[发明专利]一种CSF-1R激酶抑制剂的用途有效
| 申请号： | 202110217864.9 | 申请日： | 2021-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN113318110B | 公开（公告）日： | 2023-08-11 |
| 发明（设计）人： | 张翱;耿美玉;艾菁;王彩霞;彭霞;张阳;丁健 | 申请（专利权）人： | 上海润石医药科技有限公司;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | A61K31/496 | 分类号： | A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00;A61P37/04 |
| 代理公司： | 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 | 代理人： | 陈玉平;焦健 |
| 地址： | 200040 上海市静*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本申请提供一种CFS‑1R激酶抑制剂通式(A)的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗CSF‑1R激酶信号转导通路相关疾病的药物或者调节免疫的药物中的用途。体内、体外研究显示，所述化合物能够显著抑制CSF‑1R激酶活性；显著抑制CSF‑1/CSF‑1R驱动的小鼠骨髓性白血病细胞株增殖，抑制CSF‑1诱导的巨噬细胞的存活、逆转巨噬细胞偏M2极化表型，效果优于上市药物Pexidartinib；在TAMs富集性肿瘤模型(MC38模型)中，所述化合物显著拮抗肿瘤免疫抑制性微环境，体现了显著抗肿瘤的药效；所述化合物对免疫检查点药物不敏感肿瘤有抑制作用，并能增强免疫检查点药物的疗效，具有很好的临床应用前景。 |
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| 搜索关键词： | 一种 csf 激酶 抑制剂 用途 | ||
【主权项】：
暂无信息
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