[发明专利]一种转移性前列腺癌靶向性药物前体的固相合成方法有效
| 申请号： | 202110621587.8 | 申请日： | 2021-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN113354709B | 公开（公告）日： | 2023-06-09 |
| 发明（设计）人： | 马鸿钊;余海华 | 申请（专利权）人： | 江苏华益科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/087 | 分类号： | C07K5/087;C07K1/08;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 | 代理人： | 王玉仙 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种转移性前列腺癌靶向性药物前体的固相合成方法，本发明通过采用固相合成法，取固相载体树脂，依次将Fmoc‑D‑Lys(Aloc)‑OH、Fmoc‑D‑Phe‑OH、Fmoc‑D‑Tyr(3‑I)‑OH活化偶联，得到第三树脂化合物；脱除第三树脂化合物中Lys的保护基Aloc，得到第四树脂化合物；将KUE活化偶联至第四树脂化合物上，得到第五树脂化合物；将第五树脂化合物去保护后，与DOTA‑Ga‑anhydride进行亲核取代反应，反应后采用裂解液裂解，得到转移性前列腺癌靶向性药物前体。本发明采用全固相的合成方法，改善了中间体检测的繁琐过程，大大提高了药物合成的反应效率。本发明制备的转移性前列腺癌靶向性药物前体经色谱分离后，纯度大于95％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 转移性 前列腺癌 靶向 药物 相合 成方 | ||
【主权项】：
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