[发明专利]一种盐酸伊伐布雷定中降解杂质的制备方法有效
| 申请号： | 202110824030.4 | 申请日： | 2021-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN113480481B | 公开（公告）日： | 2022-11-29 |
| 发明（设计）人： | 白秉信;王行松;陈太煌 | 申请（专利权）人： | 海南鑫开源医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 付丽 |
| 地址： | 570311 海南省*** | 国省代码： | 海南;46 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种盐酸伊伐布雷定中降解杂质的制备方法，包括以下步骤：1)化合物2经Riley氧化反应制备得化合物3；2)化合物3与化合物4在缩合剂存在条件下缩合制备得到化合物5；3)化合物5在酸性水溶液中缩醛脱保护后关环制备得到化合物6；4)化合物6经催化剂催化氢化还原制备得到化合物7；5)化合物7与化合物8经亲核取代反应制备得到化合物9；6)化合物9经还原反应制备得到化合物1。本发明中的方法制备得到的式1降解杂质收率为40.9％，纯度达到99.865％。可应用于盐酸伊伐布雷定工艺研究、稳定性研究、质量研究、质量标准的建立，为盐酸伊伐布雷定用药安全性提供技术支持。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 布雷 降解 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
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