失活型两种化学小分子探针，并找到两个探针所结合的差异蛋白（即蓝萼甲素发挥生物功能的直接作用靶点）。利用生物信息学分析等方法筛选出关键靶标——RhoC，所述化合物通过Lys18氨基酸残基位点与RhoC共价结合，并在小鼠成纤维细胞NIH‑3T3中验证了蓝萼甲素对其GTP活性的影响。分子机制结果表明：蓝萼甲素影响RhoC‑GTPase活性，抑制下游ROCK激酶及MLC磷酸化的发生。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 rhoc 共价 结合 抑制剂 | ||
【主权项】：
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